规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
乙酰胆碱 (ACh) 诱发的电流具有峰值,NS 1738 在所有剂量下都会上升,从而增强了 ACh 的最大有效性。将预孵育 NS 1738 浓度对数与峰值电流幅度作图,所得浓度-响应关系呈 S 形且非常适合 Hill 方程 (EC50=3.4 μM)。在类似的实验环境中,NS 1738 证明了对大鼠 α7 nAChR (EC50=3.9 μM) 具有相当的功效和效力 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
给大鼠腹腔注射 10 mg/kg NS 1738,以评估其穿过血脑屏障的能力。在此剂量下,注射后约半小时测量到脑浓度峰值,达到约 80 ng/mL(约 200 nM)。进入大脑的化合物量与血浆中的量之比为AUCbrain/AUCplasma=0.50,血浆中的半衰期估计为42分钟。 NS 1738 与分离的肝微粒体的体外孵育显示,在小鼠和大鼠中,约 60% 和 75% 的 NS 1738 在 1 小时内被细胞色素 P450 系统代谢。成年大鼠在首次接触幼年大鼠(T1)后和两小时后立即按 10 和 30 mg/kg 腹膜内注射 NS 1738
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参考文献 |
[1]. Timmermann DB, et al. An allosteric modulator of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor possessing cognition-enhancing properties in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):294-307
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分子式 |
C14H9CL2F3N2O2
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分子量 |
365.1347
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CAS号 |
501684-93-1
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SMILES |
O=C(NC1=CC(Cl)=CC=C1O)NC2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2Cl
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InChi Key |
OUDXRNQPVSMGDW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C14H9Cl2F3N2O2/c15-8-2-4-12(22)11(6-8)21-13(23)20-10-5-7(14(17,18)19)1-3-9(10)16/h1-6,22H,(H2,20,21,23)
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化学名 |
3-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-1-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea
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别名 |
NSC 213859; NSC213859; NSC-213859; NS1738; NS 1738; NS-1738.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~273.88 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.85 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7388 mL | 13.6938 mL | 27.3875 mL | |
5 mM | 0.5478 mL | 2.7388 mL | 5.4775 mL | |
10 mM | 0.2739 mL | 1.3694 mL | 2.7388 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。