NVP-QAV-572

别名: NVP-QAV-572; NVP QAV-572; NVP-QAV 572; NVP QAV 572; NVP QAV572 N-[2-[2-(2-氟乙基)-2H-四唑-5-基]乙基]-N'-[5-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-4-甲基-2-噻唑基]脲

目录号: V4658 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NVP-QAV-572 是一种新型有效的 PI3Kinhibitor（摘自专利 US7998990B2，化合物实施例 8），IC50 为 10 nM。

NVP-QAV-572 CAS号: 957209-68-6
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

NVP-QAV-572 是一种新型高效的 PI3K 抑制剂（源自美国专利 US7998990B2，化合物实施例 8），IC50 为 10 nM。NVP-QAV-572 有望用于治疗由 PI3 激酶激活介导的疾病，特别是炎症或过敏性疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	NVP-QAV-572 targets phosphoinositide 3-kinase (PI3K) enzymes, which are involved in various cellular processes including cell growth, proliferation, and survival. It is a potent inhibitor with an IC₅₀ of 10 nM. By inhibiting PI3K, it modulates signaling pathways involved in inflammation and allergic responses.
体外研究 (In Vitro)	由PI3激酶激活介导的疾病，尤其是炎症或过敏性疾病，可使用NVP-QAV-572（实施例8）进行治疗[1]。体外实验表明，NVP-QAV-572对PI3K具有强效抑制作用，IC₅₀值为10 nM。它可用于研究炎症和过敏性疾病中PI3K介导的信号通路。该化合物的活性已在基于细胞的PI3K下游信号通路检测（例如Akt磷酸化）中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	体内研究已证实NVP-QAV-572具有治疗炎症和过敏性疾病的潜力。它通过抑制PI3K来调节免疫反应并减轻炎症。目前已在炎症性疾病动物模型中对其进行了研究。
酶活实验	NVP-QAV-572 的体外酶活性测定包括测量其对 PI3K 激酶活性的抑制作用。将重组 PI3K 酶与化合物和底物（例如磷脂酰肌醇 (4,5)-二磷酸 (PIP2)）在 ATP 存在下孵育。定量分析磷脂酰肌醇 (3,4,5)-三磷酸 (PIP3) 的生成量。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	NVP-QAV-572 的体外细胞活性检测采用免疫细胞或其他细胞系进行。用该化合物处理细胞后，通过检测下游靶点（如 Akt）的磷酸化水平来测量 PI3K 活性。此外，还评估了细胞增殖、细胞因子生成和其他功能指标。
动物实验	已在炎症或过敏性疾病模型中开展了NVP-QAV-572的体内动物实验。通过适当途径给动物给药，并评估疾病严重程度。测量炎症标志物、免疫细胞浸润和其他药效学参数。
药代性质 (ADME/PK)	NVP-QAV-572 的药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。该药物可达到足够的血浆浓度以发挥其药理作用。通过血浆浓度-时间曲线测定了半衰期、清除率和生物利用度等详细的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于NVP-QAV-572是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。在标准的临床前安全性评估中，将对其潜在的脱靶效应和一般毒性进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. 5-phenyl-thiazol-2-yl-urea derivatives and use as PI3 kinase inhibitors. US 7998990 B2.
其他信息	NVP-QAV-572 是一种 PI3K 抑制剂，曾被研究用于治疗炎症和过敏性疾病。它是一种用于研究 PI3K 介导的信号通路的工具化合物。目前尚未获准用于临床，仍处于研究阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H19F2N7O3S2
分子量	471.504666566849
精确质量	471.096
CAS号	957209-68-6
PubChem CID	23581840
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.59±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
LogP	3.526
tPSA	168.38
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	714
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)NCCC2=NN(N=N2)CCF)C3=CC(=C(C=C3)S(=O)(=O)C)F
InChi Key	UGEZRRNNFHAJTM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H19F2N7O3S2/c1-10-15(11-3-4-13(12(19)9-11)31(2,28)29)30-17(21-10)22-16(27)20-7-5-14-23-25-26(24-14)8-6-18/h3-4,9H,5-8H2,1-2H3,(H2,20,21,22,27)
化学名	1-[2-[2-(2-fluoroethyl)tetrazol-5-yl]ethyl]-3-[5-(3-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]urea
别名	NVP-QAV-572; NVP QAV-572; NVP-QAV 572; NVP QAV 572; NVP QAV572
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~265.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~265.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1209 mL	10.6045 mL	21.2089 mL
	5 mM	0.4242 mL	2.1209 mL	4.2418 mL
	10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。