| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of o-3M3FBS is phospholipase C (PLC). It acts as a potent and irreversible activator of PLC. PLC is a key enzyme involved in cell signaling and is activated by various cell surface receptors, including G-protein coupled receptors and receptor tyrosine kinases. By activating PLC, o-3M3FBS stimulates the production of inositol trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG), leading to calcium release and activation of protein kinase C (PKC).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，o-3M3FBS 可刺激人细胞胞质钙离子浓度升高、肌醇磷酸酯生成和超氧化物产生。它是磷脂酶C (PLC) 的强效激活剂，其作用可被 PLC 抑制剂 U-73122 阻断。o-3M3FBS 常用于研究多种细胞类型中的 PLC 信号通路。其活性通常通过荧光指示剂监测钙离子流或测量肌醇磷酸酯积累来测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
o-3M3FBS (10 μM) 将 AUC 从对照组（含 TTX）的 1058±189 g/min 降低至 840±134 g/min。进一步提高 o-3M3FBS 浓度 (25 μM) 可使 AUC 降低至 457±59 g/min[1]。
在体内，o-3M3FBS 与 PLC 抑制剂 U-73122 联合用于研究动物体内的 PLC 信号通路。现有文献中并未详细描述具体的体内研究方案，但 o-3M3FBS 可作为一种药理学工具用于调节体内 PLC 活性。 |
| 酶活实验 |
由于o-3M3FBS是PLC的激活剂而非特定受体的配体，因此通常不进行其体外酶/受体结合试验。其活性通过使用纯化的PLC酶或细胞裂解液进行功能性试验来评估。PLC活性通过监测磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）水解为IP3和DAG来测定。化合物激活PLC的能力通过测量酶活性的增加来确定。
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| 细胞实验 |
在多种细胞系中进行了o-3M3FBS的体外细胞活性测定。用该化合物处理细胞后，通过测量IP3生成、使用荧光染料（例如Fura-2或Fluo-4）检测钙动员或DAG生成来评估PLC激活情况。超氧化物生成可通过化学发光法或比色法测定。使用PLC抑制剂U-73122作为对照，以验证作用的特异性。
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| 动物实验 |
关于o-3M3FBS的体内动物研究文献尚不丰富。作为一种研究工具，它可以用于动物实验，以研究PLC在各种生理和病理过程中的作用。其对体内PLC信号通路的影响可以通过检测下游信号分子或生理反应来评估。PLC抑制剂U-73122可用作对照，以验证其作用的特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
o-3M3FBS的药代动力学性质表明，其分子量为343.36，分子式为C16H16F3NO2S。它在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。该化合物通常在室温下储存。其生物利用度和其他药代动力学参数将在临床前研究中确定，以确定其作为研究工具的用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于o-3M3FBS的毒理学信息仅限于其作为研究用化学品的用途。作为一种PLC激活剂，它可能对多种细胞过程产生影响，包括细胞生长、分化和运动。若要将其用于体内研究，则需要进行全面的毒理学研究，包括评估其对钙稳态和细胞信号传导的影响。
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| 参考文献 |
[1]. Dwyer L, et al. Phospholipase C-independent effects of 3M3FBS in murine colon. Eur J Pharmacol. 2010;628(1-3):187-194.
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| 其他信息 |
2,4,6-三甲基-N-[2-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺是一种磺酰胺类化合物。
o-3M3FBS 是一种研究化合物，用作磷脂酶 C (PLC) 的强效且不可逆的激活剂。它也被称为 2,4,6-三甲基-N-[2-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺。它与 PLC 抑制剂 U-73122 联合使用，用于研究细胞和动物中的 PLC 信号通路。该化合物尚未获准用于临床，可从研究化学品供应商处获得。 |
| 分子式 |
C16H16F3NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
343.36
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| 精确质量 |
343.085
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| CAS号 |
313981-55-4
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| PubChem CID |
770820
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.316g/cm3
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| 沸点 |
424.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
210.4ºC
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
5.585
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| tPSA |
54.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(C(=C1)C)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C
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| InChi Key |
SKJJIFRWCCSXGL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16F3NO2S/c1-10-8-11(2)15(12(3)9-10)23(21,22)20-14-7-5-4-6-13(14)16(17,18)19/h4-9,20H,1-3H3
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| 化学名 |
2,4,6-trimethyl-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]benzenesulfonamide
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| 别名 |
o3M3FBS; o 3M3FBS; o-3M3FBS
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~291.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.28 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9124 mL | 14.5620 mL | 29.1240 mL | |
| 5 mM | 0.5825 mL | 2.9124 mL | 5.8248 mL | |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4562 mL | 2.9124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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