| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Oglufanide include HCV (hepatitis C virus) and VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor). It acts as an immunomodulator, stimulating the immune response to HCV and intracellular bacterial infections. It also inhibits VEGF, which contributes to its antitumor and anti-angiogenic activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
绒毛尿囊膜实验表明,奥格鲁凡尼(IM862)(1-1000 μg/mL)具有依赖性的血管生成抑制作用,可完全抑制β-FGF和VEGF诱导的血管生成[3]。-L-色氨酸(0-1000 μg/mL;5天)对HUVEC或肿瘤细胞的活力没有影响。[4]
体外实验表明,奥格鲁凡尼可刺激机体对HCV和胞内细菌感染的免疫反应,并抑制VEGF。其免疫调节活性通常通过检测细胞因子生成、T细胞增殖或自然杀伤细胞活性的实验来评估。其抗血管生成活性则通过内皮细胞增殖或管状结构形成实验来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奥格鲁凡尼(L-谷氨酰胺-L-色氨酸)在免疫功能正常和免疫缺陷个体的疫苗中均显示出抗癌功效(1-100 mg/kg/天;皮下注射;10天)[4]。
体内实验表明,奥格鲁凡尼具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它能刺激机体对丙型肝炎病毒(HCV)和胞内细菌感染的免疫反应。目前,它正被开发用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。其在HCV感染和癌症动物模型中的疗效已得到证实。 |
| 酶活实验 |
由于奥格鲁凡尼是一种免疫调节剂而非直接酶抑制剂,因此通常不进行体外酶/受体结合试验。其活性通过测量免疫反应的细胞试验进行评估。VEGF抑制作用可使用ELISA或其他免疫测定方法进行检测。
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| 细胞实验 |
奥格鲁凡尼的体外细胞活性测定是在免疫细胞(例如T细胞、NK细胞)或内皮细胞中进行的。免疫细胞用该化合物处理后,检测细胞因子生成、增殖或细胞毒性。内皮细胞用该化合物处理后,评估VEGF诱导的增殖或管状结构形成。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/6 免疫功能健全小鼠,Lewis 肺癌 (LLC) 异种移植瘤;Balb/C 无胸腺小鼠,M21 人黑色素瘤异种移植瘤 [4] 剂量:1、10、50 和 100 mg/kg/天
给药途径: 皮下注射,持续 10 天 实验结果: 在同基因免疫中,LLC 肿瘤生长呈剂量依赖性抑制。移植 M21 人黑色素瘤细胞的 Balb/C 无胸腺小鼠的异种移植瘤体积随剂量增加而减小。 在 HCV 感染、癌症或细菌感染的动物模型中进行了 Oglufanide 的体内动物研究。动物经口服或腹腔注射给药,并测量病毒载量、肿瘤生长或细菌负荷。免疫反应的评估方法是测量细胞因子水平和免疫细胞数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥格鲁凡尼的药代动力学特性表明,其分子量为333.34,分子式为C16H19N3O5,是一种二肽。其生物利用度和其他药代动力学参数将在临床前研究中确定。该化合物通常储存在2-8°C的避光惰性气氛中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥格鲁凡尼的毒理学信息来源于临床前研究。作为一种免疫调节剂,它可能对免疫功能产生影响。临床开发需要进行全面的毒理学研究,包括评估其对自身免疫和感染易感性的影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Glu-Trp 是一种由 L-谷氨酸和 L-色氨酸通过肽键连接而成的二肽。它具有多种功能,包括作为代谢物、免疫调节剂、血管生成调节剂和抗肿瘤剂。其功能与 L-谷氨酸和 L-色氨酸密切相关。
奥格鲁凡尼是一种合成二肽免疫调节剂,目前正在开发用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。奥格鲁凡尼最初在俄罗斯开发(并在俄罗斯注册为药物),用于治疗严重的传染病,并在美国进行了广泛的癌症临床试验,之后于 2005 年被 Implicit Bioscience 收购。奥格鲁凡尼作为一种免疫调节剂,通过鼻内给药,用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染患者。 药效学奥格鲁凡尼通过调节机体固有的免疫反应来对抗入侵的病原体和癌细胞。它或许能够控制或逆转肝炎病毒对免疫系统的抑制作用,从而对抗我们正常的健康防御机制。 奥格鲁凡尼是一种二肽免疫调节剂,目前正在开发用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。它也被称为H-Glu-Trp-OH。它能刺激机体对丙型肝炎病毒和细胞内细菌感染的免疫反应,并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。目前,它可从科研化学品供应商处获得,用于临床前研究。尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C16H19N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
333.3392
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| 精确质量 |
333.132
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| CAS号 |
38101-59-6
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| PubChem CID |
100094
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
738.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
400.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
0.5
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| tPSA |
149
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N
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| InChi Key |
LLEUXCDZPQOJMY-AAEUAGOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O5/c17-11(5-6-14(20)21)15(22)19-13(16(23)24)7-9-8-18-12-4-2-1-3-10(9)12/h1-4,8,11,13,18H,5-7,17H2,(H,19,22)(H,20,21)(H,23,24)/t11-,13-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15.5 mg/mL (~46.50 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9999 mL | 14.9997 mL | 29.9994 mL | |
| 5 mM | 0.6000 mL | 2.9999 mL | 5.9999 mL | |
| 10 mM | 0.3000 mL | 1.5000 mL | 2.9999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。