| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AChE
Nodakenin primarily targets acetylcholinesterase (AChE), inhibiting its activity with an IC50 of 84.7 μM. By inhibiting AChE, it enhances cholinergic signaling, which may contribute to its neuroprotective and cognitive-enhancing effects. It suppresses lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory responses by inhibiting tumor necrosis factor receptor-associated factor 6 (TRAF6) and nuclear factor-κB (NF-κB) pathways. Its neuroprotective and antiaggregatory properties suggest additional targets related to neuronal survival and protein aggregation. The compound's beneficial effects are mediated, in part, via the enhancement of cholinergic signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
诺达克宁是一种剂量依赖性的乙酰胆碱酯酶（AChE）活性抑制剂，其IC50值为84.7 μM[1]。
体外实验表明，诺达克宁以剂量依赖的方式抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，IC50值为84.7 μM。它通过抑制TRAF6和NF-κB通路来抑制巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的炎症反应。此外，它还具有神经保护和抗聚集特性。这些活性证实了其在治疗认知障碍和炎症性疾病方面的潜力。其对AChE的抑制作用表明，其有益作用部分是通过增强胆碱能信号传导实现的。该化合物的香豆素糖苷结构有助于其生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
迷宫回避测试和Y迷宫测试表明，诺达克宁（10 mg/kg，口服）可以克服东莨菪碱引起的认知障碍[1]。莫里斯水迷宫训练测试结果显示，诺达克宁（10 mg/kg，口服）可以缩短逃避潜伏期[1]。体内研究表明，诺达克宁在治疗认知障碍方面具有潜力。一项小鼠研究表明，诺达克宁可以逆转东莨菪碱诱导的认知障碍，并缩短莫里斯水迷宫测试中的逃避潜伏期，提示其具有治疗认知障碍的潜力。它还能保护小鼠免受致命性内毒素休克的伤害。此外，它可能对慢性哮喘小鼠模型的气道重塑也有影响。这些体内研究结果支持其在治疗认知障碍、炎症性疾病和呼吸系统疾病方面的应用潜力。
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| 酶活实验 |
在体外生化分析中，诺达克宁的乙酰胆碱酯酶抑制活性得到评估。乙酰胆碱酯酶抑制作用采用以乙酰硫代胆碱为底物的Ellman法测定，IC50值为84.7 μM。抗炎活性可通过检测TRAF6和NF-κB活化的抑制情况（使用无细胞报告系统）或细胞因子生成量来评估。神经保护活性可通过检测氧化应激或蛋白质聚集的无细胞分析来评估。这些无细胞分析有助于表征该化合物的酶抑制活性和抗炎活性。
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| 细胞实验 |
诺达克宁的体外细胞实验采用巨噬细胞进行抗炎研究，采用神经元细胞进行神经保护研究。细胞在标准培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用比色法测定细胞裂解液中的乙酰胆碱酯酶（AChE）活性。通过脂多糖（LPS）处理诱导炎症反应，并用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定细胞因子生成。通过蛋白质印迹法检测磷酸化蛋白或通过报告基因检测评估NF-κB激活情况。通过测量暴露于神经毒性损伤的神经元细胞的细胞活力和氧化应激标志物来评估神经保护作用。这些细胞实验有助于验证该化合物的AChE抑制和抗炎活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠
剂量：2.5、5、10和20 mg/kg 给药途径：口服，单次给药 实验结果：东莨菪碱诱导的逐步潜伏期逆转。 在认知障碍、炎症和哮喘小鼠模型中进行了诺达克宁的体内动物实验。在认知研究中，小鼠先用东莨菪碱诱导认知障碍，然后口服诺达克宁。使用莫里斯水迷宫测试评估认知功能。在炎症研究中，小鼠接受脂多糖（LPS）刺激，并测量存活率和炎症标志物。在哮喘研究中，使用慢性哮喘小鼠模型，并评估气道重塑情况。通过体重、临床症状和组织病理学监测该化合物的安全性和耐受性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
诺达克宁的药代动力学特性已得到部分表征。作为一种分子量为408.40的香豆素糖苷，预计其口服生物利用度中等。该化合物的糖苷部分可能影响其吸收和代谢。诸如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率等详细的药代动力学参数尚未得到充分记录。研究人员通常参考相关香豆素糖苷的研究进行药代动力学比较。该化合物应在推荐条件下储存以保持稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
诺达克宁的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种源自当归属植物的天然香豆素糖苷，它通常被认为具有良好的安全性，但全面的毒性研究仍然有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。其在高浓度下的作用以及与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。研究人员在处理诺达克宁时应遵循标准的实验室安全操作规程。其乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性提示，在高剂量下可能产生胆碱能副作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
诺达金是一种呋喃香豆素。据报道，它存在于当归、红景天和其他具有相关数据的生物体中。
诺达金是研究乙酰胆碱酯酶抑制、神经保护和抗炎机制的重要研究工具。其对乙酰胆碱酯酶的抑制作用（IC50 = 84.7 μM）使其可用于研究胆碱能信号传导以及开发阿尔茨海默病和其他认知障碍的治疗方法。它通过TRAF6和NF-κB通路抑制LPS诱导的炎症反应，为研究炎症和开发抗炎药物提供了契机。该化合物的神经保护特性使其在神经退行性疾病研究中具有重要意义。作为当归属植物的主要香豆素苷，它对天然产物化学和中药质量控制也具有重要意义。 |
| 分子式 |
C20H24O9
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|---|---|
| 分子量 |
408.3992
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| 精确质量 |
408.142
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| CAS号 |
495-31-8
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| PubChem CID |
73191
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
635.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
melting at 216°
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| 闪点 |
225.4±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
-0.66
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| tPSA |
138.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
650
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=O)OC3=C([H])C=2O1
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| InChi Key |
HXCGUCZXPFBNRD-DNLMCPORSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O9/c1-20(2,29-19-18(25)17(24)16(23)13(8-21)28-19)14-6-10-5-9-3-4-15(22)27-11(9)7-12(10)26-14/h3-5,7,13-14,16-19,21,23-25H,6,8H2,1-2H3/t13-,14-,16-,17+,18-,19+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypropan-2-yl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4486 mL | 12.2429 mL | 24.4858 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4486 mL | 4.8972 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2243 mL | 2.4486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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