Okanin 中文名称: 奥卡宁

目录号: V30447 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Okanin 是金鸡菊中的活性成分。

Okanin CAS号: 484-76-4
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Okanin 是金鸡菊中的活性成分。 Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路来减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Okanin targets the TLR4/NF-κB signaling pathway, which mediates LPS-induced microglial activation. The EC50 for inhibiting LPS-induced nitric oxide (NO) production in BV-2 microglial cells was approximately 20 μM; the EC50 for reducing TNF-α secretion was approximately 15 μM. [1]
体外研究 (In Vitro)	在 BV-2 细胞中，okanin 显着降低 LPS 触发的 TLR4 表达。 okanin 抑制 NF-κB p65 亚基从细胞质到核的易位。在 LPS 刺激的 BV-2 细胞中，okanin 强烈抑制 IL-6 和 TNF-α 的合成和 mRNA 表达以及 LPS 诱导的 iNOS 表达 [1]。 - 抑制LPS诱导的小胶质细胞活化（BV-2细胞）: 1. 减少NO生成：BV-2细胞经Okanin（10、20、40 μM）预处理1小时后，用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。通过Griess试剂检测显示，Okanin呈剂量依赖性降低NO生成：与仅LPS组相比，10 μM降低约30%，20 μM降低约55%，40 μM降低约70%。[1] 2. 下调促炎细胞因子：ELISA和qPCR结果表明，Okanin（10、20、40 μM）降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β和IL-6水平：40 μM Okanin使TNF-α蛋白水平降低约65%，IL-1β mRNA水平降低约60%，IL-6 mRNA水平降低约55%。[1] 3. 抑制TLR4/NF-κB通路：western blot分析显示，Okanin（20、40 μM）抑制LPS诱导的TLR4蛋白表达（40 μM时降低约50%），减少NF-κB p65磷酸化（40 μM时降低约60%），并阻止IκBα降解（40 μM时使IκBα水平升高约45%）。[1] - 细胞活力检测：BV-2细胞经Okanin（0–80 μM）处理24小时后，MTT实验显示无显著细胞毒性（各浓度下细胞活力均>90%），表明其抗炎作用并非由细胞死亡引起。[1]
酶活实验	- NF-κB荧光素酶报告基因实验：向HEK293细胞共转染TLR4、MD-2、CD14表达质粒及NF-κB荧光素酶报告质粒。转染24小时后，用Okanin（10、20、40 μM）预处理细胞1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激6小时。通过发光仪检测荧光素酶活性（反映NF-κB活化程度）：40 μM Okanin使荧光素酶活性较仅LPS组降低约65%。[1] - TLR4结合实验：将重组人TLR4-MD-2复合物与生物素标记的LPS（100 nM）及Okanin（10、20、40 μM）在37°C孵育1小时。用链霉亲和素包被板捕获TLR4-MD-2-LPS复合物，通过ELISA检测TLR4水平。Okanin呈剂量依赖性竞争LPS与TLR4的结合：40 μM时使TLR4-LPS结合量降低约50%。[1]
细胞实验	- BV-2小胶质细胞抗炎实验流程: 1. 细胞接种：将BV-2细胞以1×10⁵个细胞/孔的密度接种于96孔板（用于NO/细胞因子检测）或6孔板（用于western blot/qPCR），在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，37°C、5% CO₂条件下培养24小时。[1] 2. 药物处理：向培养基中加入Okanin（10、20、40 μM）预处理1小时；对照组加入等体积二甲基亚砜（DMSO，溶剂）。[1] 3. LPS刺激：向各孔加入LPS（1 μg/mL），继续培养24小时（用于NO/细胞因子检测）或6小时（用于蛋白/mRNA检测）。[1] 4. 检测步骤：收集上清液，通过Griess试剂检测NO、ELISA检测细胞因子；裂解细胞提取总蛋白（western blot检测TLR4、p-p65、IκBα）或总RNA（qPCR检测TNF-α、IL-1β、IL-6）。[1] - MTT细胞活力实验流程：将BV-2细胞以5×10⁴个细胞/孔接种于96孔板，培养24小时后加入Okanin（0–80 μM），继续孵育24小时。加入MTT试剂（5 mg/mL）孵育4小时，再加入DMSO溶解甲臜结晶，检测570 nm处吸光度，计算相对于溶剂组的细胞活力。[1]
参考文献	[1]. Okanin, effective constituent of the flower tea Coreopsis tinctoria, attenuates LPS-induced microglial activation through inhibition of the TLR4/NF-κB signaling pathways. Sci Rep. 2017 Apr 3;7:45705.
其他信息	奥卡宁是一种查尔酮类化合物，其结构为反式查尔酮，分别在3、4、2'、3'和4'位被羟基取代。它是一种植物代谢产物，属于查尔酮类和苯三酚类化合物，功能上与反式查尔酮相关。据报道，奥卡宁存在于金鸡菊（Coreopsis lanceolata）、欧洲冷杉（Abies pindrow）以及其他有相关数据的生物体中。 - 天然来源及背景：奥卡宁是从金鸡菊（Coreopsis tinctoria）花茶（一种传统草药茶）中分离得到的主要生物活性成分，金鸡菊因其抗炎特性而被用于民间医学。 [1] - 抗炎机制：奥卡宁通过两个关键步骤减弱LPS诱导的小胶质细胞活化：1）与LPS竞争结合TLR4-MD-2复合物（阻断通路启动）；2）抑制NF-κB活化（减少下游促炎介质的产生）。该机制提示其在神经炎症性疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病）中具有潜在应用价值，因为小胶质细胞过度活化是导致这些疾病病理的原因之一。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H12O6
分子量	288.2522
精确质量	288.063
CAS号	484-76-4
PubChem CID	5281294
外观&性状	Yellow to brown solid powder
密度	1.584g/cm3
沸点	638ºC at 760mmHg
闪点	353.7ºC
蒸汽压	7.12E-17mmHg at 25°C
折射率	1.782
LogP	2.11
tPSA	118.22
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	396
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC(=C(C=C1/C=C/C(=O)C2=C(C(=C(C=C2)O)O)O)O)O
InChi Key	GSBNFGRTUCCBTK-DAFODLJHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H12O6/c16-10(9-3-6-12(18)15(21)14(9)20)4-1-8-2-5-11(17)13(19)7-8/h1-7,17-21H/b4-1+
化学名	(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-(2,3,4-trihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~16.67 mg/mL (~57.83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~16.67 mg/mL (~57.83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4692 mL	17.3461 mL	34.6921 mL
	5 mM	0.6938 mL	3.4692 mL	6.9384 mL
	10 mM	0.3469 mL	1.7346 mL	3.4692 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。