| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nortropine targets the cholinergic system through its anticholinergic properties. As a tropane alkaloid, it is structurally related to tropine and other tropane derivatives that interact with muscarinic acetylcholine receptors. The compound’s mechanism involves blocking the action of acetylcholine at muscarinic receptors, leading to anticholinergic effects. Nortropine is an intermediate in tropine metabolism, and its breakdown leads to succinate. Its interactions with the cholinergic system make it of interest in medicinal chemistry.
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| 体外研究 (In Vitro) |
去甲托品是一种具有潜在药理作用的托烷生物碱,体外实验证实其具有活性。目前已对其抗胆碱能特性进行了研究。该化合物可用作药物标准品和有机合成中间体。通过受体结合试验评估其活性,以测定其对毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力。这些体外活性证实了其作为研究胆碱能信号传导和托烷生物碱药理学的工具的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
诺托品的体内活性已在其抗胆碱能特性方面进行了研究。作为一种托烷生物碱,它可能产生与其他抗胆碱能药物类似的作用,包括抑制唾液分泌、支气管扩张以及对中枢神经系统的影响。然而,由于该化合物主要用作中间体和研究标准品,因此详细的体内数据有限。需要进一步的研究来全面表征其体内作用和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
诺托品的体外受体结合试验包括测定其与毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力。这些试验通常使用表达毒蕈碱受体的组织或细胞的膜制备物以及放射性标记的拮抗剂。将化合物与受体和放射性配体孵育,并通过测量置换反应来计算结合亲和力。这些试验证实了该化合物与胆碱能系统的相互作用。
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| 细胞实验 |
诺托品的体外细胞活性测定是在表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体的细胞中进行的。用不同浓度的化合物处理细胞,并通过钙离子流或其他信号通路指标来检测受体介导的信号传导。同时评估细胞活力,以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。这些测定可以表征该化合物作为毒蕈碱受体配体的活性。
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| 动物实验 |
由于去甲托品主要用作中间体和研究标准品,因此关于其体内动物实验的文献记载并不多。然而,可以在胆碱能功能障碍的动物模型中研究其抗胆碱能特性。该化合物将通过注射给药,终点指标包括胆碱能活性的行为和生理指标。这些研究将有助于明确其体内作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲托品的药代动力学数据有限。该化合物分子量为127.18,是一种小型极性分子,可溶于有机溶剂。其生物利用度和半衰期尚未得到充分研究。该化合物主要用作中间体和研究标准品。若要将其开发为治疗药物,则需要进行进一步的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
去甲托品因其作为研究化合物的用途而被认为毒性较低。然而,作为一种托烷生物碱,它在高剂量下可能具有抗胆碱能作用。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。任何潜在的临床开发都需要进一步的毒性研究支持。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
去甲托品是一种托烷生物碱,也是托品代谢的中间体。它又名去甲托品醇、1-α-h,5-α-h-去甲托烷-3-α-醇和8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-醇。该化合物从毛旋花(Convolvulus subhirsutus)生物碱中分离得到,可用作药物标准品、代谢物、杂质和中间体。去甲托品因其抗胆碱能特性而备受关注,并可能在药物化学领域具有应用前景。目前有高纯度(>99%)的去甲托品可供科研使用。
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| 分子式 |
C7H13NO
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|---|---|
| 分子量 |
127.1842
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| 精确质量 |
122.073
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| CAS号 |
538-09-0
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| PubChem CID |
73480
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
218.2±8.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-110ºC
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| 闪点 |
102.2±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.1±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
1.36
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
104
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C[C@H]2CC(C[C@@H]1N2)O
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| InChi Key |
YYMCYJLIYNNOMK-MEKDEQNOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H13NO/c9-7-3-5-1-2-6(4-7)8-5/h5-9H,1-4H2/t5-,6+,7?
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| 化学名 |
(1R,5S)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~262.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (19.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (19.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.8629 mL | 39.3144 mL | 78.6287 mL | |
| 5 mM | 1.5726 mL | 7.8629 mL | 15.7257 mL | |
| 10 mM | 0.7863 mL | 3.9314 mL | 7.8629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。