| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Olaquindox targets bacterial ribosomes and DNA. It binds to bacterial ribosomes, preventing bacterial protein synthesis and inhibiting the production of toxins and enzymes. The compound also binds to nuclear DNA and inhibits the function of RNA polymerase II, thereby inhibiting transcription. In mitochondria, it inhibits the activity of multidrug efflux pumps. Additionally, Olaquindox induces apoptosis through a caspase-9-dependent mitochondrial pathway and induces autophagy, which is upregulated by Beclin 1 but downregulated by ROS-dependent JNK.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥拉喹多通过caspase-9依赖的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡。它还能诱导HepG2细胞自噬，该自噬过程受Beclin 1上调，但受ROS依赖的JNK下调。3-甲基腺嘌呤可增强奥拉喹多诱导的细胞凋亡。该化合物具有遗传毒性。它能抑制线粒体中多药外排泵的活性。奥拉喹多与DNA结合，通过与核DNA结合并抑制RNA聚合酶II的功能来抑制转录。它还能与细菌核糖体结合，阻止蛋白质合成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基础日粮中添加奥拉喹多（100 mg/kg）可提高饲料转化率（FCR）和平均日增重[1]。体内实验表明，奥拉喹多可促进仔猪生长并降低肠道黏膜免疫力。在基础日粮中添加100 mg/kg的奥拉喹多可提高饲料转化率和平均日增重。奥拉喹多可减少大肠杆菌引起的腹泻，降低回肠上皮内淋巴细胞数量，并增加仔猪体重。然而，它也会引起出血。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中评估奥拉喹多抑制RNA聚合酶II和DNA结合的能力。将该化合物与核DNA和RNA聚合酶II孵育，并测量转录抑制情况。通过测量在奥拉喹多存在下底物的积累情况，可以评估线粒体外排泵的活性。
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| 细胞实验 |
在基于HepG2细胞的细胞实验中评估奥拉喹多。用奥拉喹多处理细胞，并通过检测caspase-9激活和线粒体通路标志物来测量细胞凋亡。通过检测Beclin 1水平和ROS依赖性JNK活性来评估自噬。同时评估3-甲基腺嘌呤对细胞凋亡的增强作用。采用标准遗传毒性检测方法评估遗传毒性活性。
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| 动物实验 |
在动物模型中，口服奥拉喹多（Olaquindox）以评估其促生长和抗菌作用。在仔猪中，通常在基础日粮中添加100 mg/kg的奥拉喹多。通过测量饲料转化率、平均日增重和减少大肠杆菌引起的腹泻来评估其疗效。通过测量上皮内淋巴细胞的数量来评估肠道黏膜免疫力。出血被作为不良反应进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在胆管瘘大鼠中进行的十二指肠内注射(3-1)4C-奥拉喹多的实验表明，约18%的剂量经胆汁排泄。静脉给药后也观察到类似结果。口服给药后，药物广泛分布于全身，大部分放射性在24小时内消失。放射自显影显示，大鼠肾脏中药物浓度在4小时达到最高，表明尿液排泄与先前观察到的结果相当。肝脏、睾丸、肾上腺和毛囊中也观察到药物浓度略有升高。在育肥期，饲喂含高达45 ppm奥拉喹多的日粮的猪，停药6小时后，肝脏（0.14 ppm）和肾脏（0.28 ppm）中观察到最高的药物浓度。 24小时后，药物浓度低于检测限（0.1 ppm）。饲喂含10 ppm奥拉喹多（olaquindox）的日粮时，也观察到类似结果。当猪饲喂推荐剂量（日粮中最高100 ppm）长达20周，并在停药6小时后处死时，肾脏中的药物浓度相对较高（约2000 ppb），而肝脏中的药物浓度相对较低（300 ppb）。停药两天后处死时，肝脏、肾脏和肌肉中的药物浓度均已降至检测限以下（50 ppb）。饲喂含超过推荐剂量（160或250 ppm）奥拉喹多（olaquindox）日粮长达4周的猪，其肾脏、肝脏和肌肉中的药物浓度最初也较高，但这些浓度在停药两天后降至检测限以下。口服奥拉喹多后，猪能迅速吸收。口服2 mg/kg体重后，超过90%的药物在24小时内经尿液排出，表明其吸收迅速且广泛。剩余部分经粪便排出。给药后1-2小时内血浆浓度达到峰值（1-2 ppm）。随后血浆浓度迅速下降，24小时后降至约0.03 ppm，48小时后降至0.005-0.01 ppm。给药两天后，所有组织中均检测到放射性，但浓度极低。肾脏和肝脏中的放射性浓度分别为110 ppb和52 ppb，而肌肉中的浓度仅为9 ppb。8天后，肝脏和肾脏中的放射性浓度分别降至27 ppb和12 ppb，而肌肉中的浓度约为2.5 ppb。给药后28天，仅在肾脏和肌肉中检测到低浓度（分别为0.9 ppb和0.5–0.8 ppb），肝脏中的浓度略高（2 ppb）。 有关奥拉奎多（6种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物奥拉奎多的生物转化仅在猪体内进行了研究。口服奥拉奎多后，大部分（70%）以原形经尿液排出。主要代谢物似乎是还原性化合物，即1-或4-单-N-氧化物（16%）。其余部分由三种被认为是羧酸衍生物的化合物组成。后续研究阐明了这些代谢物在猪体内的结构。口服后，尿液中的主要成分仍为奥拉喹多，约7%以4-单-N-氧化物的形式存在。ω-氧化生成2-羧甲基氨基羰基化合物及其4-单-N-氧化物衍生物（6%）。此外，还检测到少量2-羧甲基氨基羰基化合物的相应1-单-N-氧化物部分（1%）。剩余代谢物为2-羧甲基氨基羰基化合物的双脱氧衍生物，即2-羧甲基氨基羰基-3-甲基喹喔啉（>1%）。 奥拉喹多具有口服活性，可通过膳食摄入。其分子量为263.25，分子式为C12H13N3O4。微溶于水。该化合物熔点>145℃（分解）。通常以固体粉末形式储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥拉喹多（Olaquindox）皮下注射对猫（雄性和雌性）的半数致死量（LD50）为500 mg/kg体重。该化合物具有遗传毒性，并可引起出血。由于其毒性，奥拉喹多在中国已不再被批准用作饲料添加剂。
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| 参考文献 |
[1]. Ding MX, et al. Olaquindox and cyadox stimulate growth and decrease intestinal mucosal immunityof piglets orally inoculated with Escherichia coli. J Anim Physiol Anim Nutr (Berl). 2006 Jun;90(5-6):238-43.
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| 其他信息 |
奥拉喹多克斯 [BAN:INN] 是一种喹喔啉衍生物。
奥拉喹多克斯是一种口服有效的喹喔啉衍生物抗生素。它被用作畜牧业中的抗菌生长促进剂。该化合物的CAS号为23696-28-8。它还有一些别名，例如N-(2-羟乙基)-3-甲基-2-喹喔啉甲酰胺1,4-二氧化物和奥拉喹多克斯。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C12H13N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
263.2493
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| 精确质量 |
263.09
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| CAS号 |
23696-28-8
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| 相关CAS号 |
Olaquindox-d4;1189487-82-8
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| PubChem CID |
71905
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| 外观&性状 |
Pale yellow crystals
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
343.3ºC
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| 熔点 |
209°C (dec.)
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| 闪点 |
>204.4ºC
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
100.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=[N+]1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N(C(C([H])([H])[H])=C1C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H])=O)[O-]
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| InChi Key |
TURHTASYUMWZCC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H13N3O4/c1-8-11(12(17)13-6-7-16)15(19)10-5-3-2-4-9(10)14(8)18/h2-5,16H,6-7H2,1H3,(H,13,17)
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| 化学名 |
N-(2-hydroxyethyl)-3-methyl-4-oxido-1-oxoquinoxalin-1-ium-2-carboxamide
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| 别名 |
Bisergon; Bayonox; Bayernox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~94.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7987 mL | 18.9934 mL | 37.9867 mL | |
| 5 mM | 0.7597 mL | 3.7987 mL | 7.5973 mL | |
| 10 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7987 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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