| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Notoginsenoside R2 targets the MEK1/2-ERK1/2 signaling pathway. By activating this pathway, it leads to the activation of downstream targets such as P90RSK and Nrf2. Nrf2 is a master regulator of the antioxidant response, and its activation leads to the expression of cytoprotective genes. This mechanism underlies its neuroprotective, antioxidant, and anti-inflammatory effects. It also modulates the PI3K/Akt and MAPK pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,三七皂苷R2对6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的氧化应激和细胞凋亡具有保护作用。其神经保护作用与MEK1/2-ERK1/2通路激活P90RSK和Nrf2有关。此外,它还具有抗炎、抗氧化和细胞保护作用。这些体外研究表明,三七皂苷R2具有作为神经保护剂和细胞保护剂的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于三七皂苷R2体内活性的数据有限。作为一种在体外具有显著神经保护和抗氧化作用的化合物,人们推测它在神经退行性疾病的动物模型中也具有类似的作用。然而,现有文献中并未详细描述具体的体内疗效研究,包括药代动力学和药效学参数。需要进一步的研究来全面阐明其体内活性。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定,可采用针对其靶标(如MEK1/2或ERK1/2)的激酶活性测定法来研究三七皂苷R2的活性。将该化合物与纯化的激酶及其底物在ATP存在下孵育。使用放射性或荧光法测定底物的磷酸化水平。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,我们评估了三七皂苷R2在暴露于6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导毒性的神经元细胞模型中的神经保护作用。细胞在6-OHDA处理前或处理的同时接受该化合物处理。采用MTT或其他方法检测细胞活力。通过Western blot或qPCR检测MEK1/2-ERK1/2通路激活以及Nrf2及其靶基因的表达。
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| 动物实验 |
在体内研究中,可将三七皂苷R2口服或腹腔注射到帕金森病或其他神经退行性疾病的啮齿动物模型中。通过测量行为结果、神经元存活率以及脑内氧化应激和炎症标志物来评估其神经保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
三七皂苷R2的分子式为C41H70O13,分子量为771 g/mol,CAS号为80418-25-3。它是一种三萜皂苷,通常以粉末形式供应。可溶于DMSO和乙醇。体外研究用DMSO配制储备液。体内给药时,可将其配制成合适的溶剂。建议在2-8℃下储存,有效期最长为24个月。用于研究的纯度通常>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种天然皂苷,其安全性需要通过标准的毒理学研究来确定。通常会在进行功效研究的同时,开展针对多种细胞系的体外细胞毒性试验,以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三七皂苷R2是一种三萜皂苷。据报道,三七皂苷R2存在于日本人参和三七中,相关数据可供参考。
三七皂苷R2是一种研究级化合物,尚未获准用于任何治疗用途。它主要作为一种有价值的药理学工具,用于研究神经保护作用和人参皂苷的作用机制。其作用机制涉及MEK1/2-ERK1/2通路激活和Nrf2介导的抗氧化反应上调。其神经保护和抗氧化活性使其成为药物研发领域感兴趣的化合物。目前尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C41H70O13
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|---|---|
| 分子量 |
770.9867
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| 精确质量 |
770.481
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| CAS号 |
80418-25-3
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| PubChem CID |
21599925
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
878.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
485.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
6.45
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| tPSA |
218.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1360
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(C[C@@H]([C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H](CO6)O)O)O)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
FNIRVWPHRMMRQI-PGOMJGFXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H70O13/c1-20(2)10-9-13-41(8,50)21-11-15-39(6)28(21)22(43)16-26-38(5)14-12-27(45)37(3,4)34(38)24(17-40(26,39)7)52-36-33(31(48)30(47)25(18-42)53-36)54-35-32(49)29(46)23(44)19-51-35/h10,21-36,42-50H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23+,24-,25+,26+,27-,28-,29-,30+,31-,32+,33+,34-,35-,36+,38+,39+,40+,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~129.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2970 mL | 6.4852 mL | 12.9703 mL | |
| 5 mM | 0.2594 mL | 1.2970 mL | 2.5941 mL | |
| 10 mM | 0.1297 mL | 0.6485 mL | 1.2970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。