| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体内研究 (In Vivo) |
对于治疗有症状的子宫内膜异位症,醋酸炔诺酮可能是一种价格合理且副作用可控的替代品。接受醋酸炔诺酮治疗的受试者痛经和非周期性盆腔不适得到缓解[1]。对于控制子宫内膜异位症各个阶段的疼痛和出血,单独使用醋酸炔诺酮是一种耐受性良好且有效的治疗方法。无论之前的激素治疗方案如何,醋酸炔诺酮药物都可以改善出血评分,并且还可以改善所有患者的疼痛评分,除了那些之前接受过 GnRH 激动剂 + 加回治疗的患者之外 [2]。在实验动物中,醋酸炔诺酮显示出很少的急性毒性,这与在人类中不存在毒性的情况一致。当给啮齿动物施用多个人类剂量的醋酸炔诺酮时,没有观察到与治疗相关的死亡率、血液学改变、行为改变或器官疾病[3]。当喂食高碳水化合物饮食的大鼠给予醋酸炔诺酮时,它们的血浆脂蛋白密度(<1.006)以及胆固醇、甘油三酯和血浆脂蛋白的磷脂浓度显着且成比例地降低。当给予醋酸炔诺酮(0.1 mM)时,观察到给予离体大鼠肝细胞的甘油三酯中棕榈酸酯和甘油的摄取显着减少[4]。
|
|---|---|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求,醋酸炔诺酮(诺林酮醋酸酯)可能引起发育毒性。
醋酸炔诺酮是一种3-氧代Δ(4)-类固醇,是炔诺酮羟基转化为醋酸酯后的化合物。它是一种合成口服避孕药和孕激素。它是一种3-氧代Δ(4)-类固醇、末端炔烃化合物和醋酸酯。其功能与炔诺酮相关。 醋酸炔诺酮是炔诺酮的口服生物利用度较高的醋酸盐,炔诺酮是一种合成孕激素,具有一定的合成代谢、雌激素和雄激素活性。与所有孕激素一样,炔诺酮与靶组织(如垂体和生殖系统)中的核孕激素受体(PR)结合并激活它们;配体-受体复合物转位至细胞核,与靶基因上的孕酮反应元件 (PRE) 结合,随后引发一系列转录事件和组蛋白乙酰化。其生理效应包括抑制黄体生成素 (LH) 释放、延长子宫内膜黄体期以及改变宫颈黏液分泌。 醋酸炔诺酮酯是一种长期避孕药(避孕药)。 另见:炔诺酮(活性成分);雌二醇;醋酸炔诺酮(成分);醋酸亮丙瑞林;醋酸炔诺酮(成分)……查看更多…… |
| 分子式 |
C22H28O3
|
|---|---|
| 分子量 |
340.46
|
| 精确质量 |
340.203
|
| CAS号 |
51-98-9
|
| 相关CAS号 |
Norethindrone acetate-d8
|
| PubChem CID |
5832
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
454.7±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
197.1±28.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.556
|
| LogP |
3.99
|
| tPSA |
43.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
695
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
CC(=O)O[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@H]34)C)C#C
|
| InChi Key |
IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H28O3/c1-4-22(25-14(2)23)12-10-20-19-7-5-15-13-16(24)6-8-17(15)18(19)9-11-21(20,22)3/h1,13,17-20H,5-12H2,2-3H3/t17-,18+,19+,20-,21-,22-/m0/s1
|
| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
|
| 别名 |
NSC-22844 NSC22844NSC 22844ENTA Norethindrone acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~293.72 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.6860 mL | 29.3720 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9372 mL | 5.8744 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The Effect of Dienogest vs. Norethindrone Acetate Treatment in Endometriosis
CTID: NCT05476172
Phase: N/A   Status: Completed
Date: 2023-07-21