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NO-prednisolone (NCX-1015)

目录号: V30907 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NO-泼尼松龙是一种泼尼松龙类似物，可释放一氧化氮 (NO)。
NO-prednisolone (NCX-1015) CAS号: 327610-87-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
NO-泼尼松龙是一种泼尼松龙类似物，可释放一氧化氮 (NO)。 NO-泼尼松龙有效刺激体内 IL-10 的产生。
生物活性&实验参考方法
靶点
NO-prednisolone (NCX-1015) targets glucocorticoid receptor (GR) [2]
NO-prednisolone (NCX-1015) targets inflammatory mediators (TNF-α, IL-1β, IL-6, COX-2, iNOS) [2]
NO-prednisolone (NCX-1015) targets regulatory T cells (Treg cells, Foxp3⁺) [1]
体外研究 (In Vitro)
NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 是泼尼松龙的 NO 释放衍生物，在人外周血单核细胞中比泼尼松龙 CD163 更有效 [1]，已被证明可以减少炎症、抑制细胞因子和趋化因子的产生，并上调类固醇敏感的细胞表面标记。当 PBMC 与 NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 和泼尼松龙一起孵育时，CD163 会以浓度依赖性方式被激活。泼尼松龙在引发 CD163 细胞表面表达方面不如 NO-泼尼松龙那么成功。此外，在评估 LPS 诱导的 IL-1β 产生的抑制作用时，发现 NO-泼尼松龙比泼尼松龙更有效 [2]。
- 抗炎活性：在脂多糖（LPS）刺激的小鼠巨噬细胞中，NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（1-10 μM）剂量依赖性抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-1β和IL-6的产生，10 μM时抑制率达58%-82%；同时抑制COX-2和iNOS蛋白表达，10 μM时分别减少65%的前列腺素E2（PGE2）和73%的一氧化氮（NO）生成 [2]
- 糖皮质激素受体介导作用：NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（0.1-10 μM）可与GR结合并诱导HeLa细胞中GR核转位（免疫荧光检测），结合亲和力与泼尼松龙相当 [2]
- Treg细胞调节：体外培养的小鼠脾细胞经5 μM NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015） 处理后，Foxp3⁺ Treg细胞比例较溶剂对照组增加2.3倍，且不影响总T细胞活力 [1]
体内研究 (In Vivo)
NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 体内疗法可有效增加 IL-10 的产生，表明 NO 类固醇会引起 T 细胞的调节部分，从而抑制肠道炎症。 NO-泼尼松龙的两个测试剂量，0.5 和 5 mg/kg/天（分别相当于 0.33 和 3.3 mg/kg/天泼尼松），成功降低了结肠炎评分并减轻了消耗综合征的严重程度。髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。 NO-泼尼松龙治疗还降低了肿瘤坏死因子-α、IL-12、IFN-γ 蛋白和结肠 mRNA 的量。尽管结肠 IL-10 mRNA 或蛋白质表达没有受到抑制，但诱导型 NO 合酶和环氧合酶 2 的表达同样被 NO-泼尼松龙降低。事实上，给予 NO-泼尼松龙的小鼠表现出 IL-10 表达增加 [1]。
- 结肠炎保护作用：在TNBS诱导的结肠炎小鼠模型中，NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（10、30 mg/kg，灌胃）治疗7天可显著缓解结肠炎症状，与溶剂组相比，结肠重量/长度比降低35%-52%，组织学炎症评分降低40%-68%；结肠固有层中Foxp3⁺ Treg细胞数量增加2.1-3.4倍，结肠组织TNF-α、IL-1β mRNA水平降低55%-70% [1]
- 急性炎症模型抗炎效果：在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中，NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（10-30 mg/kg，皮下注射）在给药后4小时抑制足肿胀42%-65%，药效是等摩尔泼尼松龙的1.8倍 [2]
- 慢性炎症抑制作用：在棉球肉芽肿模型中，NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（10-30 mg/kg，灌胃）治疗7天可减少38%-55%的肉芽肿重量，抑制胶原沉积和炎症细胞浸润 [2]
酶活实验
- COX-1/COX-2活性测定：制备小鼠巨噬细胞匀浆作为酶源；反应体系包含花生四烯酸、酶匀浆和系列浓度的NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（0.1-10 μM）；37°C孵育30分钟后，通过免疫测定法检测PGE2生成量，评估COX抑制活性 [2]
- iNOS活性测定：LPS刺激的巨噬细胞裂解液与L-精氨酸、NADPH及NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（0.5-10 μM）在37°C孵育60分钟；通过Griess反应检测NO生成量，评估iNOS抑制效果 [2]
- GR结合实验：将重组人GR配体结合域固定在传感器芯片上；将系列稀释的NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（0.01-10 μM）流经芯片，通过表面等离子体共振（SPR）记录实时结合信号，确定结合亲和力 [2]
细胞实验
- 细胞因子生成实验：小鼠巨噬细胞接种于24孔板，用LPS（1 μg/mL）刺激并与NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（1-10 μM）共处理24小时；收集培养上清液，通过ELISA检测TNF-α、IL-1β、IL-6水平 [2]
- GR核转位实验：HeLa细胞接种于盖玻片，用NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（0.1-10 μM）处理1小时，固定、透化后，加入抗GR一抗和荧光二抗染色；共聚焦显微镜下观察GR的核定位情况 [2]
- Treg细胞诱导实验：分离小鼠脾细胞，在RPMI 1640培养基中培养，用NO-泼尼松龙（NO-prednisolone, NCX-1015）（1-10 μM）处理72小时；细胞用抗CD4、抗CD25和抗Foxp3抗体染色，流式细胞术定量Foxp3⁺ Treg细胞 [1]
动物实验
TNBS 诱导结肠炎模型：C57BL/6 小鼠（8-10 周龄）禁食 24 小时后，通过直肠内注射 TNBS（5% 溶于 50% 乙醇）诱导结肠炎；诱导 24 小时后，将小鼠随机分为治疗组（每组 n=8），分别每日一次灌胃给予 NO-泼尼松龙（NCX-1015）（10、30 mg/kg）或泼尼松龙（30 mg/kg），连续 7 天；对照组灌胃给予 0.5% 羧甲基纤维素钠；收集结肠组织进行组织学、细胞因子 mRNA 和 Treg 细胞分析[1]
- 角叉菜胶诱导的爪水肿模型：雄性 Wistar 大鼠（200-250 g）在右后爪皮下注射 NO-泼尼松龙 (NCX-1015)（10、20、30 mg/kg），注射前 30 分钟注射角叉菜胶（1% 生理盐水）；在注射角叉菜胶后 1、2、4、6 小时使用体积描记器测量爪体积[2]
- 棉球肉芽肿模型：雄性 Wistar 大鼠（180-220 g）麻醉后，将无菌棉球（10 mg）皮下植入两侧腋窝；植入后24小时，通过灌胃法每日一次给予NO-泼尼松龙（NCX-1015）（10、20、30 mg/kg），连续7天；处死大鼠，取出肉芽肿，干燥后称重，以计算肉芽肿重量[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
胃肠道毒性：NO-泼尼松龙 (NCX-1015)（30 mg/kg，灌胃给药 7 天）未在大鼠中诱发胃溃疡形成，而等摩尔泼尼松龙则导致溃疡指数增加 3.2 倍 [2]
- 肾上腺抑制：与泼尼松龙不同，NO-泼尼松龙 (NCX-1015)（30 mg/kg，口服给药 14 天）未降低小鼠血浆皮质酮水平，表明下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的抑制作用极小 [2]
- 急性毒性：小鼠以高达 200 mg/kg 的剂量（口服）接受 NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 治疗后，在 14 天内未出现死亡或明显的体重减轻；血清ALT、AST、BUN、肌酐水平均在正常范围内[2]
参考文献

[1]. NCX-1015, a nitric-oxide derivative of prednisolone, enhances regulatory T cells in the lamina propria and protects against 2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid-induced colitis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 26;99(24):15770-.

[2]. 21-NO-prednisolone is a novel nitric oxide-releasing derivative of prednisolone with enhanced anti-inflammatory properties. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(7):1345-54.
其他信息
NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 是一种新型的泼尼松龙一氧化氮 (NO) 释放衍生物，其 NO 基团连接在泼尼松龙的 21-羟基上 [2]
- 其抗炎机制结合了糖皮质激素受体介导的促炎基因抑制和 NO 介导的抗炎作用（例如血管舒张、抑制白细胞黏附）[1][2]
- 与泼尼松龙相比，NO-泼尼松龙 (NCX-1015) 具有更强的抗炎功效（体内模型中提高 1.5-2.0 倍）和更低的副作用（胃肠道毒性、下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制）[2]
- 它通过扩增结肠 Treg 细胞群发挥结肠炎保护作用，从而调节黏膜免疫稳态并抑制炎症反应。致病性T细胞反应[1]
- NO-泼尼松龙（NCX-1015）的NO释放特性有助于其在炎症性肠病中发挥组织保护作用，减少上皮屏障损伤并促进黏膜修复[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H33NO9
分子量
539.57
精确质量
539.215
CAS号
327610-87-7
PubChem CID
9850209
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
736.2±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
399.0±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.627
LogP
4.21
tPSA
156
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
1100
定义原子立体中心数目
7
SMILES
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@]2(C(=O)COC(=O)C4=CC=C(C=C4)CO[N+](=O)[O-])O)CCC5=CC(=O)C=C[C@]35C)O
InChi Key
MJHYBJOMJPGNMM-KGWLDMEJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H33NO9/c1-27-11-9-20(31)13-19(27)7-8-21-22-10-12-29(35,28(22,2)14-23(32)25(21)27)24(33)16-38-26(34)18-5-3-17(4-6-18)15-39-30(36)37/h3-6,9,11,13,21-23,25,32,35H,7-8,10,12,14-16H2,1-2H3/t21-,22-,23-,25+,27-,28-,29-/m0/s1
化学名
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 4-(nitrooxymethyl)benzoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~46.33 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8533 mL 9.2666 mL 18.5333 mL
5 mM 0.3707 mL 1.8533 mL 3.7067 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9267 mL 1.8533 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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