| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nonoxynol-9 targets the lipid membranes of sperm cells. It interacts with the lipids in the membranes of the acrosome and midpiece of the sperm, causing lysis of sperm membranes. The acrosome, neck, and midpiece of the spermatozoa are loosened and then detached, resulting in immobilization and death of the sperm. This membrane-disrupting mechanism prevents sperm from reaching and fertilizing the egg. It may also have antimicrobial activity against bacteria, fungi, and viruses through similar membrane disruption mechanisms, though it does not exhibit antiviral benefit for HIV prevention.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,壬苯醇醚-9可通过使精子失去活性并破坏顶体膜发挥杀精作用。它还对包括细菌、真菌和病毒在内的多种微生物具有抗菌活性。其膜破坏机制已在多种体外系统中得到表征,并显示出浓度依赖性活性。然而,它对HIV病毒没有抗病毒作用。其体外活性可用于评估杀精产品的功效以及潜在的杀菌应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,壬苯醇醚-9用作阴道杀精剂,在性交过程中于阴道局部发挥作用。它能使精子失去活性、失活、损伤和/或杀死,而不会产生全身性影响。其疗效取决于正确的使用方法和浓度。壬苯醇醚-9已被广泛研究用于避孕和杀微生物,但由于其对HIV缺乏抗病毒作用,其作为杀微生物剂的应用受到限制。目前,它仍然是一种广泛使用的非处方避孕药。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合研究不适用于壬苯醇醚-9,因为其作用机制是物理化学性的,而非受体介导的。其活性基于表面活性剂的特性,即破坏脂质膜,而非与特定蛋白质结合。标准的杀精活性检测方法是将精液样本与不同浓度的壬苯醇醚-9混合,并通过显微镜评估精子活力和存活率。膜破坏情况可使用荧光染料或电子显微镜进行评估。
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| 细胞实验 |
壬苯醇醚-9的体外细胞活性测定包括将精子细胞与该化合物的系列稀释液孵育,并评估其运动能力、存活率和细胞膜完整性。精子运动能力通过显微镜观察进行评估,存活率则使用伊红-尼格罗辛或Hoechst等活细胞染料进行测定。细胞膜完整性可使用碘化丙啶或SYBR-14等荧光探针进行评估。抗菌活性测定中,将细菌或真菌在壬苯醇醚-9存在下进行培养,并通过光密度或菌落计数评估其生长抑制情况。阴道上皮细胞的细胞毒性可使用MTT或LDH释放试验进行评估。
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| 动物实验 |
由于壬苯醇醚-9在人体中仅局部使用而非全身给药,因此针对该化合物的体内动物研究有限。临床前安全性研究可能包括在兔或啮齿类动物模型中进行阴道刺激和毒性评估。标准方案包括每日阴道给药壬苯醇醚-9,持续特定时间,然后对阴道组织进行组织学检查,以评估是否存在刺激、炎症或上皮损伤。由于不同物种生殖生理的差异,在动物模型中进行避孕或感染疗效研究的情况较少。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在采用尸体皮肤进行的体外皮肤渗透研究中(冲洗和停留方案),壬苯醇醚-2、-4 和 -9 在 48 小时内的总皮肤渗透率均低于 1%。 壬苯醇醚-9 的药代动力学特性表明,当用作杀精剂时,其经阴道黏膜的吸收极少。它局部发挥作用,不会产生显著的全身浓度,这与其作为非激素类局部作用避孕药的用途相符。由于其缺乏全身吸收,因此具有良好的安全性,全身副作用罕见。壬苯醇醚-9 是一种表面活性剂,n=9 变体的分子量约为 616.82 g/mol。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50:150 mg/kg 壬苯醇醚-9的毒理学数据表明,它通常可安全用作阴道杀精剂。常见副作用包括部分使用者出现局部刺激、灼烧感或瘙痒。频繁使用可能会增加阴道刺激和正常阴道菌群紊乱的风险。它不能预防性传播感染,并且由于黏膜刺激,频繁使用实际上可能会增加HIV传播的风险。不建议将其用作杀微生物剂。高浓度时,它会导致上皮损伤。已知对其过敏者禁用。 |
| 其他信息 |
Tergitol 是一种聚乙二醇衍生物,其结构是将聚乙二醇的末端羟基转化为相应的对壬基苯基醚。它是一种非离子表面活性剂,既是聚乙二醇衍生物,也是羟基聚醚。非离子表面活性剂混合物中重复的乙氧基(氧-1,2-乙二醇)基团的数量各不相同。它们可用作洗涤剂、乳化剂、润湿剂、消泡剂等。壬苯醇醚-9 是一种含有九个重复乙氧基的化合物,它是一种杀精剂,主要配制成阴道泡沫剂和乳膏的成分。另见:壬苯醇醚-10(注:已移至此处);C11-15 乙氧基化仲醇(注:已移至此处)……更多信息……
壬苯醇醚-9 是全球使用最广泛的杀精剂,可用于各种非处方避孕产品,包括乳膏、凝胶、泡沫剂、栓剂和避孕套。它以Conceptrol、Gynol II、Today Sponge和VCF Contraceptive等品牌名称销售。这是一种非激素避孕方法,可提供局部避孕效果,而不会产生全身性激素作用。然而,它不能预防性传播感染。由于更有效的避孕方法的普及,其在一些地区的使用量有所下降,但对于不能使用激素类避孕药的女性来说,它仍然是一种重要的选择。 |
| 分子式 |
C17H28O2
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|---|---|
| 分子量 |
264.41
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| 精确质量 |
514.351
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| CAS号 |
26027-38-3
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| 相关CAS号 |
26027-38-3
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| PubChem CID |
7700
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| 外观&性状 |
Lower adducts (n<15) yellow to almost colorless liquid; higher adducts (n>20) pale yellow to off-white pastes or waxes
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| 密度 |
1.06
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| 沸点 |
250ºC
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| 熔点 |
57-58ºC
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| 闪点 |
94ºC
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| 折射率 |
1.4950-1.4990
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| LogP |
3.871
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| tPSA |
84.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
186
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCO)C=C1.[n]
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| InChi Key |
KUXGUCNZFCVULO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H28O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-16-10-12-17(13-11-16)19-15-14-18/h10-13,18H,2-9,14-15H2,1H3
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| 化学名 |
2-(4-nonylphenoxy)ethanol
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| 别名 |
Delfen; Conceptrol; Nonoxynols
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL
DMSO : ≥ 45 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7820 mL | 18.9100 mL | 37.8201 mL | |
| 5 mM | 0.7564 mL | 3.7820 mL | 7.5640 mL | |
| 10 mM | 0.3782 mL | 1.8910 mL | 3.7820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。