| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NSC-694623 targets histone acetyltransferases (HATs), specifically the p300/CBP-associated factor (PCAF). PCAF is a transcriptional coactivator that acetylates histones and other proteins, playing a critical role in gene expression regulation. By inhibiting PCAF, NSC-694623 modulates the acetylation of histones and transcription factors, which can affect cell proliferation and survival. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of HATs in cancer biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
NSC 694623 在 25 μM 浓度下可抑制 HCT116 细胞增殖 21%，并对 SK-N-SH 细胞表现出抗增殖活性，IC50 值为 8.93 μM [1]。
体外实验表明，NSC-694623 是一种强效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 PCAF 的 IC50 值为 15.9 µM。它在癌细胞系中显示出抗增殖活性，对 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 8.93 µM，在 25 µM 浓度下对 HCT116 细胞的抑制率为 21%。这些数据表明其具有作为抗癌药物的潜力。该化合物可溶于 DMSO，浓度为 125 mg/mL，并以固体形式提供，用于生化和细胞实验研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中未提供NSC-694623的具体体内活性数据。作为一种具有体外抗癌活性的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，它有望在动物癌症模型中发挥作用。然而，目前尚无具体的体内研究、给药方案或疗效数据。该化合物主要用作体外表观遗传学研究的工具。
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| 酶活实验 |
NSC-694623 的无细胞检测方法是测定其对 PCAF 酶活性的抑制作用。在该检测中，将重组 PCAF 与组蛋白底物和乙酰辅酶 A 在不同浓度的化合物存在下孵育。测定乙酰基掺入底物的量，并计算 IC50 值。NSC-694623 对 PCAF 的 IC50 值为 15.9 µM。
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| 细胞实验 |
NSC-694623 的细胞活性检测通常包括评估其对癌细胞系的抗增殖作用。例如，将 SK-N-SH 和 HCT116 等细胞用不同浓度的化合物处理，并使用标准方法检测细胞活力。对于 NSC-694623，在 SK-N-SH 细胞中观察到 IC50 为 8.93 µM，在 25 µM 浓度下，HCT116 细胞的抑制率为 21%。这些检测结果证实了其在细胞环境中的活性。
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| 动物实验 |
现有文献中未描述NSC-694623的体内动物实验。作为一种具有HAT抑制活性的研究化合物，它可用于肿瘤异种移植模型以评估其抗肿瘤疗效。然而，目前尚无具体的实验方案或数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NSC-694623 的分子式为 C16H16N2OS，分子量为 284.38。它在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL。粉末应储存于 -20°C。该化合物为固体，纯度为 99.5%。现有文献中未报道其具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于NSC-694623毒性数据的相关资料。与许多研究化合物一样，详细的毒理学特征通常在药物研发后期阶段才能建立。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NSC-694623（CAS：907957-34-0）是一种强效的组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，对PCAF细胞的IC50值为15.9 µM。它在多种癌细胞系中均表现出抗增殖活性，包括SK-N-SH（IC50 = 8.93 µM）和HCT116（25 µM浓度下抑制率为21%）。其分子式为C16H16N2OS，分子量为284.38。该化合物用于抗癌研究，目前尚未获批上市，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H16N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
284.376042366028
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| 精确质量 |
284.098
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| CAS号 |
907957-34-0
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| PubChem CID |
393169
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
58.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
341
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C2C=CC(CCCC)=CC=2)SC2C1=CC=CN=2
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| InChi Key |
XNGPPEMGIZDPGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2OS/c1-2-3-5-12-7-9-13(10-8-12)18-16(19)14-6-4-11-17-15(14)20-18/h4,6-11H,2-3,5H2,1H3
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| 化学名 |
2-(4-butylphenyl)-[1,2]thiazolo[5,4-b]pyridin-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~439.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5164 mL | 17.5821 mL | 35.1642 mL | |
| 5 mM | 0.7033 mL | 3.5164 mL | 7.0328 mL | |
| 10 mM | 0.3516 mL | 1.7582 mL | 3.5164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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