| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
O-Propargyl-Puromycin (OP-puro) shares the same target as puromycin, which is the ribosomal A site. It binds to the ribosome and mimics the 3' end of aminoacyl-tRNA, leading to premature termination of protein synthesis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用邻炔丙基嘌呤霉素可以可视化并选择性地阻断细胞和动物中正在发育的蛋白质。 O-炔丙基嘌呤霉素在吸附网织红细胞腔和培养细胞中蛋白质合成方面的效果比未修饰的嘌呤霉素低两到三倍。 O-炔丙基-嘌呤霉素与新兴的肘连接铜 (I) 催化的折叠-切换环加成反应允许可视化或捕获这些切换体，这些切换体是快速转变的切换链，形成共价缀合物 [1]。
- OP-puro（1–10 μM）在培养细胞中能有效掺入新生多肽链，通过点击化学与叠氮荧光染料标记后，经荧光显微镜和流式细胞术检测，显示其在测试浓度下无明显细胞毒性，可实时可视化蛋白质合成 [1] - 用OP-puro（5 μM）处理HeLa细胞30分钟后，新合成的蛋白质被强烈荧光标记，证实其能快速被细胞摄取并整合到活跃翻译的核糖体中 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
注射 O-炔丙基-嘌呤霉素的小鼠组织表明该药物可以渗透正在发育的蛋白质的特定模式，而未注射 O-炔丙基-嘌呤霉素的小鼠组织则显示出适度的非电泳染色。由于其高活性，小肠隐窝和肠绒毛基部的细胞具有最大的翻译能力。位于腔底部的潘氏细胞充满了死亡的性囊泡，表现出非常强的染色。众所周知，过早终止的 O-炔丙基-嘌呤霉素缀合肽很容易定位到内质网 (ER) 腔，潘氏细胞中囊泡的强 O-炔丙基-嘌呤霉素标记就证明了这一点 [1]。
在 C57BL/6 小鼠中，腹腔注射OP-puro（50 mg/kg）后，药物掺入多种组织的新合成蛋白质中。点击化学标记后的荧光成像显示，在蛋白质合成率高的组织（如肠上皮、骨髓和肾皮质）中信号强烈，肝脏和肌肉也显示中等强度标记，反映生理状态下的蛋白质合成水平 [1] 组织中的荧光信号在注射后 1 小时达到峰值，并可持续长达 6 小时，可用于体内蛋白质合成动态的时间追踪 [1] |
| 酶活实验 |
核糖体结合实验：将放射性标记的OP-puro（3H-OP-puro）与纯化的核糖体在含Mg²⁺和ATP的缓冲液中孵育，通过硝酸纤维素滤膜保留法检测结合情况，显示其与核糖体的特异性结合。未标记嘌呤霉素的竞争性实验证实了结合的特异性 [1]
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| 细胞实验 |
- 细胞内蛋白质合成成像：细胞用OP-puro（2–5 μM）处理15–60分钟后固定，进行点击化学标记Alexa Fluor叠氮染料。共聚焦显微镜显示细胞质中强烈荧光，与核糖体标志物共定位，指示活跃的蛋白质合成位点 [1]
- 细胞毒性评估：MTT实验表明，OP-puro（最高20 μM）处理24小时对细胞活力无显著影响，证明其在适合成像的浓度下毒性较低 [1] |
| 动物实验 |
- In Vivo Protein Synthesis Imaging in Mice: OP-puro (50 mg/kg) was administered intraperitoneally to C57BL/6 mice. After 1 hour, tissues were harvested and processed for click chemistry labeling. Fluorescence imaging showed strong labeling in highly proliferative tissues like the intestine and bone marrow, confirming its in vivo activity [1]
- Drug Formulation: OP-puro was dissolved in sterile DMSO and diluted with PBS to a final concentration of 10 mg/mL before injection [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- OP-puro is a modified puromycin analog with an alkyne moiety, enabling bioorthogonal click chemistry for fluorescent labeling of newly synthesized proteins. This allows visualization of protein synthesis dynamics in living cells and tissues without disrupting cellular processes [1]
- The compound has been validated in various cell types and animal models, including mice, demonstrating its broad applicability for studying protein synthesis in physiological and pathological conditions [1] |
| 分子式 |
C24H29N7O5
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|---|---|
| 分子量 |
495.530964612961
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| 精确质量 |
495.223
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| 元素分析 |
C, 58.17; H, 5.90; N, 19.79; O, 16.14
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| CAS号 |
1416561-90-4
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| PubChem CID |
71576433
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
0.97
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| tPSA |
161
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
786
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CN(C)C1=NC=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)OCC#C)N)O
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| InChi Key |
JXBIGWQNNSJLQK-IYRMOJGWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N7O5/c1-4-9-35-15-7-5-14(6-8-15)10-16(25)23(34)29-18-17(11-32)36-24(20(18)33)31-13-28-19-21(30(2)3)26-12-27-22(19)31/h1,5-8,12-13,16-18,20,24,32-33H,9-11,25H2,2-3H3,(H,29,34)/t16-,17+,18+,20+,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-N-[(2S,3S,4R,5R)-5-[6-(dimethylamino)purin-9-yl]-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]-3-(4-prop-2-ynoxyphenyl)propanamide
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| 别名 |
O-Propargyl-puromycin, OPP, OP-puro
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 31 mg/mL (~62.56 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0180 mL | 10.0902 mL | 20.1804 mL | |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.0180 mL | 4.0361 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0090 mL | 2.0180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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