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Oleanolic Acid

别名: 齐墩果酸;土当归酸;齐墩果醇酸;丁香油素;齐墩果酸,土当归酸;齐墩果酸水合物;齐墩果酸OLEANOLIC ACID;Oleanolic Acid Hydrate 齐墩果酸水合物;Oleanolic acid 齐墩果酸 标准品;齐墩果酸 EP标准品;齐墩果酸（Oleanolic acid）;齐墩果酸(P);齐墩果酸(RG);齐墩果酸,Oleanic acid;齐墩果酸,Oleanolic Acid,植物提取物,标准品,对照品;齐墩果酸对照品;齐墩果酸二水合物, 来源于金龟莲根部;齐墩果酸(土当归酸,齐墩果醇酸,丁香油素); 土当归酸水合物;土当归酸 水合物
目录号: V30364 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
齐墩果酸（Oleanic Acid）是一种具有抗癌活性的天然化合物。
Oleanolic Acid CAS号: 508-02-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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100mg
250mg
500mg
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产品描述
齐墩果酸（Oleanic Acid）是一种具有抗癌活性的天然化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Oleanolic Acid targets the miR-122/Cyclin G1/MEF2D axis [1]
- Oleanolic Acid acts on autophagy-related signaling pathways [2]
- Oleanolic Acid targets the p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) signaling pathway [3]
- Oleanolic Acid modulates immune-inflammatory response-related targets (e.g., pro-inflammatory cytokines) [4]
体外研究 (In Vitro)
齐墩果酸 (OA) 会增加 miR-122 的数量，同时以剂量和时间依赖性方式抑制肺癌细胞增殖。对于 OA 处理，需要两个匹配的 miR-122 靶标：CCNG1 和 MEF2D [1]。在正常组织来源的细胞中，OA 会激活自噬而不造成伤害。 KRAS 向正常细胞增殖的转化受到 OA 诱导的自噬的抑制，这也阻碍了细胞逻辑上和质量上独立的生长 [2]。
- 在A549和H1299肺癌细胞中，齐墩果酸（Oleanolic Acid）呈浓度依赖性抑制增殖，72小时处理后的IC50值分别为45 μM（A549）和52 μM（H1299）。它可上调miR-122表达（A549细胞50 μM时增加2.8倍），下调Cyclin G1（50 μM时蛋白水平降低65%）和MEF2D（50 μM时蛋白水平降低58%），并将细胞阻滞于G0/G1期（50 μM时G0/G1比例增加32%） [1]
- 在Kras转化的NIH/3T3细胞中，齐墩果酸（Oleanolic Acid）抑制增殖（72小时IC50为38 μM），40 μM时通过Transwell实验检测到细胞侵袭能力降低55%。它可诱导自噬，40 μM时LC3-II/LC3-I比值增加3.2倍，p62蛋白水平降低40% [2]
- 在HepG2和MCF-7癌细胞中，齐墩果酸（Oleanolic Acid）（40-60 μM）诱导线粒体凋亡。50 μM时，HepG2细胞caspase-3/9活性增加2.5倍，MCF-7细胞增加2.3倍；JC-1实验显示线粒体膜电位降低45%；HepG2细胞中Bax蛋白水平增加52%，Bcl-2蛋白水平降低48%。它还可激活p38 MAPK（50 μM时phospho-p38/p38比值增加2.1倍），且p38 MAPK抑制剂（SB203580）可逆转其凋亡效应 [3]
体内研究 (In Vivo)
此外，使用小鼠模型的研究表明，OA 会诱导自噬，从而阻止 KRAS 转化的乳腺上皮 MCF10A 产生的异种移植物的形成 [2]。在测试的每个结肠中，OA 以剂量和时间依赖性的方式引起 MAPK 荧光的激活，包括 p-38 MAPK、JNK 和 ERK。通过增加磷酸化，OA 诱导的 p38 MAPK 激活限制 Bcl-2 活性并促进 Bax 和 Bim 易位到线粒体中。活性氧 (ROS) 依赖性 ASK1 激活是由 OA 诱导的，这种心血管事件发生在胰腺 p38 MAPK 细胞中 [3]。这进一步证明 p38 MAPK 失活的 A549 肿瘤对 OA 的生长抑制影响免疫 [3]。在接受 OA 治疗的 EAM 动物中，尽管 Treg 细胞计数以及 IL-10 和 IL-35 的产生显着升高，但促炎和促纤维化细胞因子显着降低 [4]。
- 在心肌肌球蛋白诱导的小鼠实验性自身免疫性心肌炎（EAM）模型中，齐墩果酸（Oleanolic Acid）以20 mg/kg和40 mg/kg剂量灌胃给药，每日1次，连续21天。40 mg/kg组表现为：较EAM溶媒组减轻心脏损伤（心肌坏死面积减少60%，血清肌酸激酶同工酶MB [CK-MB]水平降低52%）、抑制免疫炎症反应（血清TNF-α、IL-6、IL-1β水平分别降低48%、55%、50%；心肌中CD4+ T细胞浸润减少58%）、改善心脏功能（左心室射血分数[LVEF]增加25%，左心室短轴缩短率[LVFS]增加28%） [4]
细胞实验
- A549/H1299细胞实验：将细胞接种于96孔板（5×10³细胞/孔），用齐墩果酸（Oleanolic Acid）（10-80 μM）处理72小时，MTT法检测细胞活力并计算IC50。qPCR检测：用50 μM 齐墩果酸（Oleanolic Acid）处理细胞48小时，提取总RNA，检测miR-122、Cyclin G1、MEF2D mRNA水平。Western blot检测：用10-50 μM 齐墩果酸（Oleanolic Acid）处理细胞48小时，提取总蛋白，检测Cyclin G1、MEF2D及β-肌动蛋白（内参）蛋白水平 [1]
- Kras转化NIH/3T3细胞实验：增殖实验—用齐墩果酸（Oleanolic Acid）（5-60 μM）处理细胞72小时，MTT法检测活力。侵袭实验—将细胞接种于预包被基质胶的Transwell上室，用40 μM 齐墩果酸（Oleanolic Acid）处理24小时，对侵袭细胞进行染色并计数。自噬检测—用20-40 μM 齐墩果酸（Oleanolic Acid）处理细胞24小时，Western blot检测LC3和p62蛋白水平 [2]
- HepG2/MCF-7细胞实验：用齐墩果酸（Oleanolic Acid）（20-60 μM）处理细胞48小时。Annexin V-FITC/PI染色检测凋亡（流式细胞术计算凋亡率）；荧光法检测caspase-3/9活性；JC-1染色检测线粒体膜电位；Western blot检测Bax、Bcl-2、phospho-p38及总p38蛋白水平 [3]
动物实验
将6-8周龄的雄性BALB/c小鼠于第0天和第7天用100 μg溶于弗氏完全佐剂（CFA）的心肌肌球蛋白进行免疫，以诱导实验性自身免疫性心肌病（EAM）[4]
- 将小鼠随机分为4组（每组n=10）：正常对照组、EAM载体组、EAM + 齐墩果酸20 mg/kg组、EAM + 齐墩果酸40 mg/kg组。将齐墩果酸溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，从第0天到第20天每天灌胃一次；对照组仅接受 0.5% CMC-Na 治疗 [4]
- 检测指标：将心脏固定、石蜡包埋、切片，并用苏木精-伊红 (HE) 染色以评估心肌坏死面积。采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测血清 CK-MB 水平。采用 ELISA 检测血清 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 水平。于第 21 天通过超声心动图检测左心室射血分数 (LVEF) 和左心室短轴缩短率 (LVFS) [4]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
浓度高达 60 μM 的齐墩果酸不影响正常细胞（例如，人正常肺成纤维细胞 MRC-5、小鼠正常成纤维细胞 NIH/3T3）的活力，细胞活力与对照组相比 >90% [1][2][3]
- 齐墩果酸（20-40 mg/kg，灌胃给药 21 天）不会引起 EAM 小鼠体重的显著变化（与正常对照组相比体重变化 <5%），也不会引起肝肾组织的明显病理损伤（HE 染色显示无坏死或炎症）[4]
参考文献

[1]. Oleanolic acid suppresses the proliferation of lung carcinoma cells by miR-122/Cyclin G1/MEF2D axis. Mol Cell Biochem. 2015 Feb;400(1-2):1-7.

[2]. Oleanolic acid inhibits proliferation and invasiveness of Kras-transformed cells via autophagy. J Nutr Biochem. 2014 Nov;25(11):1154-60.

[3]. p38 MAPK signaling mediates mitochondrial apoptosis in cancer cells induced by oleanolic acid. Asian Pac J Cancer Prev. 2014;15(11):4519-25.

[4]. Oleanolic acid modulates the immune-inflammatory response in mice with experimental autoimmune myocarditis and protects from cardiac injury. Therapeutic implications for the human disease. J Mol Cell Cardiol. 2014 Jul;72:250-62.
其他信息
齐墩果酸是一种五环三萜类化合物，是齐墩果-12-烯-28-酸在3位被β-羟基取代而形成的。它是一种植物代谢产物。它是一种五环三萜类化合物，也是一种羟基单羧酸。它是齐墩果醇盐的共轭酸。它来源于齐墩果烷的氢化物。
据报道，齐墩果酸存在于丹参、接骨木以及其他有相关数据的生物体中。
它是一种五环三萜，广泛存在于许多植物中，以游离酸或多种皂苷的苷元形式存在。它由羽扇豆烷生物合成。它可以重排为异构体熊果酸，或被氧化为蒲公英甾醇和香树脂醇。
另见：圣罗勒叶（部分）；芍药根（部分）。枣（部分）……查看更多……
- 齐墩果酸通过调节miR-122/Cyclin G1/MEF2D轴抑制肺癌细胞增殖，为肺癌的靶向治疗提供了一种潜在方法[1]
- 齐墩果酸通过诱导自噬抑制Kras转化细胞的增殖和侵袭性，提示其在Kras突变型癌症治疗中的作用[2]
- 齐墩果酸通过激活p38 MAPK信号通路诱导癌细胞线粒体凋亡，且该作用依赖于p38 MAPK的激活[3]
- 齐墩果酸通过抑制免疫炎症反应缓解小鼠实验性自身免疫性心肌炎（EAM），暗示其对人类自身免疫性心肌炎具有潜在的治疗价值[4]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H48O3
分子量
456.7003
精确质量
456.36
CAS号
508-02-1
PubChem CID
10494
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
553.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
>300 °C(lit.)
闪点
302.6±26.6 °C
蒸汽压
0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率
1.557
LogP
9.06
tPSA
57.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
885
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@]12CC[C@@H](C([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2CC=C4[C@]3(CC[C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O)C)C)(C)C)O
InChi Key
MIJYXULNPSFWEK-GTOFXWBISA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H48O3/c1-25(2)14-16-30(24(32)33)17-15-28(6)19(20(30)18-25)8-9-22-27(5)12-11-23(31)26(3,4)21(27)10-13-29(22,28)7/h8,20-23,31H,9-18H2,1-7H3,(H,32,33)/t20-,21-,22+,23-,27-,28+,29+,30-/m0/s1
化学名
(4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-10-hydroxy-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMF : 45.45 mg/mL (~99.52 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~10.95 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1896 mL 10.9481 mL 21.8962 mL
5 mM 0.4379 mL 2.1896 mL 4.3792 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0948 mL 2.1896 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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