| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Norethindrone acetate targets the progesterone receptor (PR). It acts as a progestin, mimicking the actions of endogenous progesterone. It inhibits the release of luteinizing hormone (LH), increases the endometrial luteal-phase, and alters endocervical mucus secretion. It is a prodrug that is converted to norethisterone in the body.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸炔诺酮是一种用于子宫内膜异位症研究的女性激素。它作为一种独立的治疗方案，具有良好的耐受性和疗效。它是一种雌激素，对青春期月经和肝腺瘤具有抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于有症状的子宫内膜异位症，醋酸炔诺酮可能是一种价格合理且副作用可控的替代药物。醋酸炔诺酮治疗可缓解痛经和非周期性盆腔不适[1]。对于子宫内膜异位症各个阶段的疼痛和出血，单独使用醋酸炔诺酮是一种耐受性良好且有效的治疗方法。无论既往激素治疗方案如何，醋酸炔诺酮均可改善出血评分，并且除既往接受过GnRH激动剂联合补充治疗的患者外，所有患者的疼痛评分也均有所改善[2]。在实验动物中，醋酸炔诺酮的急性毒性很小，这与在人体中未观察到毒性的结果一致。当给予啮齿动物多个人类剂量的醋酸炔诺酮时，未观察到与治疗相关的死亡、血液学改变、行为改变或器官疾病[3]。当喂食高碳水化合物饮食的大鼠接受醋酸炔诺酮治疗后，其血浆脂蛋白密度（<1.006）以及胆固醇、甘油三酯和血浆脂蛋白的磷脂浓度均显著且成比例地降低。当向分离的大鼠肝细胞中给予醋酸炔诺酮（0.1 mM）时，观察到甘油三酯中棕榈酸酯和甘油的摄取显著减少[4]。
醋酸炔诺酮在体内用作雌激素，用于治疗子宫内膜异位症。它可单独使用或与雌激素衍生物联合使用，用于多种用途，包括避孕和激素替代疗法。它最初是为治疗月经不调和子宫内膜异位症而设计的。 |
| 酶活实验 |
醋酸炔诺酮是一种孕激素，其体外活性可通过受体结合和功能测定进行评估。在典型的结合测定中，将该化合物与孕激素受体和放射性标记配体孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并确定其Ki值。在功能测定中，则测量其对基因表达的影响。
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| 细胞实验 |
将醋酸炔诺酮溶解于DMSO中，并以1 nM至10 µM的浓度应用于培养细胞。评估其对孕酮受体信号传导的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸炔诺酮的分子量为340.46 g/mol，分子式为C22H28O3，是一种合成孕激素。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。醋酸炔诺酮也称为19-炔诺酮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸炔诺酮的毒性可控。常见副作用包括月经不调、体重增加、情绪波动和乳房胀痛。罕见但严重的副作用包括血栓栓塞事件、肝功能障碍和过敏反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，醋酸炔诺酮可能具有发育毒性。醋酸炔诺酮是一种3-氧代Δ(4)-甾体，是由炔诺酮的羟基转化为乙酸酯而形成的化合物。它是一种合成口服避孕药和孕激素。它是一种3-氧代Δ(4)-甾体、末端炔烃化合物和乙酸酯。其功能与炔诺酮相关。醋酸炔诺酮是炔诺酮的生物利用度更高的乙酸酯衍生物，炔诺酮是一种具有一定合成代谢、雌激素和雄激素活性的合成孕激素。与所有孕激素一样，炔诺酮与靶组织（例如垂体和生殖系统）中的核孕激素受体 (PR) 结合并激活它们；配体-受体复合物转位至细胞核，与靶基因上的孕酮反应元件 (PRE) 结合，随后触发一系列转录事件和组蛋白乙酰化。其生理效应包括抑制黄体生成素 (LH) 释放、延长子宫内膜黄体期以及改变宫颈黏液分泌。醋酸炔诺酮是一种长效避孕药。另见：炔诺酮（活性成分）；雌二醇；醋酸炔诺酮（成分）；醋酸亮丙瑞林；醋酸炔诺酮（成分）……查看更多……
醋酸炔诺酮是炔诺酮的17β-乙酸酯，在体内作为炔诺酮的前体药物发挥作用。它是一种合成孕激素，具有一定的合成代谢、雌激素和雄激素活性。醋酸炔诺酮是一种用于子宫内膜异位症研究的女性激素。它是一种雌激素，对青春期月经和肝腺瘤具有抑制作用。作为一种独立的治疗方案，它具有良好的耐受性和疗效。 |
| 分子式 |
C22H28O3
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|---|---|
| 分子量 |
340.46
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| 精确质量 |
340.203
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| CAS号 |
51-98-9
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| 相关CAS号 |
Norethindrone acetate-d8
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| PubChem CID |
5832
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
454.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
197.1±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
3.99
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
695
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(=O)O[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@H]34)C)C#C
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| InChi Key |
IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28O3/c1-4-22(25-14(2)23)12-10-20-19-7-5-15-13-16(24)6-8-17(15)18(19)9-11-21(20,22)3/h1,13,17-20H,5-12H2,2-3H3/t17-,18+,19+,20-,21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
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| 别名 |
NSC-22844 NSC22844NSC 22844ENTA Norethindrone acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~293.72 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.6860 mL | 29.3720 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9372 mL | 5.8744 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The Effect of Dienogest vs. Norethindrone Acetate Treatment in Endometriosis
CTID: NCT05476172
Phase: N/A Status: Completed
Date: 2023-07-21
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