| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NSC19630 targets the Werner syndrome helicase (WRN). WRN is a RecQ helicase involved in DNA repair and maintenance of genomic stability. By inhibiting WRN helicase activity (IC50 = 20 μM), NSC19630 disrupts DNA repair in cancer cells. It also reactivates mutant p53, restoring its tumor suppressor function and inducing apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用 MIRA-1 (25 μM; 48 小时) 检测 p53 突变 Saos-2-His273 细胞的生长情况 [1]。突变型 p53 和 MIRA-1 (5 μM; 48 小时) 均能抑制细胞增殖 [1]。虽然 MIRA-1 (10 μM; 48 小时) 对 p5 突变型 Saos-2 细胞的抑制作用较弱，但它能显著减少表达 his273 的 Saos-2 细胞的克隆形成数量 [1]。当存在突变型 p53 时，DNA 含量低于 g1 期的 Saos-2 和 Saos-2-his273 细胞比例显著增加 [1]。MIRA-1 (5 和 10 μM; 24 小时) 可转导 SKOV-His175 细胞增殖实验。体外实验表明，NSC19630 是一种选择性 WRN 解旋酶抑制剂，IC50 为 20 μM。它对人源RecQ解旋酶RECQ1和BLM具有选择性。它能重新激活突变型p53并诱导细胞凋亡。它具有抗肿瘤作用。它通过抑制线粒体膜电位诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，NSC19630能够诱导异种移植瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长，且对健康细胞无不良影响。其能够重新激活突变型p53并抑制WRN解旋酶，使其成为一种极具潜力的抗癌药物。
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| 酶活实验 |
NSC19630 的体外酶活性测定旨在评估其对 WRN 解旋酶活性的抑制作用。将该化合物与 WRN 解旋酶和 DNA 底物一起孵育，并监测 DNA 的解旋情况。评估其对 WRN 相对于其他解旋酶的选择性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验
细胞类型： Saos-2-His273、H1299-His175、SKOV-His175 和 SKOV-His273[1] 测试浓度： 25 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 EGFP、MDM2 和 Bax[1] 的细胞表达。细胞以突变型 p53 依赖的方式生长，在不使用强力霉素的情况下存活率为 18.5%~39%，在使用强力霉素的情况下存活率为 71.5%~87.5%。 细胞凋亡分析 细胞类型： Saos-2 和 Saos-2-His273 细胞 [1] 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 在突变体存在的情况下，导致亚 G1 期 DNA 含量细胞比例显著增加（第 53 页）。 NSC19630 的体外细胞实验包括用该化合物处理癌细胞，并测量其对细胞活力和凋亡的影响。评估其对 p53 活性和 WRN 解旋酶功能的影响。测量其对线粒体膜电位的影响。 |
| 动物实验 |
已在肿瘤异种移植模型中开展了NSC19630的体内动物实验。用NSC19630治疗荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。同时评估其在肿瘤组织中的凋亡效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NSC19630 的分子量为 183.16，分子式为 C8H9NO4，为固体粉末，纯度≥98%。通常按照科研化合物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NSC19630 仅供研究使用，不可用于人体。其安全性正在临床前研究中进行评估。研究发现，该药物对健康细胞无不良影响。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NSC19630 (MIRA-1) 是一种选择性 WRN 解旋酶抑制剂，IC50 值为 20 μM。它能重新激活突变型 p53 并诱导细胞凋亡。该化合物具有抗肿瘤作用，已被证实能抑制异种移植瘤的生长。它对健康细胞无不良影响。目前，它是一种用于研究 WRN 解旋酶和 p53 生物学的候选化合物。
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| 分子式 |
C8H9NO4
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|---|---|
| 分子量 |
183.163
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| 精确质量 |
183.053
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| CAS号 |
72835-26-8
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| PubChem CID |
227681
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.307g/cm3
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| 沸点 |
298.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
134.1ºC
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
63.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YXEWPGYLMHXLPS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H9NO4/c1-2-8(12)13-5-9-6(10)3-4-7(9)11/h3-4H,2,5H2,1H3
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| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrol-1-yl)methyl propanoate
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| 别名 |
NSC 19630; NSC-19630; NSC19630
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~545.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4597 mL | 27.2985 mL | 54.5971 mL | |
| 5 mM | 1.0919 mL | 5.4597 mL | 10.9194 mL | |
| 10 mM | 0.5460 mL | 2.7299 mL | 5.4597 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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