| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Norelgestromin inhibits estrone sulfatase, an enzyme that converts sulfated steroid precursors to estrogens. It also has agonistic binding affinities for progesterone and estrogen receptors, similar to its parent compound norgestimate.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，诺孕酮可抑制雌酮硫酸酯酶活性，从而减少局部由硫酸酯前体生成的雌激素。这一作用与其避孕效果以及在乳腺癌等雌激素敏感性疾病中的潜在应用均密切相关。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，诺孕酮和炔雌醇的组合可抑制卵泡发育，诱导子宫内膜发生变化以降低胚胎着床几率，并使宫颈黏液增稠以阻碍精子活力。这些作用共同促成了其避孕效果。
|
| 酶活实验 |
雌酮硫酸酯酶抑制试验采用含有重组酶和荧光底物的无细胞体系进行。将诺孕酮与酶孵育，通过测量荧光产物生成的减少量来确定其抑制效力和IC50值。
|
| 细胞实验 |
采用人乳腺癌细胞系（例如MCF-7）进行体外细胞试验，以评估该化合物对雌酮硫酸酯酶活性和细胞增殖的影响。用诺孕酮处理细胞，并使用放射性标记或荧光底物测量硫酸酯酶活性。
|
| 动物实验 |
体内疗效通常在雌性动物模型（例如大鼠或兔）中进行评估，其中诺孕酮通过透皮贴剂或灌胃给药。测量排卵抑制、子宫内膜厚度和宫颈粘液粘度等参数，以评估其避孕效果和激素活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
诺孕酮（C21H29NO2）是一种用于透皮给药的药物，可制成贴剂或与炔雌醇联合使用制成阴道环。其药代动力学特点是经皮肤吸收，可维持稳定的全身浓度，适合每周一次或每月一次的给药方案。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
诺孕酮的毒性特征源于其作为激素避孕药的临床应用。常见副作用包括与孕激素治疗相关的副作用，例如情绪变化、体重增加和乳房胀痛。诺孕酯及其代谢物的上市后监测提供了长期安全性数据。
|
| 其他信息 |
诺孕酮是一种类固醇，由雌二醇氢化而成。
另见：诺孕酮（注：已移至此处）。 诺孕酮是一种用于避孕的孕激素。由于其对雌酮硫酸酯酶的抑制作用，它可能用于乳腺癌的治疗。其商品名包括 Evra、Xulane 和 Zafemy。其化学式为 C21H29NO2，UNII ID 为 R0TAY3X631。 |
| 精确质量 |
327.22
|
|---|---|
| CAS号 |
53016-31-2
|
| 相关CAS号 |
Norgestimate metabolite norelgestromin-d6;1263184-13-9
|
| PubChem CID |
9568628
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.23g/cm3
|
| 沸点 |
491.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
107-109ºC
|
| 闪点 |
327.1ºC
|
| 折射率 |
1.633
|
| LogP |
4.143
|
| tPSA |
52.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
642
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
O/N=C1CC[C@@]2([H])C(CC[C@]3([H])[C@]2([H])CC[C@@]4(CC)[C@@]3([H])CC[C@]4(C#C)O)=C\1
|
| InChi Key |
ISHXLNHNDMZNMC-VTKCIJPMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H29NO2/c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22-24)13-14(16)5-7-18(17)19(20)10-12-21(20,23)4-2/h2,13,16-19,23-24H,3,5-12H2,1H3/b22-15+/t16-,17+,18+,19-,20-,21-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3E,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-3-hydroxyimino-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol
|
| 别名 |
Norelgestromin NorelgestromineLevonorgestrel oximeNorplant 3-oximeD-Norgestrel 3-oxime
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~61.08 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00320580 | COMPLETED | Drug: norelgestromin/ethinyl estradiol | Metrorrhagia | McNeil Consumer & Specialty Pharmaceuticals, a Division of McNeil-PPC, Inc | 2003-03 | Phase 2 |
| NCT00261482 | COMPLETED | Drug: norelgestromin + ethinyl estradiol | Contraception Female Contraception |
Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium | 2003-07 | Phase 4 |
| NCT00653016 | COMPLETED | Drug: norelgestromin; ethinyl estradiol | Female Contraception | Janssen-Ortho Inc., Canada | 2002-10 | Phase 4 |
| NCT00236769 | COMPLETED | Drug: norelgestromin + ethinyl estradiol | Contraception Female Contraception |
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C | 1997-11 | Phase 3 |
| NCT00236795 | COMPLETED | Drug: norelgestromin + ethinyl estradiol; triphasil. | Contraception Female Contraception |
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C | 1997-01 | Phase 3 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
