| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Octenidine dihydrochloride targets the microbial cell membrane. As a cationic surfactant, it interacts with the negatively charged components of the bacterial cell membrane, disrupting its integrity. This leads to leakage of cellular contents and rapid cell death. Unlike some other antiseptics, octenidine does not target specific proteins or enzymes but acts through a physical-chemical mechanism that is less prone to resistance development. Its activity against biofilms is mediated through the inhibition of biofilm gene expression, preventing the formation of these protective microbial communities. This broad-spectrum, non-specific mechanism makes it effective against a wide range of pathogens, including multidrug-resistant strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
辛替啶浓度低于 1.5 μM (0.94 μg/mL) 时，15 分钟内可使受试微生物数量减少 99% 以上。表皮葡萄球菌是受试细菌中最易受影响的，而大肠杆菌和白色念珠菌的敏感性最低 [1]。
体外实验表明，二盐酸辛替啶具有强效且快速的抗菌活性。浓度低于 1.5 μM (0.94 μg/mL) 时，15 分钟内可使受试微生物数量减少 99% 以上。它对多种细菌有效，包括甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌。其杀菌活性是通过将微生物培养物暴露于不同浓度的化合物中，并测定活菌数量随时间的变化来评估的。该化合物还能抑制生物膜的形成。其活性不受有机物影响，因此适用于伤口护理。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在对食蟹猴手足皮肤进行检查时，发现辛替啶二盐酸盐 (OCT) 保持了其抗菌活性。浓度为 0.2% 至 1.6% 的辛替啶水溶液可使皮肤常驻微生物群落数量减少 90% 至 99.98% [1]。在面部牙齿侧面，连续 7 天每日局部涂抹 1% 辛替啶和氯己定溶液后，牙菌斑评分显著降低；辛替啶的抗菌效果优于氯己定 [2]。体内研究表明，辛替啶二盐酸盐在皮肤上应用后具有持续的抗菌活性。浓度为 0.2% 至 1.6% 的辛替啶水溶液可有效减少皮肤常驻微生物群落 90% 至 99.98%。临床上，它被用作皮肤、黏膜和伤口消毒的局部消毒剂。其快速、广谱的抗菌活性以及良好的组织耐受性，使其成为预防和治疗局部感染的首选药物。该产品以0.1%～2.0%的溶液形式供应，适用于多种临床应用。
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| 酶活实验 |
由于辛替啶二盐酸盐是一种膜活性剂而非特异性酶抑制剂，因此体外非细胞酶/受体结合试验不适用于它。其抗菌活性通过标准微生物药敏试验进行评估，包括肉汤微量稀释法和琼脂扩散法，用于测定其对各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。时间-杀菌曲线试验用于评估其杀菌动力学。其抑制生物膜形成的能力可通过结晶紫染色或共聚焦显微镜进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估辛替啶二盐酸盐的细胞毒性和局部应用安全性。将哺乳动物细胞系（例如角质形成细胞或成纤维细胞）用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或类似方法检测细胞活力。这些研究有助于确定化合物的治疗指数，从而平衡其抗菌功效和潜在的组织刺激性。此外，还可以利用细胞培养模型研究该化合物对伤口愈合的影响。
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| 动物实验 |
为评估辛替啶二盐酸盐在伤口愈合和感染模型中的安全性和有效性，已开展了体内动物研究。该化合物局部应用于感染伤口或皮肤擦伤的动物模型，并评估其对微生物负荷、伤口愈合速度和组织刺激的影响。遵循皮肤刺激和致敏的标准方案，以确保该化合物的临床安全性。在这些模型中，可以评估其对特定病原体（例如多重耐药菌）的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
辛替啶二盐酸盐的分子量为 623.82 g/mol，分子式为 C₃₆H₆₂Cl₂N₄。它是一种阳离子表面活性剂，属于双(二氢吡啶基)癸烷衍生物。该化合物易溶于水，临床上通常配制成 0.1-2.0% 的水溶液。应在室温下避光保存。其溶液稳定性良好，适用于多种制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
辛替啶二盐酸盐局部用药安全性良好。它对皮肤和黏膜耐受性良好，刺激性和致敏性低。全身吸收极少，降低了全身毒性的风险。本品不适用于口服或肠外给药。极少数情况下可能发生过敏反应。该化合物被认为对所有年龄段人群（包括新生儿）均安全。
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| 参考文献 |
[1]. Sedlock DM, et al. Microbicidal activity of octenidine hydrochloride, a new alkanediylbis[pyridine] germicidal agent. Antimicrob Agents Chemother. 1985 Dec;28(6):786-90.
[2]. Emilson CG, et al. Effect of the antibacterial agents octenidine and chlorhexidine on the plaque flora in primates. Scand J Dent Res. 1981 Oct;89(5):384-92 |
| 其他信息 |
药物适应症
皮肤消毒；治疗上呼吸道感染；预防口腔软组织感染 盐酸辛替啶是一种现代广谱消毒剂，用于皮肤、黏膜和伤口消毒。它对多重耐药病原体有效，并能抑制生物膜形成。它是氯己定和碘等其他消毒剂的有效替代品。该化合物并非全身用药，仅供局部使用。它已在许多国家获准用于临床。 |
| 分子式 |
C36H64CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
623.8262
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| 精确质量 |
622.45
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| CAS号 |
70775-75-6
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| 相关CAS号 |
Octenidine;71251-02-0
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| PubChem CID |
51166
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
609.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
215-217ºC
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| 闪点 |
322.3ºC
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| LogP |
3.781
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| tPSA |
31.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
691
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCC/N=C1C=CN(CCCCCCCCCCN(C=C/2)C=CC2=N/CCCCCCCC)C=C/1.Cl.Cl
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| InChi Key |
SMGTYJPMKXNQFY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H62N4.2ClH/c1-3-5-7-9-15-19-27-37-35-23-31-39(32-24-35)29-21-17-13-11-12-14-18-22-30-40-33-25-36(26-34-40)38-28-20-16-10-8-6-4-2;;/h23-26,31-34H,3-22,27-30H2,1-2H3;2*1H
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| 化学名 |
N-octyl-1-[10-(4-octyliminopyridin-1-yl)decyl]pyridin-4-imine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~53.43 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~8.02 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6030 mL | 8.0150 mL | 16.0300 mL | |
| 5 mM | 0.3206 mL | 1.6030 mL | 3.2060 mL | |
| 10 mM | 0.1603 mL | 0.8015 mL | 1.6030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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