| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Oglemilast is phosphodiesterase-4 (PDE4). It acts as a potent and selective inhibitor of PDE4, with IC50 values of 2.5 nM for PDE4B and 1.7 nM for PDE4D. PDE4 is an enzyme that degrades cyclic AMP (cAMP) in immune and inflammatory cells. By inhibiting PDE4, Oglemilast increases cAMP levels, leading to anti-inflammatory effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奥格列司特（GRC 3886）对PDE 4B1和PDE 4D3报告细胞系的EC50值分别为11.4 nM和4.4 nM [3]。
体外实验表明，奥格列司特对PDE4B和PDE4D的抑制IC50值分别为2.5 nM和1.7 nM。它能抑制肺部细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞和中性粒细胞浸润。其活性通常通过PDE4酶活性测定和基于细胞的炎症模型进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，奥格列司特口服有效，可抑制肺部细胞浸润。它具有治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等炎症性气道疾病的潜力。其在气道炎症动物模型中的疗效已得到证实。
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| 酶活实验 |
奥格列司特的体外酶/受体结合试验包括使用纯化的PDE4B和PDE4D酶进行的PDE4抑制试验。通过监测在酶存在下cAMP或荧光底物的水解情况来测定化合物的抑制活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
奥格列司特的体外细胞试验在嗜酸性粒细胞或中性粒细胞等免疫细胞和炎症细胞中进行。用该化合物处理细胞后，检测炎症介质（例如细胞因子、趋化因子）的产生。使用趋化性试验或流式细胞术评估其对细胞浸润和活化的影响。
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| 动物实验 |
奥格列司特的体内动物研究是在气道炎症动物模型中进行的，例如卵清蛋白诱导的小鼠或大鼠哮喘模型。动物经口服给药后，通过支气管肺泡灌洗液（BALF）分析评估肺部细胞浸润（嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞增多）。同时还测量气道高反应性和炎症细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥格列司特的药代动力学特性表明，其分子量为516.3，分子式为C20H13Cl2F2N3O5S。它具有口服活性。其溶解度和其他药代动力学参数将在临床前研究中确定。该化合物通常以粉末形式储存在适宜的条件下。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥格列司特的毒理学信息来源于临床前研究。作为一种PDE4抑制剂，它可能引起恶心、呕吐等胃肠道副作用，这些副作用在该类药物中较为常见。临床开发需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥格列司特已被研究用于治疗肺部疾病，包括慢性阻塞性肺疾病。
奥格列司特是一种强效的口服PDE4抑制剂，具有治疗炎症性气道疾病的潜力。它也被称为GRC-3886。它能抑制肺部细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞和中性粒细胞浸润。目前，它可从科研化学品供应商处获得，用于临床前研究。但尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C20H13CL2F2N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
516.2968
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| 精确质量 |
514.992
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| CAS号 |
778576-62-8
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| PubChem CID |
11387409
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
287.8±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
136.5±20.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
1.66
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| tPSA |
118.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
810
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OKFDRAHPFKMAJH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H13Cl2F2N3O5S/c1-33(29,30)27-9-2-4-14-11(6-9)16-10(3-5-15(18(16)31-14)32-20(23)24)19(28)26-17-12(21)7-25-8-13(17)22/h2-8,20,27H,1H3,(H,25,26,28)
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| 化学名 |
N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)-8-(methanesulfonamido)dibenzofuran-1-carboxamide
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| 别名 |
GRC3886; GRC-3886; GRC 3886
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~4 mg/mL (~7.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.4 mg/mL (0.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 4.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9369 mL | 9.6843 mL | 19.3686 mL | |
| 5 mM | 0.3874 mL | 1.9369 mL | 3.8737 mL | |
| 10 mM | 0.1937 mL | 0.9684 mL | 1.9369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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