Oglufanide

别名: L-谷氨酰-L-色氨酸;二肽-13;谷氨酰色氨酸;奥谷法奈
目录号: V26856 纯度: ≥98%
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中提取的二肽免疫调节剂,可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。
Oglufanide CAS号: 38101-59-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中提取的二肽免疫调节剂,可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。 Oglufanide 可刺激针对 HCV(丙型肝炎病毒)和细胞内细菌感染的免疫反应。 Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
绒毛尿囊膜实验证明奥格法奈 (IM862) (1-1000 μg/mL) 具有依赖性血管生成抑制作用,完全抑制 β-FGF 和 VEGF 诱导的血管生成 [3]。 -L-trp)(0-1000 μg/mL;5 天)未能影响 HUVEC 或肿瘤细胞的活力。 [4]
体内研究 (In Vivo)
Oglufanide (L-glu-L-trp) 在免疫功能正常和免疫缺陷个体的疫苗中显示出抗癌功效(1–100 mg/kg/天;皮下注射;10 天)[4]。
动物实验
动物/疾病模型: C57BL/6 免疫功能健全小鼠,Lewis 肺癌 (LLC) 异种移植;Balb/C 无胸腺小鼠,M21 人黑色素瘤异种移植 [4] 剂量:1、10、50 和 100 mg/kg/天
剂量: 皮下注射,10 天
实验结果: 同基因免疫中 LLC 肿瘤生长呈剂量依赖性抑制;移植 M21 人黑色素瘤细胞的 Balb/C 无胸腺小鼠的异种移植肿瘤体积随剂量依赖性降低而增大。
参考文献

[1]. Gateways to clinical trials. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2005 Jul-Aug;27(6):411-61.

[2]. Biomedical importance of indoles. Molecules. 2013 Jun 6;18(6):6620-62.

[3]. Angiogenesis inhibitor IM862 is ineffective against AIDS-Kaposi's sarcoma in a phase III trial, but demonstrates sustained, potent effect of highly active antiretroviral therapy: from the AIDS Malignancy Consortium and IM862 Study Team. J Clin Oncol. 2005 Feb 10;23(5):990-8.

[4]. Natural killer cell cytolytic activity is necessary for in vivo antitumor activity of the dipeptide L-glutamyl-L-tryptophan. Int J Cancer. 2003 Sep 10;106(4):528-533.

其他信息
Glu-Trp 是一种由 L-谷氨酸和 L-色氨酸通过肽键连接而成的二肽。它具有多种功能,包括作为代谢产物、免疫调节剂、血管生成调节剂和抗肿瘤剂。其功能与 L-谷氨酸和 L-色氨酸相关。
奥格鲁凡尼是一种正在研发用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染的合成二肽免疫调节剂。奥格鲁凡尼最初在俄罗斯(已在俄罗斯注册为药品)研发用于治疗严重传染病,并在美国进行了广泛的癌症临床试验,之后于2005年被Implicit Bioscience收购。奥格鲁凡尼作为一种免疫调节剂,通过鼻内给药的方式用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染患者。
药物适应症
已研究用于治疗/治疗丙型肝炎病毒感染。
药效学
奥格鲁凡尼通过调节人体固有的免疫反应来对抗入侵的病原体和癌细胞。它可能控制或逆转肝炎病毒利用的免疫系统抑制,从而对抗我们正常的健康防御机制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H19N3O5
分子量
333.3392
精确质量
333.132
CAS号
38101-59-6
PubChem CID
100094
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
738.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
400.7±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率
1.659
LogP
0.5
tPSA
149
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
484
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N
InChi Key
LLEUXCDZPQOJMY-AAEUAGOBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H19N3O5/c17-11(5-6-14(20)21)15(22)19-13(16(23)24)7-9-8-18-12-4-2-1-3-10(9)12/h1-4,8,11,13,18H,5-7,17H2,(H,19,22)(H,20,21)(H,23,24)/t11-,13-/m0/s1
化学名
(4S)-4-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~15.5 mg/mL (~46.50 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9999 mL 14.9997 mL 29.9994 mL
5 mM 0.6000 mL 2.9999 mL 5.9999 mL
10 mM 0.3000 mL 1.5000 mL 2.9999 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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