NLX-101 (F-15599)

别名: NLX-101; NLX 101; 635323-95-4; F-15,599; (3-Chloro-4-fluorophenyl)(4-fluoro-4-((((5-methylpyrimidin-2-yl)methyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)methanone; UNII-83481Y1YCX; 4-Piperidinemethanamine, 1-(3-chloro-4-fluorobenzoyl)-4-fluoro-N-((5-methyl-2-pyrimidinyl)methyl)-; 83481Y1YCX; F-15,599; NLX101; F-15,599; F 15,599; F15,599; F15599

目录号: V26538 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NLX-101（以前称为 F-15599）是一种 G 蛋白偏向化合物，能够以卓越的选择性激活血清素 5-HT1A 受体，对该靶标的亲和力比其他受体高 1000 倍以上。

NLX-101 (F-15599) CAS号: 635323-95-4
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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F-15599 tosylate

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
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产品描述

NLX-101（以前称为 F-15599）是一种偏向 G 蛋白的化合物，能够以卓越的选择性激活血清素 5-HT1A 受体，对该靶标的亲和力比其他受体高 1000 倍以上。此外，NLX-101 是 5-HT1A 受体的“偏向激动剂”，优先激活控制情绪和认知的大脑区域中的 5-HT1A 受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_1A Receptor ( Ki = 3.4 nM ) F-15599 is a selective agonist at 5-HT_1A receptors (Ki = 0.8 nM for rat 5-HT_1A receptors). It shows >100-fold selectivity over 5-HT_1B, 5-HT_1D, 5-HT_2A, 5-HT_2C, D₁, D₂, and α₁-adrenoceptors. It exhibits biased agonism toward G_i protein signaling and preferentially activates postsynaptic 5-HT_1A receptors. [3]
体外研究 (In Vitro)	F-15599 (NLX-101)在放射性配体结合实验中显示对5-HT1A受体的选择性比其他血清素受体亚型高100倍[3]。显示偏向性激动特征，优先激活Gαi/o而非β-arrestin信号通路[2]。
体内研究 (In Vivo)	F15599（0.06 或 0.12 mg/kg）显着降低 l-DOPA 诱导的运动障碍 (LID)，而不影响大鼠的运动表现。 F15599高剂量30 μg/μL治疗的大鼠表现出较少的LID和轻微的5-HT综合征[1]。 F15599（0.0625、0.125、0.25、0.5 和 1.0 mg/kg，i,p）导致攻击潜伏期显着且剂量依赖性（MED = 0.125 mg/kg）延迟，并有效降低（ID50 = 0.095 mg/kg）针对入侵大鼠的攻击行为量。从 0.25 mg/kg 剂量开始，F15599 会诱发所谓的血清素综合征的明显症状，其特征是扁平身体姿势、摇头、下唇缩回和后肢外展，导致行为不活动得分增加和社交脱离[2]。 F15599 使内侧前额叶皮层 (mPFC) 锥体神经元的放电率从 0.2 µg/kg iv 增加，并在剂量 >10 倍时降低中缝背侧 5-羟色胺能神经元的放电率（最小有效剂量 8.2 µg/kg iv）。 F15599 增加 mPFC 中的多巴胺输出（依赖于突触后 5-HT1A 受体激活的效应），腹腔注射 ED50 为 30 µg/kg，同时减少海马 5-HT 释放（完全依赖于 5-HT1A 自身受体激活的效应） ED50 为 240 µg/kg ip[3]。 F-15599（0.16 mg/kg 皮下注射）使大鼠前额叶皮层多巴胺水平增加 200%，同时降低背侧中缝核的血清素水平，证实其优先作用于突触后受体。该效应可被 5-HT_1A 拮抗剂 WAY100635 阻断。 [3] 在攻击行为大鼠模型（居住者-入侵者测试）中，F-15599（0.04–0.63 mg/kg 皮下注射）在 0.16 mg/kg 剂量下显著减少攻击持续时间和频率。该抗攻击效应可被 WAY100635 逆转，表明由 5-HT_1A 受体介导。 [2] F-15599（0.0025–0.04 mg/kg 静脉注射）可诱导大鼠下唇收缩（LLR）和扁平体姿（FBP），但其对突触后反应（ED₅₀ = 0.005 mg/kg）的效力是突触前效应（ED₅₀ = 0.016 mg/kg）的 3 倍。 [3]
动物实验	总之，该模型将雄性大鼠单独饲养在尺寸为 80 × 55 × 50 cm 的大型观察笼中，并与一只输卵管结扎的雌性大鼠一同饲养，以防止社会隔离并促进性行为，进而增强领地行为。一周后，连续三天，在与一只不认识的雄性同种大鼠（WTG 大鼠）进行最多 10 分钟的对抗测试中，评估其攻击性和攻击性行为的基线水平。在进行这项社会挑衅测试前约 60 分钟，将实验大鼠的雌性伴侣从观察笼中取出。作为入侵者的同种大鼠，未经训练的雄性 WTG 大鼠（平均体重 372 ± 9.5 g，3.5-4 个月龄）以三只为一组，饲养在透明的 Makrolon IV 型笼中。在前三次测试中，一旦主人发起第一次完整的攻击，入侵者即被移除，并记录攻击潜伏期 (ALT)。第四次基线测试在第4天进行，记录并分析所有行为。根据攻击性反应时间（ALT）和攻击行为程度，将实验组进行匹配。实验组仅包含攻击行为的动物（ALT < 600 秒）。研究中的14名参与者中有11名没有攻击行为。第二天，即第 5 天，在与未服用药物的陌生入侵者同种个体进行 10 分钟对抗之前 30 分钟，分别给予实验载体（无菌超纯水，n = 19 和 n = 20）或 F15599（0.0625、0.125、0.25、0.5 和 1.0 mg/kg，腹腔注射，实验 1，n = 45）或 F13714（0.003、0.006、0.012、0.025、0.062、0.125、0.250，腹腔注射，实验 2，n = 50），并再次记录它们的行为。此外，在实验3中，动物在分别接受载体/载体（UP）、载体/F15599（0.1 mg/kg）或F13714、载体/WAY-100635（0.3 mg/kg）或载体或WAY-100635（0.3 mg/kg）/F15599（0.1 mg/kg）或F13714处理30分钟后进行测试。每个处理组有6-8只动物，共计41只。在攻击性研究中，F-15599溶解于生理盐水中，并在行为测试前30分钟以0.04、0.16和0.63 mg/kg的剂量皮下注射（sc）。对照组接受生理盐水注射。 [2] 在神经化学和行为学分析中，F-15599以0.0025–0.04 mg/kg的剂量进行静脉注射(iv)，或以0.16 mg/kg的剂量进行皮下注射。在拮抗试验中，于注射F-15599前20分钟皮下注射WAY100635（0.16 mg/kg）。[3]
参考文献	[1]. Characterizing the differential roles of striatal 5-HT1A auto- and hetero-receptors in the reduction of l-DOPA-induced dyskinesia. Exp Neurol. 2017 Jun;292:168-178. [2]. Anti-aggressive effects of the selective high-efficacy 'biased' 5-HT?A receptor agonists F15599 and F13714 in male WTG rats. Psychopharmacology (Berl). 2016 Mar;233(6):937-47. [3]. Preferential in vivo action of F15599, a novel 5-HT(1A) receptor agonist, at postsynaptic 5-HT(1A) receptors. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(8):1929-40.
其他信息	F-15599 是一种高效的“偏向性激动剂”，它优先靶向皮质突触后 5-HT_1A 受体而非胞体树突自身受体，从而增强额叶皮质多巴胺的释放。这与经典的 5-HT_1A 激动剂（如 8-OH-DPAT）形成对比。[3] 其抗攻击性作用是通过皮质边缘区域的突触后 5-HT_1A 受体介导的，提示其具有治疗冲动控制障碍的潜力。[2] 首个具有优先突触后活性的偏向性激动剂，专为治疗神经精神疾病而开发。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21CLF2N4O
分子量	394.85
精确质量	394.137
元素分析	C, 57.80; H, 5.36; Cl, 8.98; F, 9.62; N, 14.19; O, 4.05
CAS号	635323-95-4
相关CAS号	635323-95-4; 955112-72-8; 635323-96-5 (fumarate)
PubChem CID	11741361
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.64
tPSA	58.12
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	496
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C2N=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])N=2)(C([H])([H])C1([H])[H])F)=O)F
InChi Key	WAAXKNFGOFTGLP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H21ClF2N4O/c1-13-9-24-17(25-10-13)11-23-12-19(22)4-6-26(7-5-19)18(27)14-2-3-16(21)15(20)8-14/h2-3,8-10,23H,4-7,11-12H2,1H3
化学名	(3-chloro-4-fluorophenyl)-[4-fluoro-4-[[(5-methylpyrimidin-2-yl)methylamino]methyl]piperidin-1-yl]methanone
别名	NLX-101; NLX 101; 635323-95-4; F-15,599; (3-Chloro-4-fluorophenyl)(4-fluoro-4-((((5-methylpyrimidin-2-yl)methyl)amino)methyl)piperidin-1-yl)methanone; UNII-83481Y1YCX; 4-Piperidinemethanamine, 1-(3-chloro-4-fluorobenzoyl)-4-fluoro-N-((5-methyl-2-pyrimidinyl)methyl)-; 83481Y1YCX; F-15,599; NLX101; F-15,599; F 15,599; F15,599; F15599
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~250 mg/mL (~633.2 mM) Ethanol: ~79 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~250 mg/mL (~633.2 mM)
Ethanol: ~79 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5326 mL	12.6630 mL	25.3261 mL
	5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL
	10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

ose–response relationship of the effect of F15599 (0.2–38.2 µg·kg⁻¹ i.v., cumulative doses) on the discharge rate of 5-HT neurones in the DR. Br J Pharmacol . 2010 Aug;160(8):1929-40.

Integrated firing rate histogram showing the effect of the i.v. administration of F15599 on the activity of DR 5-HT neurones recorded extracellularly in chloral hydrate anaesthetized rats. Br J Pharmacol . 2010 Aug;160(8):1929-40.

Effect of acute systemic (IP) F15599 on the attack latency time (ALT; insert) and different behavioural categories of resident wild-type Groningen rats in the offensive aggressive resident-intruder test. Psychopharmacology (Berl) . 2016 Mar;233(6):937-47.

Antagonism of the anti-aggressive effects of F15599 and F13714 by pretreatment with WAY-100,635. Psychopharmacology (Berl) . 2016 Mar;233(6):937-47.