Norethindrone acetate

别名: NSC-22844 NSC22844NSC 22844ENTA Norethindrone acetate 醋酸炔诺酮;炔诺酮乙酸酯;19-炔诺酮醋酸酯标准品; Norethisterone Acetate 醋酸炔诺酮;醋酸炔诺酮 标准品;醋酸炔诺酮(甾体);炔诺酮醋酸盐 标准品;炔诺酮醋酸酯;炔诺酮醋酸酯 USP标准品;17Α-乙炔基-17Β-羟基雌甾-4-烯-3-酮17-醋酸酯;17α-乙炔基-19-去甲睾酮乙酸酯;17Α-乙炔基雌甾-4-烯-17Β-醇-3-酮17-醋酸酯;17β-羟基9-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮-17-醋酸酯
目录号: V15544 纯度: ≥98%
醋酸炔诺酮(NSC-22844;NSC22844;NSC 22844;ENTA)是炔诺酮(Norethisterone;以多种商品名出售)的 17-O-乙酰化酯,它是一种合成孕激素,也是一种用于预防怀孕的口服活性避孕药。
Norethindrone acetate CAS号: 51-98-9
产品类别: Estrogenprogestogen Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Norethindrone acetate:

  • Norethindrone acetate-d8 (19-Norethindrone acetate-d8)
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产品描述
醋酸炔诺酮(NSC-22844;NSC22844;NSC 22844;ENTA)是炔诺酮(炔诺酮;以多种商品名出售)的 17-O-乙酰化酯,它是一种合成孕激素,也是一种用于预防怀孕的口服活性避孕药。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
对于治疗有症状的子宫内膜异位症,醋酸炔诺酮可能是一种价格合理且副作用可控的替代品。接受醋酸炔诺酮治疗的受试者痛经和非周期性盆腔不适得到缓解[1]。对于控制子宫内膜异位症各个阶段的疼痛和出血,单独使用醋酸炔诺酮是一种耐受性良好且有效的治疗方法。无论之前的激素治疗方案如何,醋酸炔诺酮药物都可以改善出血评分,并且还可以改善所有患者的疼痛评分,除了那些之前接受过 GnRH 激动剂 + 加回治疗的患者之外 [2]。在实验动物中,醋酸炔诺酮显示出很少的急性毒性,这与在人类中不存在毒性的情况一致。当给啮齿动物施用多个人类剂量的醋酸炔诺酮时,没有观察到与治疗相关的死亡率、血液学改变、行为改变或器官疾病[3]。当喂食高碳水化合物饮食的大鼠给予醋酸炔诺酮时,它们的血浆脂蛋白密度(<1.006)以及胆固醇、甘油三酯和血浆脂蛋白的磷脂浓度显着且成比例地降低。当给予醋酸炔诺酮(0.1 mM)时,观察到给予离体大鼠肝细胞的甘油三酯中棕榈酸酯和甘油的摄取显着减少[4]。
参考文献

[1]. Effect of norethindrone acetate in the treatment of symptomatic endometriosis. Int J Fertil Womens Med. 1998 Jan-Feb;43(1):24-7.

[2]. Use of norethindrone acetate alone for postoperative suppression of endometriosis symptoms. J Pediatr Adolesc Gynecol. 2012 Apr;25(2):105-8.

[3]. Pharmacology and toxicology of ethinyl estradiol and norethindrone acetate in experimental animals. Regul Toxicol Pharmacol. 2001 Aug;34(1):53-61.

[4]. Norethindrone acetate inhibition of triglyceride synthesis and release by rat hepatocytes. Atherosclerosis. 1983 Jan;46(1):41-8.

其他信息
根据州或联邦政府的标签要求,醋酸炔诺酮(诺林酮醋酸酯)可能引起发育毒性。
醋酸炔诺酮是一种3-氧代Δ(4)-类固醇,是炔诺酮羟基转化为醋酸酯后的化合物。它是一种合成口服避孕药和孕激素。它是一种3-氧代Δ(4)-类固醇、末端炔烃化合物和醋酸酯。其功能与炔诺酮相关。
醋酸炔诺酮是炔诺酮的口服生物利用度较高的醋酸盐,炔诺酮是一种合成孕激素,具有一定的合成代谢、雌激素和雄激素活性。与所有孕激素一样,炔诺酮与靶组织(如垂体和生殖系统)中的核孕激素受体(PR)结合并激活它们;配体-受体复合物转位至细胞核,与靶基因上的孕酮反应元件 (PRE) 结合,随后引发一系列转录事件和组蛋白乙酰化。其生理效应包括抑制黄体生成素 (LH) 释放、延长子宫内膜黄体期以及改变宫颈黏液分泌。
醋酸炔诺酮酯是一种长期避孕药(避孕药)。
另见:炔诺酮(活性成分);雌二醇;醋酸炔诺酮(成分);醋酸亮丙瑞林;醋酸炔诺酮(成分)……查看更多……
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H28O3
分子量
340.46
精确质量
340.203
CAS号
51-98-9
相关CAS号
Norethindrone acetate-d8
PubChem CID
5832
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
454.7±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
197.1±28.8 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.556
LogP
3.99
tPSA
43.37
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
695
定义原子立体中心数目
6
SMILES
CC(=O)O[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@H]34)C)C#C
InChi Key
IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H28O3/c1-4-22(25-14(2)23)12-10-20-19-7-5-15-13-16(24)6-8-17(15)18(19)9-11-21(20,22)3/h1,13,17-20H,5-12H2,2-3H3/t17-,18+,19+,20-,21-,22-/m0/s1
化学名
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
别名
NSC-22844 NSC22844NSC 22844ENTA Norethindrone acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~293.72 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9372 mL 14.6860 mL 29.3720 mL
5 mM 0.5874 mL 2.9372 mL 5.8744 mL
10 mM 0.2937 mL 1.4686 mL 2.9372 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Cannabidiol and Management of Endometriosis Pain
CTID: NCT04527003
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-08-16
Metabolism of 0.35mg Norethindrone vs 5mg Norethindrone Acetate
CTID: NCT05294341
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-07-16
IUD and Norethindrone Acetate for Treatment of Endometriosis
CTID: NCT04948489
Phase: Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-05-17
MYFEMBREE®: A Retrospective Cohort Study Using an Administrative Healthcare Database to Assess Pregnancy Outcomes in Women Treated With Relugolix Combination Therapy
CTID: NCT05739136
Phase:    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-03-08
Effects of a Progestin on Frequent and/or Prolonged Bleeding With Nexplanon™
CTID: NCT04676061
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2024-02-02
View More

The Effect of Dienogest vs. Norethindrone Acetate Treatment in Endometriosis
CTID: NCT05476172
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2023-07-21


Heavy Menstrual Bleeding Progestin Treatment in Bleeding Disorders Study
CTID: NCT05916469
Phase:    Status: Not yet recruiting
Date: 2023-06-23
Low-Dose Naltrexone in Combination With Standard Treatment in Women With Endometriosis
CTID: NCT03970330
Phase: Phase 3    Status: Terminated
Date: 2022-11-03
A Trial of Norethisterone Acetate and Expectant Management in Treatment of Simple Ovarian Cysts
CTID: NCT05293574
Phase: Phase 4    Status: Unknown status
Date: 2022-03-24
Use of Norethindrone Acetate for Management of Bleeding Associated With the Etonogestrel Contraceptive Implant
CTID: NCT02353247
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2022-03-16
Management of Uterine Leiomyomata and Adenomyosis
CTID: NCT05153928
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2021-12-10
Effects of Tranexemic Acid Versus Norethisterone Acetate on Endometrial Vasculature .
CTID: NCT04290013
Phase: Phase 3    Status: Unknown status
Date: 2020-03-16
Dopamine Receptor Agonist Therapy for Pain Relief in Women Suffering From Endometriosis: A Pilot Study
CTID: NCT02542410
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2020-02-05
Efficiency of Gonadotropin-releasing Hormone (GnRH) Agonist in Preventing Chemotherapy Induced Ovarian Failure
CTID: NCT01160315
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Com
LIBERTY 1: An International Phase 3 Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Efficacy and Safety Study to Evaluate Relugolix Co Administered with and without Low-Dose Estradiol and Norethindrone Acetate in Women with Heavy Menstrual Bleeding Associated with Uterine Fibroids
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2017-06-12
LIBERTY 2: An International Phase 3 Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Efficacy and Safety Study to Evaluate Relugolix Co Administered with and without Low-Dose Estradiol and Norethindrone Acetate in Women with Heavy Menstrual Bleeding Associated with Uterine Fibroids
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2017-05-22
The influence of fat intake, estrogen, age, and gender on postprandial lipds and glucose
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2015-08-19
A Phase 2b Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Elagolix in Premenopausal Women with Heavy Menstrual Bleeding Associated with Uterine Fibroids
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2013-12-23
A Phase III, multicentre, clinical study investigating the efficacy and safety of three successive periods of 3-month open-label PGL4001 treatment, each followed by ten days of double-blind treatment with progestin or placebo and a drug-free period until return of menses, in subjects with myomas and heavy uterine bleeding.
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing, Completed
Date: 2010-11-09
Estudio multicéntrico de fase III para investigar la eficacia y la seguridad del tratamiento abierto de 3 meses con PGL4001, seguido de un periodo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de 10 días con progestina en pacientes con miomas y sangrado uterino abundante.
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2010-07-13
Oral 1 mg oestradiol (E2) / 2 mg of drosperinone (DRSP) and 1 mg of oestradiol / 0.5 mg of norethisteroneacetate (NETA): effects on mammografic density and breast epithelial proliferation - an explorative prospective randomized open study
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Ongoing
Date: 2008-09-22
A dose-finding randomized clinical trial to evaluate the differential impact of four progestins for their use as male contraceptives in healthy men.
CTID: null
Phase: Phase 1, Phase 2    Status: Completed
Date: 2005-11-09

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