| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在采用DPPH、ABTS、NO和过氧亚硝酸根(ONOO⁻)自由基清除法进行的抗氧化活性测定中，诺达酮素在测试浓度下活性极低或无活性：DPPH IC₅₀ > 800 μg/mL，ABTS IC₅₀ > 100 μg/mL，NO清除IC₅₀ > 500 μg/mL，ONOO⁻清除IC₅₀ > 50 μg/mL [1]。在采用LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞进行的抗炎活性测定中，诺达酮素对一氧化氮(NO)的产生具有较弱的抑制作用，在125 μg/mL浓度下抑制率为20.72%，且MTT法测定显示，浓度高达125 μg/mL时未观察到细胞毒性[1]。对虾致死性生物测定（细胞毒性试验）显示，诺达酮对卤虫幼虫的 LC50 值为 249.289 μg/mL（SD 0.127，卡方 3.333，置信上限 784.321，置信下限 129.387），表明其细胞毒性潜力中等，与秋水仙碱（LC50 28.297 μg/mL）相比[2]。
|
|---|---|
| 细胞实验 |
RAW 264.7 小鼠巨噬细胞系：将细胞以 2×10⁵ 个/孔的密度接种于 96 孔板中，预孵育 2 小时，然后加入诺达酮（溶于 DMSO，并用无血清 DMEM 稀释至终浓度为 0.1%）和脂多糖（LPS，1 μg/mL），孵育 18 小时。采用 Griess 试剂测定一氧化氮的生成量，并在 540 nm 波长处测定光密度值。采用 MTT 法评估细胞活力：用不同浓度的测试样品处理 24 小时后，加入 MTT（0.5 mg/mL，溶于 PBS），并使用酶标仪在 540 nm 波长处测定吸光度值。 诺达酮在125 μg/mL浓度下对NO生成抑制率为20.72%，且不影响细胞活力[1]。
卤虫致死性试验：使用成熟的卤虫幼体。诺达酮溶于甲醇配制成储备液，取不同体积（200、100、50、40、30、20、10、5、2.5、1.25、0.625 μL，分别对应400、200、100、80、60、40、20、10、5、2.5、1.25 μg）的储备液分装至小瓶中，每个浓度设三个平行组。甲醇挥发后，加入2 mL海盐溶液，然后每个稀释度向小瓶中放入10只卤虫（每个稀释度30只）。用海盐溶液将体积调整至 5 mL。24 小时后，计数死虾和活虾的数量。秋水仙碱用作阳性对照。Nodakenetin 的 LC50 为 249.289 μg/mL [2]。 |
| 动物实验 |
小鼠耳刺激试验：将10毫克诺达酮溶于5毫升丙酮中，配制成10 mg/5 mL (w/v) 的溶液，然后进行十个浓度的系列稀释。每组稀释液使用12只白化小鼠（15-20 g）。使用微量毛细管将5微升试验溶液滴加到一只小鼠的耳内表面。30分钟后检查耳部红斑情况，之后每隔15分钟检查一次，直至不再出现红斑。记录红斑最严重出现的时间。记录在刺激高峰期，Hecker红斑评分达到++级或以上的耳部数量。分别在24、48和72小时检查动物的慢性刺激效应。统计每个稀释度下出现红斑的耳部总数，并使用计算机程序通过概率单位分析计算ID50（50%个体出现刺激的剂量）。大戟树脂（来自大戟属植物）被用作阳性对照[2]。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
对小鼠耳的刺激活性：诺达酮表现出刺激作用，每只耳朵的ID50值为0.937 μg/5 μl（标准差0.211，卡方值2.707，置信上限2.762，置信下限0.482）。达到最大刺激反应的时间（t）为4小时。24小时后，刺激单位（IU）为1.25；48小时后，IU = 1.25；72小时后，IU = 0（无反应）。刺激反应表现为红斑（红色斑块）、鳞屑形成和水肿，但在测试剂量下未观察到渗出或色素沉着过度[2]。
对卤虫的细胞毒性：在卤虫致死性生物测定中，诺达酮的LC50为249.289 μg/mL（95%置信区间：上限784.321，下限129.387），表明其细胞毒性低于秋水仙碱（LC50 28.297 μg/mL）[2]。 在RAW 264.7细胞中，MTT法测定显示，浓度高达125 μg/mL的诺达酮未显示细胞毒性[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
诺达克宁是一种具有R构型的马美辛。它是一种植物代谢产物、大鼠代谢产物和外源性代谢产物。它是(+)-马美辛的对映异构体。据报道，诺达克宁存在于当归、大果白藜芦醇以及其他具有相关数据的生物体中。
诺达克宁（也称为诺达克宁）是诺达克宁（一种香豆素糖苷）的苷元。在当归中，诺达克宁是从乙酸乙酯萃取物中分离得到的，同时分离得到的还有诺达克宁、伞形酮、伞形酮-6-羧酸和香草酸。该化合物在大多数抗氧化活性测定（DPPH、ABTS、NO、ONOO-）中均无活性，且在LPS刺激的巨噬细胞中仅表现出微弱的抗炎活性[1]。 在白芷根中，nodakenetin是从正丁醇萃取物中分离得到的六种香豆素之一。其结构经EI-MS、IR和NMR光谱证实。该化合物对小鼠皮肤具有刺激作用，对卤虫幼虫具有中等细胞毒性，但在两种测定中，其活性均低于当归酸二氢黄酮和二氢黄酮[2]。 |
| 分子式 |
C14H14O4
|
|---|---|
| 分子量 |
246.2586
|
| 精确质量 |
246.089
|
| CAS号 |
495-32-9
|
| PubChem CID |
26305
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
434.0±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
168.0±22.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.611
|
| LogP |
1.69
|
| tPSA |
59.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
387
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O1C2C([H])=C3C(C([H])=C([H])C(=O)O3)=C([H])C=2C([H])([H])[C@]1([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H]
|
| InChi Key |
FWYSBEAFFPBAQU-GFCCVEGCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H14O4/c1-14(2,16)12-6-9-5-8-3-4-13(15)18-10(8)7-11(9)17-12/h3-5,7,12,16H,6H2,1-2H3/t12-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-7-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~406.07 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0607 mL | 20.3037 mL | 40.6075 mL | |
| 5 mM | 0.8121 mL | 4.0607 mL | 8.1215 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0304 mL | 4.0607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
