| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAO-A (monoamine oxidase A) and MAO-B (monoamine oxidase B). IC50: MAO-A 6.5 μM, MAO-B 4.7 μM. Also inhibits IDO.
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| 体外研究 (In Vitro) |
诺哈曼通过干扰素-γ刺激的单核细胞生成THP-1,其IC50值分别为51 μM和43 μM,并抑制溶菌酸和L-犬尿氨酸的合成[4]。诺哈曼可能作为抗生素佐剂,增强其在减少有害细菌感染方面的疗效[6]。
诺哈曼是MAO-A和MAO-B的强效可逆抑制剂。它对MAO-A的抑制常数Ki为3.34 μM,IC50为6.5 μM,对MAO-B的抑制常数IC50为4.7 μM。通过抑制MAO,它阻止了血清素、去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的分解。它也是IDO的抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
诺哈曼(0-10 mg/kg,腹腔注射一次)可降低运动活性,并表现出类似于抗焦虑和抗抑郁药的作用[3]。体内研究已证实,诺哈曼对神经递质水平和行为的影响。作为一种单胺氧化酶抑制剂,它可以调节大脑中的单胺水平。然而,其共致突变特性引发了人们对其安全性的担忧。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中,使用纯化的MAO-A和MAO-B酶对诺哈尔曼进行评价。将该化合物与酶和底物一起孵育,并使用荧光法或比色法测定酶活性的抑制情况。测定IC50和Ki值。
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| 细胞实验 |
诺哈尔满的评估采用基于细胞的检测方法,使用神经元或其他细胞系。用诺哈尔满处理细胞后,测量单胺氧化酶(MAO)活性。也可评估神经递质水平和细胞活力。其共致突变效应则通过致突变性试验进行研究。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性NMRI小鼠(22-25克)[3]
剂量:0、2.5、5和10毫克/千克 给药途径:腹腔注射,单次 实验结果:引起焦虑和抗抑郁样行为,并降低运动活性。 在动物模型中,诺哈尔满被用于评估其对行为和神经递质水平的影响。作为一种单胺氧化酶抑制剂,它可以影响情绪和认知。然而,其共致突变特性限制了其治疗潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
暂无详细的药代动力学数据。去甲哈尔满的分子量为168.19。纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
诺哈尔曼是一种共诱变剂,可诱导或增强其他化合物的诱变性。它能形成DNA加合物。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-咔啉是β-咔啉类化合物的母体化合物。它具有三环结构,包含一个吲哚环系,该环系在C-3和C-4邻位与吡啶环稠合。它是一种海洋代谢物和真菌代谢物。它是β-咔啉类化合物的成员,也是有机杂环三环化合物的常见母体化合物。9H-吡啶并[3,4-B]吲哚已在远志、黑链霉菌和其他具有相关数据的生物体中被报道。
诺哈曼(Norharman)是一种β-咔啉生物碱。分子式:C11H8N2;分子量:168.19。存在于咖啡和烟草中。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C11H8N2
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|---|---|
| 分子量 |
168.1946
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| 精确质量 |
168.068
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| CAS号 |
244-63-3
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| 相关CAS号 |
7259-44-1 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
64961
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
391.3±15.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
219-221 ºC
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| 闪点 |
182.1±11.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.785
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
28.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AIFRHYZBTHREPW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2/c1-2-4-10-8(3-1)9-5-6-12-7-11(9)13-10/h1-7,13H
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| 化学名 |
9H-pyrido[3,4-b]indole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~11 mg/mL (~65.40 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.1 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 11.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.1 mg/mL (6.54 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 11.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9457 mL | 29.7283 mL | 59.4566 mL | |
| 5 mM | 1.1891 mL | 5.9457 mL | 11.8913 mL | |
| 10 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。