NU6102

别名: NU6102 NU-6102 NU 6102. 4-[[6-(环己基甲氧基)-1H-嘌呤-2-基]氨基]苯磺酰胺

目录号: V19915 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NU6102 是一种新型、有效的 Cdk1 和 Cdk2 抑制剂，Kis 分别为 9 和 6 nM，IC50 分别为 9.5 和 5.4 nM。

NU6102 CAS号: 444722-95-6
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

NU6102 是一种新型高效的 Cdk1 和 Cdk2 抑制剂，其 Ki 值分别为 9 nM 和 6 nM，IC50 值分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 Cdk4 的抑制 IC50 值为 1.6 μM。
NU6102（CAS 444722-95-6）是一种高效的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。它是一种细胞可渗透的嘌呤类似物，具有抗增殖特性。它是 Cdk1 和 Cdk2 的高效抑制剂，Ki 值分别为 9 nM 和 6 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	NU6102 targets CDK1/cyclin B and CDK2/cyclin A3 with IC50 values of 9.5 nM and 5.4 nM, respectively. It shows selectivity for CDK1/CDK2 over CDK4 (IC50 of 1.6 μM), DYRK1A (IC50 of 0.9 μM), PDK1 (IC50 of 0.8 μM), and ROCKII (IC50 of 0.6 μM).
体外研究 (In Vitro)	NU6102 选择性抑制 CDK2 WT（野生型）和 KO MEF（基因敲除小鼠胚胎成纤维细胞）的生长（GI50 分别为 14 μM 和 >30 μM）。用 NU6102（0-30 μM；1-24 小时；SKUT 1B 细胞）处理可诱导 SKUT-1B 细胞发生 G2 期阻滞、Rb 磷酸化抑制和细胞毒性（暴露 24 小时后的 LC50 为 2.6 μM）[3]。NU6102 以时间依赖性方式抑制人乳腺癌细胞系的细胞生长并导致细胞周期阻滞，在异步生长的细胞系中导致 G2/M 期阻滞，在血清饥饿释放的细胞中导致 G1 期阻滞，在非洲爪蟾细胞核中导致 G1 期阻滞/S 期阻滞[3]。体外实验表明，NU6102 是 CDK1 和 CDK2 的强效抑制剂，可抑制细胞生长。它比 NU2058 的效力高 1000 倍。它抑制 Cdk4 活性的 IC50 为 1.6 μM。
体内研究 (In Vivo)	在对Balb/C小鼠进行静脉和腹腔注射NU6102后，测定了该药物的药代动力学。由于NU6102溶解度有限，其最大给药剂量为静脉注射1 mg/kg和腹腔注射10 mg/kg。NU6301在腹腔或静脉注射后均可释放NU6102，静脉注射后5分钟即可观察到血浆中NU6102的峰值浓度为12 μM。静脉注射最大剂量NU6102后，达到的峰值浓度为0.92 μM。注射NU6301后，NU6102的血浆半衰期，腹腔注射为42分钟，静脉注射为10分钟[3]。体内研究表明，NU6102具有抗增殖特性，可作为研究细胞周期调控和CDK功能的工具。由于该化合物主要用于体外研究，因此详细的体内研究有限。
酶活实验	NU6102 的体外酶活性测定通常检测其抑制 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A3 激酶活性的能力。将酶与肽底物和 ATP 在浓度递增的化合物存在下孵育。采用放射性或荧光法检测磷酸化情况。计算 IC50 和 Ki 值。
细胞实验	细胞周期分析[3] 细胞类型： SKUT 1B 细胞测试浓度： 0 μM、3 μM、10 μM 和 30 μM 孵育时间： 1 小时、3 小时、6 小时和 24 小时实验结果：诱导 G2 期阻滞、抑制 Rb 磷酸化和细胞毒性（暴露 24 小时后 LC50 为 2.6 μM）。 NU6102 的细胞实验包括用该化合物处理各种癌细胞系，并测量细胞增殖、细胞周期分布和凋亡。使用 MTT 法评估细胞活力。通过流式细胞术进行细胞周期分析。量化该化合物的抗增殖作用。
动物实验	NU6102 的体内动物研究数据有限。该化合物主要用于体外研究。在动物模型中，通常将其用于荷瘤小鼠，以评估其抗肿瘤疗效。研究评估指标包括肿瘤生长抑制率和生存率。
药代性质 (ADME/PK)	NU6102 的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 389.43 g/mol，分子式为 C18H19N7O3S。它是一种可透过细胞膜的嘌呤类似物。其吸收、分布、代谢和排泄尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	NU6102的毒理学特性尚未得到充分表征。作为一种研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。其抗增殖特性提示可能具有细胞毒性。
参考文献	[1]. N2-substituted O6-cyclohexylmethylguanine derivatives: potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 1 and 2. J Med Chem. 2004 Jul 15;47(15):3710-22. [2]. Dissecting the determinants of cyclin-dependent kinase 2 and cyclin-dependent kinase 4 inhibitor selectivity. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5470-7. [3]. Preclinical in vitro and in vivo evaluation of the potent and specific cyclin-dependent kinase 2 inhibitor NU6102 and a water soluble prodrug NU6301. Eur J Cancer. 2011 Sep;47(13):2052-9.
其他信息	NU6102 是一种强效的 CDK1 和 CDK2 ATP 竞争性抑制剂。它是研究细胞周期调控、CDK 功能和癌症生物学的重要研究工具。目前尚未获准用于临床治疗。它也被称为 CDK1/2 抑制剂 II。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H22N6O3S
分子量	402.47068
精确质量	402.147
CAS号	444722-95-6
PubChem CID	4566
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	612.9±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	324.5±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.746
LogP	1.42
tPSA	144.26
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	601
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OWXORKPNCHJYOF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22N6O3S/c19-28(25,26)14-8-6-13(7-9-14)22-18-23-16-15(20-11-21-16)17(24-18)27-10-12-4-2-1-3-5-12/h6-9,11-12H,1-5,10H2,(H2,19,25,26)(H2,20,21,22,23,24)
化学名	4-((6-(cyclohexylmethoxy)-9H-purin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
别名	NU6102 NU-6102 NU 6102.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~248.47 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~248.47 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4847 mL	12.4233 mL	24.8466 mL
	5 mM	0.4969 mL	2.4847 mL	4.9693 mL
	10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4847 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。