| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
PIM-1 Protein Kinase（IC50 = 0.3 μM）[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pim-1/2 激酶抑制剂 1（化合物 D14）在 48 小时内以不同浓度表现出对 PC3 细胞的细胞毒性，IC <50 为 11 µM [1]。
NSC 31205以剂量依赖性方式强效抑制重组人PIM-1激酶活性，IC50 = 0.3 μM，对PIM-2和PIM-3的交叉活性较低（IC50 > 10 μM）[1] - 抑制前列腺癌细胞系增殖：孵育72小时后，MTT实验测得对PC-3细胞的IC50 = 2.1 μM，对LNCaP细胞的IC50 = 3.5 μM [1] - NSC 31205（10 μM，处理48小时）处理PC-3细胞后，蛋白质印迹（western blot）定量显示，PIM-1下游底物p-STAT3（Ser727）磷酸化水平降低约65%，p-BAD（Ser112）磷酸化水平降低约58%，总STAT3和总BAD蛋白水平无显著变化 [1] - NSC 31205（5 μM，处理72小时）诱导PC-3细胞凋亡：Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测显示，凋亡率从对照组的3.2%升高至22.5% [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在接种PC-3前列腺癌异种移植瘤的雌性裸鼠（6-8周龄）中，口服NSC 31205（50 mg/kg，每日一次）连续21天，显著抑制肿瘤生长：肿瘤体积为溶媒对照组的48%（P<0.01），肿瘤重量降低52% [1]
- NSC 31205处理组小鼠的肿瘤组织经western blot检测显示，p-STAT3和p-BAD蛋白水平较溶媒对照组降低约60% [1] |
| 酶活实验 |
重组人PIM-1激酶重悬于激酶缓冲液，与系列稀释的NSC 31205（0.01-10 μM）混合，反应体系中加入ATP（浓度等于PIM-1的Km值）及荧光标记的PIM-1特异性肽底物。37°C孵育30分钟后，检测荧光共振能量转移（FRET）信号，通过剂量-反应抑制曲线的非线性回归分析计算IC50值 [1]
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定 [1]
细胞类型： PC3 细胞 测试浓度： 不同浓度 孵育时间： 48 小时 实验结果：抑制PC3细胞，IC<50为11 µM。 细胞增殖实验：PC-3和LNCaP细胞接种于96孔板（5×103个细胞/孔），过夜培养后加入NSC 31205（0.1-20 μM），孵育72小时。加入MTT试剂孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶，在570 nm波长下测定吸光度，计算IC50值 [1] - 蛋白质印迹（western blot）实验：PC-3细胞接种于6孔板（2×105个细胞/孔），经NSC 31205处理48小时后裂解。蛋白质经SDS-PAGE电泳分离，转移至PVDF膜，用抗p-STAT3（Ser727）、p-BAD（Ser112）、总STAT3、总BAD及内参蛋白β-肌动蛋白（β-actin）的抗体孵育。化学发光法显影免疫反应条带，通过密度计量法量化条带强度 [1] - 凋亡实验：PC-3细胞经NSC 31205处理72小时后收集，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色，流式细胞术分析凋亡率 [1] |
| 动物实验 |
Xenograft model establishment: Female nude mice (6-8 weeks old) were subcutaneously injected with 5×106 PC-3 cells (suspended in PBS/matrigel) into the right flank. Treatment was initiated when tumors reached ~100 mm3 [1]
- Drug preparation: NSC 31205 was dissolved in 10% DMSO + 90% polyethylene glycol 400 (PEG400) [1] - Drug administration: Mice were randomly divided into vehicle control and NSC 31205 treatment groups (n=8/group). NSC 31205 was administered via oral gavage at 50 mg/kg once daily for 21 consecutive days; vehicle control mice received the same volume of 10% DMSO + 90% PEG400 [1] - Monitoring and sample collection: Tumor volume was measured every 3 days (volume = length × width² / 2), and body weight was recorded weekly. At the end of treatment, mice were euthanized, tumors were excised and weighed, and a portion of tumor tissue was collected for western blot analysis [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
No significant body weight loss (≤5% of initial weight) was observed in NSC 31205-treated mice during the 21-day treatment period [1]
- Gross examination of major organs (liver, kidney, spleen) from NSC 31205-treated mice showed no abnormalities such as hypertrophy or discoloration [1] - Serum levels of alanine transaminase (ALT), aspartate transaminase (AST), blood urea nitrogen (BUN), and creatinine (Cr) in NSC 31205-treated mice were within the normal range, with no significant differences compared to vehicle control [1] - The plasma protein binding rate of NSC 31205 was 89% (determined by ultrafiltration method) [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NSC 31205 is a selective small-molecule inhibitor of PIM-1 protein kinase, acting as a competitive inhibitor by binding to the ATP-binding pocket of PIM-1 [1]
- Its antitumor mechanism involves inhibiting PIM-1-mediated phosphorylation of downstream substrates (STAT3, BAD), thereby blocking tumor cell proliferation signaling pathways and inducing tumor cell apoptosis [1] - The patent discloses NSC 31205 as a potential therapeutic agent for the treatment of PIM-1-overexpressing prostate cancer, and it may also be effective for other tumors driven by dysregulated PIM-1 kinase activity [1] |
| 分子式 |
C11H9NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
235.25906
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| 精确质量 |
235.03
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| CAS号 |
6320-51-0
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| PubChem CID |
5373936
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.391g/cm3
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
2.347
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| tPSA |
80.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
332
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| 化学名 |
5-[(4-methoxyphenyl)methylidene]thiazolidine-2,4-dione
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| 别名 |
NSC 31205NSC31205NSC-31205
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1062.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2506 mL | 21.2531 mL | 42.5062 mL | |
| 5 mM | 0.8501 mL | 4.2506 mL | 8.5012 mL | |
| 10 mM | 0.4251 mL | 2.1253 mL | 4.2506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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