| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Noricaritin targets estrogen receptor alpha (ERα) with high affinity (Ki = 55 nM), while its activity at ERβ is significantly lower (Ki ≈ 6.05 μM), suggesting a distinct ER subtype selectivity profile. The compound also modulates gene expression, inhibits inflammatory mediators, induces apoptosis, and regulates cell proliferation and differentiation. Its anti-inflammatory activity involves inhibition of pro-inflammatory cytokine and chemokine production in epithelial cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
诺卡瑞汀已在体外展现出显著的抗炎、抗氧化、抗癌和神经保护活性。在人肺上皮细胞中，它能抑制促炎细胞因子和趋化因子的产生。诺卡瑞汀可诱导肺组织细胞增殖。研究表明，它能够调节基因表达、抑制炎症介质、诱导细胞凋亡，并调控细胞增殖和分化。该化合物对雌激素受体α (ERα) 具有高亲和力 (Ki = 55 nM)，且对雌激素受体β (ERβ) 具有显著的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实去甲胂素在自身免疫性疾病、骨骼生长以及预防热休克蛋白变性方面具有治疗潜力。该化合物在多种实验模型中均表现出抗炎、抗菌和抗癌作用。其调节基因表达和抑制炎症介质的能力转化为体内抗炎活性。目前已对该化合物对骨骼生长和免疫系统调节的影响进行了研究。需要进一步的体内研究来全面阐明其药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
诺卡瑞汀的体外酶/受体结合（非细胞）测定通常包括雌激素受体的放射性配体结合研究。ERα 和 ERβ 蛋白在重组系统中表达，并与浓度递增的诺卡瑞汀（0.1 nM - 10 μM）和固定浓度的放射性标记雌二醇（例如，³H-雌二醇，0.5-1 nM）在结合缓冲液中于 4°C 孵育 16-24 小时。结合的和游离的放射性配体通过活性炭-葡聚糖沉淀或玻璃纤维滤膜过滤分离。放射性通过液体闪烁计数法测定。IC₅₀ 值通过非线性回归确定，Ki 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算。特异性结合定义为总结合减去在过量未标记雌二醇存在下的非特异性结合。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将人肺上皮细胞或其他相关细胞系培养于添加了胎牛血清和抗生素的适宜培养基中。用浓度为1-100 μM的诺卡瑞汀处理细胞24-72小时。采用MTT、CCK-8或BrdU掺入法评估细胞增殖。对于抗炎研究，用促炎因子（例如LPS、TNF-α）刺激细胞，并进行或不进行化合物预处理。采用ELISA法检测培养上清液中细胞因子和趋化因子（IL-6、IL-8、TNF-α）的水平。采用Annexin V-FITC/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。采用qRT-PCR和Western blot分析基因表达变化。
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| 动物实验 |
诺卡瑞汀的体内动物研究通常采用啮齿动物模型来研究各种疾病。在抗炎研究中，小鼠每日口服或腹腔注射诺卡瑞汀，剂量范围为5-50 mg/kg，持续7-14天，随后诱导炎症（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、LPS诱导的肺部炎症）。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血清和组织中的炎症标志物。在骨骼生长研究中，使用卵巢切除的大鼠模型来评估该化合物对骨密度和骨转换的影响。在抗癌研究中，在免疫缺陷小鼠中建立异种移植瘤模型，并在给药后监测肿瘤生长情况。收集组织样本进行组织病理学和分子分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲芴的药代动力学特性具有黄酮类化合物的典型特征。口服后，由于广泛的首过代谢（包括在肠道和肝脏中的葡萄糖醛酸化和硫酸化），黄酮类化合物的生物利用度通常为中等至低。该化合物的分子量为372.37 g/mol，可溶于二甲基亚砜（DMSO）、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯和丙酮。建议粉末在-20°C下保存3年，溶剂在-80°C下保存1年。目前关于该化合物的组织分布和消除半衰期数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种天然黄酮类化合物，去甲菝葜素被认为具有良好的安全性。临床前研究表明，该化合物在药理学相关剂量下未显示出明显的毒性。作为淫羊藿提取物的成分之一（淫羊藿提取物具有悠久的传统应用历史），该化合物通常耐受性良好。然而，高剂量可能引起胃肠道反应。目前尚无关于去甲菝葜素单独使用的具体毒性数据。该化合物已显示出抗炎和抗氧化活性，可能对氧化应激引起的损伤具有保护作用。
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| 其他信息 |
有报告指出黄柏树皮中含有去甲菝葜素，相关数据可供参考。
去甲菝葜素是一种天然黄酮类化合物，提取自淫羊藿（Epimedium brevicornu Maxim）的根部，淫羊藿是一种广泛用于传统中药的植物。研究表明，去甲菝葜素具有治疗自身免疫性疾病、促进骨骼生长和预防热休克蛋白变性的作用。该化合物在癌症研究、心血管健康和神经系统疾病研究方面也展现出应用前景。其独特的雌激素受体亚型选择性（ERα vs. ERβ）使其成为研究雌激素受体生物学的重要工具。去甲菝葜素尚未获准作为治疗药物，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C20H20O7
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|---|---|
| 分子量 |
372.3686
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| 精确质量 |
372.12
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| CAS号 |
5240-95-9
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| PubChem CID |
14427423
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
650.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
234.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
2.41
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| tPSA |
131.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
591
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CTGVBHDTGZUEJZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20O7/c1-20(2,26)8-7-12-13(22)9-14(23)15-16(24)17(25)18(27-19(12)15)10-3-5-11(21)6-4-10/h3-6,9,21-23,25-26H,7-8H2,1-2H3
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| 化学名 |
3,5,7-trihydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~44.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.59 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6855 mL | 13.4275 mL | 26.8550 mL | |
| 5 mM | 0.5371 mL | 2.6855 mL | 5.3710 mL | |
| 10 mM | 0.2686 mL | 1.3428 mL | 2.6855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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