| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
喹乙醇（基础日粮中 100 毫克/千克）可提高饲料转化率 (FCR) 和平均日生长量 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
对患有胆管瘘的大鼠进行十二指肠内注射(3-1)4C-奥拉喹多克斯的实验表明，约18%的剂量经胆汁排泄。静脉给药后也观察到类似结果。口服给药后，药物在体内呈普遍分布，大部分放射性在24小时内消失。放射自显影显示，4小时时大鼠肾脏中的药物含量最高，表明尿液排泄量与之前观察到的相当。肝脏、睾丸、肾上腺和毛囊中也观察到药物浓度略有升高。 在育肥期内，猪饲喂含高达45 ppm奥拉喹多克斯的饲料后，停药6小时，肝脏（0.14 ppm）和肾脏（0.28 ppm）中的药物含量最高。 24小时后，药物浓度低于检测限（0.1 ppm）。当猪饲喂含10 ppm奥拉喹多（olaquindox）的日粮时，也观察到了类似的结果。 当猪按推荐剂量（日粮中最高100 ppm）饲喂长达20周后，停药6小时处死动物时，肾脏中药物浓度相对较高（约2000 ppb），肝脏中药物浓度相对较低（300 ppb）。停药2天后处死动物时，肝脏、肾脏和肌肉中的药物浓度均已降至检测限以下（50 ppb）。饲喂含超过推荐剂量（160或250 ppm）奥拉喹多（olaquindox）日粮长达4周的猪，其肾脏、肝脏和肌肉中的初始药物浓度也较高，但停药2天后，这些药物浓度均已降至检测限以下。 奥拉喹多（olaquindox）口服给药后能被猪迅速吸收。口服2 mg/kg体重的剂量后，超过90%在24小时内经尿液排出，表明吸收迅速且广泛。剩余部分经粪便排出。给药后1-2小时内血浆浓度达到峰值（1-2 ppm）。随后血浆浓度迅速下降，24小时后降至约0.03 ppm，48小时后降至0.005-0.01 ppm。给药2天后，所有组织中均检测到放射性，但浓度极低。肾脏和肝脏中的放射性浓度分别为110 ppb和52 ppb，而肌肉中的放射性浓度仅为9 ppb。8天后，肝脏和肾脏中的放射性浓度分别降至27 ppb和12 ppb，而肌肉中的放射性浓度约为2.5 ppb。给药后28天，仅在肾脏和肌肉中检测到低浓度（分别为0.9 ppb和0.5-0.8 ppb），肝脏中的浓度略高（2 ppb）。 有关奥拉喹多（共6种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 奥拉喹多的生物转化仅在猪体内进行了研究。口服奥拉喹多后，大部分（70%）以原形经尿液排出。主要代谢物似乎是还原化合物，即1-或4-单-N-氧化物（16%）。其余部分由三种被认为是羧酸衍生物的化合物组成。后续研究阐明了这些代谢物在猪体内的结构。口服给药后，尿液中的主要成分仍然是奥拉喹多，其中约7%以4-单-N-氧化物的形式存在。ω氧化生成2-羧甲基氨基羰基化合物及其4-单-N-氧化物衍生物（6%）。此外，还检测到少量2-羧甲基氨基羰基化合物的相应1-单-N-氧化物部分（1%）。剩余的代谢物是2-羧甲基氨基羰基化合物的二脱氧衍生物，即2-羧甲基氨基羰基-3-甲基喹喔啉（>1%）。 |
| 参考文献 |
[1]. Ding MX, et al. Olaquindox and cyadox stimulate growth and decrease intestinal mucosal immunityof piglets orally inoculated with Escherichia coli. J Anim Physiol Anim Nutr (Berl). 2006 Jun;90(5-6):238-43.
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| 其他信息 |
奥拉喹多克斯 [BAN:INN] 是一种喹喔啉衍生物。
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| 分子式 |
C12H13N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
263.2493
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| 精确质量 |
263.09
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| CAS号 |
23696-28-8
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| 相关CAS号 |
Olaquindox-d4;1189487-82-8
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| PubChem CID |
71905
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| 外观&性状 |
Pale yellow crystals
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
343.3ºC
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| 熔点 |
209°C (dec.)
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| 闪点 |
>204.4ºC
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
100.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=[N+]1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N(C(C([H])([H])[H])=C1C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H])=O)[O-]
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| InChi Key |
TURHTASYUMWZCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3O4/c1-8-11(12(17)13-6-7-16)15(19)10-5-3-2-4-9(10)14(8)18/h2-5,16H,6-7H2,1H3,(H,13,17)
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| 化学名 |
N-(2-hydroxyethyl)-3-methyl-4-oxido-1-oxoquinoxalin-1-ium-2-carboxamide
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| 别名 |
Bisergon; Bayonox; Bayernox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~94.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7987 mL | 18.9934 mL | 37.9867 mL | |
| 5 mM | 0.7597 mL | 3.7987 mL | 7.5973 mL | |
| 10 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7987 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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