O-304

别名: O-304; O304; O 304
目录号: V33389 纯度: ≥98%
O-304 是一种一流的、口服生物可利用的泛 AMPK 激活剂,它通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。
O-304 CAS号: 1261289-04-6
产品类别: AMPK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
O-304 是一种一流的、口服生物可利用的泛 AMPK 激活剂,它通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。 O-304 药物在治疗 2 型糖尿病 (T2D) 及其心血管并发症方面具有广阔的前景。参考文献:1期定期报告-AMPK-DIAB(“一种小分子AMP激活蛋白激酶(AMPK)激活剂”,表示为“O304”,是一种治疗2型糖尿病的新型创新药物)。
生物活性&实验参考方法
靶点
AMPK
体内研究 (In Vivo)
O-304 促进饮食诱导的间歇性 β 细胞休息,减少 β 细胞前期,并略微增加肌肉。 O-304 降低了使用二甲双胍进行的 IIa 期概念验证临床研究中 2 型糖尿病 (T2D) 患者的胰岛素抵抗低血糖模型评估 (HOMA-IR) 和空腹血糖水平 [2]。
参考文献
[1]. Periodic Reporting for period 1-AMPK-DIAB (A small molecule AMP activated protein kinase (AMPK) activator, denoted O304, as a novelinnovative drug for the treatment of type 2 diabetes).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₆H₁₁CL₂N₃O₂S
分子量
380.25
精确质量
378.9949
元素分析
C, 50.54; H, 2.92; Cl, 18.65; N, 11.05; O, 8.42; S, 8.43
CAS号
1261289-04-6
相关CAS号
1261289-04-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1=CC(=CC=C1CN2C(=O)N=C(S2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)Cl
InChi Key
WEDWLYRQKUTOAX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H11Cl2N3O2S/c17-12-5-1-10(2-6-12)9-21-16(23)20-15(24-21)19-14(22)11-3-7-13(18)8-4-11/h1-8H,9H2,(H,19,20,22,23)
化学名
4-chloro-N-[2-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-oxo-1,2,4-thiadiazol-5-yl]benzamide
别名
O-304; O304; O 304
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 20~30 mg/mL (52.6~78.9 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6298 mL 13.1492 mL 26.2985 mL
5 mM 0.5260 mL 2.6298 mL 5.2597 mL
10 mM 0.2630 mL 1.3149 mL 2.6298 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • AZD1080

    Binding, potency, and selectivity of AZD1080. J Neurochem. 2013 May;125(3):446-56

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