| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
NOT Receptor Modulator 1 targets nuclear receptor Nurr-1/NOT (also known as nuclear hormone receptor 4A/NR4A). These receptors are involved in the regulation of gene expression and play roles in inflammation, autoimmune disorders, and cancer. By modulating the activity of these receptors, the compound can influence cellular signaling pathways involved in these diseases.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NOT受体调节剂1可作为核受体NOT的调节剂。其活性已在细胞实验中得到证实，证明其能够调节NOT受体信号通路。该化合物主要用于生物医学研究，以探索NOT受体信号通路在炎症、自身免疫性疾病和癌症等疾病中的治疗潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NOT受体调节剂1被用于研究NOT受体在疾病模型中的作用。其潜在的治疗应用包括炎症、自身免疫性疾病和癌症。需要进行详细的体内研究以全面阐明其药理作用和治疗潜力。该化合物尚未获准用于临床。
|
| 酶活实验 |
在体外受体结合实验中，NOT受体调节剂1用于评估其与NOT受体（Nurr-1/NR4A）的结合能力。放射性标记或荧光标记的配体可用于与膜制剂或纯化的受体蛋白进行竞争性结合实验。结合亲和力（Ki或Kd）可根据饱和结合曲线或竞争性结合曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，NOT受体调节剂1在表达NOT受体的细胞上进行测试。细胞用不同浓度（通常为1 nM-10 µM）的化合物处理24-72小时。受体活性通过qPCR或报告基因检测评估靶基因表达来测定。细胞活力和增殖通过MTT法进行评估。炎症细胞因子的产生可通过ELISA法进行测定。
|
| 动物实验 |
在体内动物实验中，NOT受体调节剂1通常以口服或腹腔注射的方式给药于炎症、自身免疫性疾病或癌症的小鼠模型。该化合物的给药剂量范围为1-50 mg/kg，持续1-4周。疾病严重程度的评估采用相应的临床评分、组织病理学分析和生化标志物。炎症细胞因子水平则在血清或组织样本中进行检测。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
NOT受体调节剂1的药代动力学数据有限。该化合物为小分子，分子量为362.85 g/mol，分子式为C₂₂H₁₉ClN₂O，预计口服生物利用度中等。该化合物可能在肝脏中通过细胞色素P450酶代谢。需要进行标准药代动力学研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NOT受体调节剂1的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，尚未有大量关于其全面毒理学研究的报道。该化合物被归类为研究级试剂，不可用于人体治疗。操作时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 其他信息 |
NOT受体调节剂1是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于临床。它也被称为核激素受体4A/NR4A调节剂。其分子量为362.85，分子式为C₂₂H₁₉ClN₂O。该化合物用于研究核受体信号传导及其在炎症、自身免疫性疾病和癌症中的作用。可从多家研究化学品供应商处获得。
|
| 分子式 |
C22H19CLN2O
|
|---|---|
| 分子量 |
362.852064371109
|
| 精确质量 |
362.118
|
| CAS号 |
1015231-98-7
|
| PubChem CID |
24759785
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.632
|
| LogP |
5.52
|
| tPSA |
37.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
477
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1C=CC(=CC=1)C1=CN2C(C=CC(=C2)C2=CC=CC(=C2)C(C)(C)O)=N1
|
| InChi Key |
YQUSXNRKHZXSGH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H19ClN2O/c1-22(2,26)18-5-3-4-16(12-18)17-8-11-21-24-20(14-25(21)13-17)15-6-9-19(23)10-7-15/h3-14,26H,1-2H3
|
| 化学名 |
2-[3-[2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]phenyl]propan-2-ol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~344.49 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7560 mL | 13.7798 mL | 27.5596 mL | |
| 5 mM | 0.5512 mL | 2.7560 mL | 5.5119 mL | |
| 10 mM | 0.2756 mL | 1.3780 mL | 2.7560 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
