| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NOV-002 is a mimetic of oxidized glutathione (GSSG). It is a glutathione derivative and an organic disulfide. The compound has a role as an Escherichia coli metabolite and a mouse metabolite. It impacts cellular redox balance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
添加 (2,3-二甲基-1,4-乙醌) DMNQ 可提高红细胞中谷胱甘肽的氧化浓度 [1]。比较镰状细胞贫血红细胞和健康红细胞中 H2O2 的刺激情况 [1]。
体外实验表明,NOV-002 可作为谷胱甘肽二硫化物类似物发挥作用。它影响细胞氧化还原平衡,这对维持细胞活力至关重要。该化合物是一种抗氧化剂,可与自由基反应并减少细胞氧化损伤。它还具有抗炎作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NOV-002 是一种作用机制新颖的药物,具有减轻血液毒性并提高疗效的潜力,可与标准化疗联合用于治疗癌症患者。该化合物已被研究用于调节氧化还原平衡并预防化疗引起的毒性。
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| 酶活实验 |
NOV-002 可通过基于细胞的体外检测方法进行研究,该方法可测量细胞的氧化还原状态。用该化合物处理细胞后,测量谷胱甘肽水平(还原型和氧化型)。评估氧化应激标志物(活性氧、脂质过氧化)。评估该化合物调节氧化还原敏感信号通路的能力。还可以评估其对化疗引起的毒性的细胞保护作用。
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| 细胞实验 |
NOV-002 的细胞活性检测包括用该化合物处理多种细胞系,并评估其对细胞活力、氧化应激和氧化还原平衡的影响。谷胱甘肽水平采用酶法或高效液相色谱法 (HPLC) 进行测定。活性氧 (ROS) 的生成则使用荧光探针进行检测。该化合物在氧化应激模型中评估其保护细胞免受氧化损伤的能力。抗炎作用则通过测量细胞因子生成量来评估。
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| 动物实验 |
NOV-002 的体内动物研究通常包括将该化合物与化疗药物联合用于荷瘤小鼠。研究评估该化合物降低化疗引起的血液毒性和增强抗肿瘤疗效的能力。监测血细胞计数,测量肿瘤生长抑制情况,评估生存率。此外,还评估该化合物对体内氧化还原平衡和炎症的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NOV-002 的药代动力学特性与其作为谷胱甘肽二硫化物类似物的作用密切相关。该化合物是一种可全身给药的小分子,代谢后生成谷胱甘肽及其他相关化合物,半衰期相对较短,对细胞氧化还原平衡的影响是短暂的。该化合物主要通过肾脏途径排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NOV-002 的毒理学特征良好。该化合物是内源性分子(GSSG)的模拟物,通常耐受性良好。临床试验表明其具有良好的安全性。常见副作用较轻。该化合物的抗氧化特性可能有助于预防化疗引起的毒性。目前尚未报道明显的脱靶毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二硫化谷胱甘肽 (GSSG) 是一种有机二硫化物,是谷胱甘肽的衍生物。它是大肠杆菌和小鼠体内的代谢产物,是二硫化谷胱甘肽 (2-) 的共轭酸。二硫化谷胱甘肽是由半胱氨酸巯基侧链通过二硫键氧化形成的谷胱甘肽二聚体。GSSG 是大肠杆菌(K12 菌株、MG1655 菌株)中发现或产生的代谢产物。在果蝇、粪肠球菌和其他具有相关数据的生物体中也报道了氧化型谷胱甘肽的存在。氧化型谷胱甘肽是谷胱甘肽 (GSH) 的二硫化物形式,具有潜在的保护活性。GSSG 可被谷胱甘肽还原酶还原为 GSH。 GSSG 和 GSH 共同参与多种氧化还原反应,例如涉及有害物质和自由基的解毒反应,以及防止红细胞氧化损伤的反应。在眼部输液中添加二硫化谷胱甘肽可对细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态产生有益影响,从而保护角膜内皮细胞的完整性和屏障功能。二硫化谷胱甘肽是谷胱甘肽在氧化过程中通过半胱氨酸的巯基侧链形成二硫键而形成的二聚体。另见:……(查看更多……)
NOV-002 是一种机制新颖的药物,与标准化疗联合使用治疗癌症患者时,具有减轻血液毒性和增强疗效的潜力。该化合物已在临床试验中作为化疗辅助药物进行评估。它是氧化谷胱甘肽的模拟物,也称为氧化谷胱甘肽。 |
| 分子式 |
C20H32N6O12S2
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|---|---|
| 分子量 |
612.63
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| 精确质量 |
612.151
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| CAS号 |
27025-41-8
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| 相关CAS号 |
Glutathione oxidized-13C4,15N2;1416898-83-3;Glutathione oxidized disodium;103239-24-3
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| PubChem CID |
65359
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
976.3±75.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
544.3±37.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
1.91
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| tPSA |
368.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
879
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C(CC(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N)C(=O)NCC(=O)O)[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
YPZRWBKMTBYPTK-BJDJZHNGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H32N6O12S2/c21-9(19(35)36)1-3-13(27)25-11(17(33)23-5-15(29)30)7-39-40-8-12(18(34)24-6-16(31)32)26-14(28)4-2-10(22)20(37)38/h9-12H,1-8,21-22H2,(H,23,33)(H,24,34)(H,25,27)(H,26,28)(H,29,30)(H,31,32)(H,35,36)(H,37,38)/t9-,10-,11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-[[(2R)-2-[[(4S)-4-amino-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(carboxymethylamino)-3-oxopropyl]disulfanyl]-1-(carboxymethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
NOV 002; NOV-002; NOV002
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~408.08 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (163.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6323 mL | 8.1615 mL | 16.3231 mL | |
| 5 mM | 0.3265 mL | 1.6323 mL | 3.2646 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8162 mL | 1.6323 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。