| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- The primary target of Olivetol is the metabolic and signaling pathways of Δ⁹-tetrahydrocannabinol (THC) in the human body, including competing with THC for binding to cannabinoid receptors (e.g., CB₁, CB₂) and inhibiting THC-metabolizing enzymes (e.g., specific CYP450 subtypes).[3]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Olivetol 抑制 CYP2C19 的 (S)-mephenytoin 4'-羟化酶活性，Ki 为 2.71 μM，IC50 为 15.3 μM[1]。此外，重组 CYP2D6 的 AMMC O-去甲基酶活性被 olivetol 抑制，Ki 为 2.87 μM，IC50 为 7.21 μM[2]。大麻素受体 CB1 和 CB2 有一种竞争性衍生物，称为橄榄醇 [3]。
- 橄榄醇（Olivetol）通过竞争大麻素受体抑制THC的生物活性。在体外CB₁受体结合实验中，橄榄醇（10–100 μM）与重组人CB₁受体预孵育后，可剂量依赖性降低[³H]-THC（10 nM）的结合率30–65%。50 μM浓度下，橄榄醇使THC诱导的CB₁受体激活（通过细胞内cAMP降低评估）较单独THC组减少50% [3] - 橄榄醇（Olivetol）抑制THC活性代谢产物的生成。在人肝微粒体实验中，橄榄醇（5–50 μM）可使THC向11-羟基-THC（主要活性代谢产物）的转化减少25–70%。50 μM浓度时抑制作用最显著，11-羟基-THC生成量减少70%（通过HPLC-MS/MS检测）[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 橄榄醇（Olivetol）减轻小鼠体内THC诱导的生理与行为效应。雄性CD-1小鼠分为三组：（1）单独THC组（10 mg/kg，腹腔注射）；（2）橄榄醇+THC组（THC注射前1小时口服灌胃50 mg/kg 橄榄醇）；（3）溶剂对照组。与单独THC组相比：
- 运动活性：橄榄醇处理组在THC给药后30分钟，旷场实验中的移动距离增加40%。 - 焦虑样行为：高架十字迷宫实验中，橄榄醇处理组在开放臂的停留时间增加35%。 - 血浆THC浓度：THC峰值浓度（Cmax）降低25%，11-羟基-THC的AUC₀-4h降低45%（通过LC-MS检测）[3] - 橄榄醇（Olivetol）调节大鼠体内THC的药代动力学。雄性Sprague-Dawley大鼠口服灌胃橄榄醇（20或40 mg/kg/天）7天，随后单次口服THC（5 mg/kg）。40 mg/kg 橄榄醇组显示： - 脑组织中THC的Cmax降低30%。 - 血浆中11-羟基-THC的半衰期从2.5小时缩短至1.25小时，降低50% [3] |
| 酶活实验 |
1. 人肝微粒体（0.5 mg蛋白/mL）溶于反应缓冲液（含Tris-HCl、MgCl₂、NADPH再生系统）中。
2. 向微粒体悬液中加入系列稀释的橄榄醇（Olivetol）（5、10、25、50 μM），随后加入THC（终浓度1 μM），37°C孵育60分钟。 3. 加入2倍体积冰浴乙腈（含内标）终止反应，涡旋1分钟后，4°C下12,000 × g离心10分钟。 4. 收集上清液，经0.22 μm滤膜过滤后，采用HPLC-MS/MS分析。色谱柱为C18柱，流动相为水（0.1%甲酸）-乙腈（0.1%甲酸）（梯度洗脱）。 5. 对照标准曲线定量THC及其代谢产物11-羟基-THC的浓度，橄榄醇对THC代谢的抑制率计算公式：[1 -（处理组代谢产物浓度/对照组代谢产物浓度）] × 100% [3] |
| 细胞实验 |
1. 稳定表达人CB₁受体的HEK293细胞在含10%胎牛血清的DMEM中培养至80%融合。
2. 结合实验：收集细胞，制备细胞膜（10 μg蛋白/孔），与橄榄醇（Olivetol）（10–100 μM）孵育30分钟，加入[³H]-THC（10 nM），25°C孵育1小时；玻璃纤维滤膜过滤，冷缓冲液洗涤3次，液体闪烁计数器检测放射性。 3. 激活实验：细胞以5×10⁴细胞/孔接种于96孔板，培养过夜；橄榄醇（10–100 μM）预处理1小时，加入THC（10 nM）孵育30分钟；ELISA试剂盒检测细胞内cAMP水平，计算橄榄醇对THC诱导CB₁激活的抑制率 [3] |
| 动物实验 |
1. 使用 8-10 周龄的雄性 CD-1 小鼠（每组 n=8），适应环境 1 周，可自由获取食物和水。
2. 将 橄榄醇 溶解于由 5% DMSO、10% Tween 80 和 85% 生理盐水组成的溶剂中。将 THC 溶解于芝麻油中制备。 3. 第 1 组（仅 THC 组）：在 0 时腹腔注射 THC（10 mg/kg 体重）。 4. 第 2 组（橄榄油醇 + THC 组）：在 -1 小时灌胃给予橄榄油醇（50 mg/kg 体重），然后在 0 时腹腔注射 THC（10 mg/kg）。 5. 第 3 组（溶剂对照组）：在 -1 小时灌胃给予溶剂，然后在 0 时腹腔注射芝麻油。 6. 在 THC 给药后 30、60 和 120 分钟，使用旷场试验（10 分钟试验）评估运动活性。在服用 THC 后 60 分钟，使用高架十字迷宫（5 分钟试验）评估焦虑样行为。 7. 在服用 THC 后 120 分钟，通过心脏穿刺采集血液，离心获得血浆，并使用液相色谱-质谱联用仪 (LC-MS) 分析 THC 和 11-羟基-THC 的浓度 [3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：橄榄醇在大鼠体内具有良好的口服生物利用度（约65%），以5% DMSO/10% Tween 80/85%生理盐水混悬液给药。口服40 mg/kg后，血浆峰浓度（Cmax）在1小时（Tmax）达到2.8 μg/mL [3]
- 分布：橄榄醇分布于大鼠的主要组织中，口服40 mg/kg后2小时，肝脏（5.2 μg/g）和脑组织（1.8 μg/g）中的浓度最高。血浆蛋白结合率约为80%（超滤法测定）[3] - 代谢：橄榄醇主要在肝脏中通过CYP2C9和CYP3A4代谢。主要代谢产物是橄榄醇葡糖苷酸，在给药后 4 小时占血浆代谢产物的 60% [3] - 排泄：橄榄醇及其代谢产物主要通过粪便（口服剂量的 70%）和尿液（25%）在大鼠体内排泄。血浆消除半衰期 (t₁/₂) 约为 3.5 小时 [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：橄榄醇对人类肝细胞（HepG2 细胞）和神经母细胞瘤细胞（SH-SY5Y 细胞）显示出低毒性。浓度高达 200 μM（体外最大有效浓度的 4 倍）时，细胞活力仍保持在 90% 以上（MTT 法），且无明显细胞凋亡（Annexin V-FITC 染色，凋亡率 <5%）[3]
- 体内毒性：大鼠连续 28 天灌胃给予 Olivetol（20、40、80 mg/kg/天）： - 体重：与对照组相比无显著变化（降低 <5%）。 - 器官功能：血清 ALT、AST（肝功能）、BUN 和肌酐（肾功能）均在正常范围内。 - 组织病理学：肝脏、肾脏、脑或心脏组织均未见明显的炎症或坏死[3] - 药物相互作用：Olivetol 对主要 CYP450 酶的活性无显著影响在治疗剂量（20–40 mg/kg）下，对（CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4）的抑制率在人肝微粒体中低于10% [3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
橄榄酚呈灰白色晶体或橄榄色至浅紫色蜡状固体。形成一水合物（熔点：102-106 °F）。（NTP，1992）
橄榄酚属于间苯二酚类化合物，是间苯二酚5位氢被戊基取代后的化合物。它是一种地衣代谢产物。 据报道，橄榄酚存在于紫金牛（Ardisia virens）、大麻（Cannabis sativa）和报春花（Primula obconica）中，并有相关数据。 - 橄榄酚（5-戊基间苯二酚）是一种天然酚类化合物，主要存在于大麻属植物中。它是THC和其他大麻素的关键生物合成前体[3] - 橄榄醇降低THC作用的机制涉及两条途径：(1) 与THC竞争结合CB₁/CB₂受体，从而降低THC介导的受体激活；(2) 抑制THC代谢为活性代谢物（例如11-羟基-THC），从而降低THC的全身生物活性[3] - 橄榄醇在减轻THC的不良反应方面具有潜在的临床应用价值，例如焦虑、精神运动障碍和认知功能障碍，这些不良反应在医用大麻或娱乐性THC暴露中很常见[3] |
| 分子式 |
C11H16O2
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|---|---|
| 分子量 |
180.2435
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| 精确质量 |
180.115
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| CAS号 |
500-66-3
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| PubChem CID |
10377
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
313.3±12.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
46-48ºC
|
| 闪点 |
148.8±14.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
3.35
|
| tPSA |
40.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
126
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IRMPFYJSHJGOPE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16O2/c1-2-3-4-5-9-6-10(12)8-11(13)7-9/h6-8,12-13H,2-5H2,1H3
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| 化学名 |
5-pentylbenzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~554.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5482 mL | 27.7408 mL | 55.4816 mL | |
| 5 mM | 1.1096 mL | 5.5482 mL | 11.0963 mL | |
| 10 mM | 0.5548 mL | 2.7741 mL | 5.5482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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