| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Olorinab targets the cannabinoid receptor type 2 (CB2). It is a highly potent and selective CB2 agonist. It exhibits consistent single-digit nanomolar potency and full intrinsic efficacy across multiple species, with strong selectivity for CB2 over CB1 in both binding and functional assays. Olorinab also induces robust CB2 receptor internalization, supporting agonist-driven receptor recycling. By activating CB2, it modulates immune cell signaling and inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
对 Olorinab (APD 371) (6) 的全面体外研究表明，Olorinab (APD 371) 在结合和功能方面对 CB2 具有选择性，高于 CB1 测试结果，并且在所有评估物种中均保持了纳摩尔级的效力和完全的内在效能。此外，在表达 HA 标签大鼠 CB2 的 CHO 细胞中，lorinab (APD 371) 可有效诱导受体内化（与 CB1/2 激动剂 CP55,940 相比约为 106%），表明它可能能够如假设 [1] 所述，驱动激动剂驱动的受体循环。
体外实验表明，Olorinab 是一种高效、选择性强且完全有效的 CB2 激动剂，对 hCB2 的 EC₅₀ 为 6.2 nM。分析表明，在多种物种中均表现出一致的纳摩尔级效力和完全的内在效能，并且对 CB2 的选择性远高于 CB1。它能显著诱导CB2受体内化。其对免疫细胞信号传导和炎症反应的影响已在基于细胞的实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服剂量≥3 mg/kg时，奥洛利那布（APD 371）可显著提高缩爪阈值（ED50=2.3 mg/kg）。在另一项实验中，单次口服奥洛利那布（APD 371）（10 mg/kg）可降低缩爪阈值，且该作用可持续长达4小时。此外，CB2受体活性可能介导奥洛利那布（APD 371）的镇痛作用[1]。体内实验表明，口服奥洛利那布可产生显著且持续的镇痛效果，以CB2依赖的方式提高缩爪阈值。它能减轻慢性疼痛和炎症相关症状，且不具有典型的CB1介导的精神活性作用。奥洛利那布已被用于治疗慢性疼痛的研究。其在疼痛模型中的疗效凸显了其在疼痛和炎症研究中的价值。
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| 酶活实验 |
奥洛利那布的活性可通过基于细胞的功能分析进行评估。将表达人CB2受体的细胞用不同浓度的奥洛利那布处理，并检测下游信号通路的激活情况（例如，cAMP生成抑制、MAPK通路激活）。受体激活的EC₅₀值由剂量反应曲线确定。使用放射性配体结合分析评估奥洛利那布对CB2受体相对于CB1受体的结合亲和力和选择性。
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| 细胞实验 |
为了评估奥洛利那布的细胞效应，研究人员用该化合物处理免疫细胞（例如巨噬细胞、T细胞）。随后评估细胞因子生成、趋化性及其他免疫功能的调节情况。CB2受体的内化通过荧光标记的受体构建体或流式细胞术进行测量。该化合物对细胞信号通路的影响则通过蛋白质印迹法进行分析。
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| 动物实验 |
Olorinab 的体内研究通常采用口服给药途径，将药物注入动物模型。在慢性疼痛模型（例如神经性疼痛、炎症性疼痛）中，通过测量爪缩回阈值或其他疼痛相关行为来评估该化合物的镇痛效果。通过测量组织中的炎症标志物来评估其对炎症的影响。此外，还会测定其药代动力学参数，例如口服生物利用度和半衰期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥洛利那布的分子式为C₁₈H₂₃N₅O₃，分子量为357.41 g/mol，CAS号为1268881-20-4，纯度通常≥95%。它是一种CB2受体的小分子激动剂。应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于奥洛瑞那布的具体毒理学数据并不详尽。然而，作为一种选择性CB2受体激动剂，它旨在避免与CB1受体激活相关的精神活性作用，这可能有助于提高其安全性。与所有研究化合物一样，在处理奥洛瑞那布时应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Olorinab 正在临床试验 NCT03155945 (APD371：克罗恩病合并腹痛患者的耐受性、药代动力学和疗效研究) 中进行研究。
Olorinab (APD 371) 是一种高效、选择性强且疗效完全的 2 型大麻素受体 (CB2) 激动剂。它正被研究用于治疗慢性疼痛和炎症。Olorinab 通过激活 CB2 受体来调节免疫细胞信号传导和炎症反应，而不会产生典型的 CB1 介导的精神活性作用。它是一种用于研究 CB2 受体和开发新型疼痛疗法的研究工具。 |
| 分子式 |
C18H23N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
357.406923532486
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| 精确质量 |
357.18
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| CAS号 |
1268881-20-4
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| PubChem CID |
60164925
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.3
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| tPSA |
106
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
553
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(C1C2=C([C@H]3C[C@H]3C2)N(C2C=[N+](C=CN=2)[O-])N=1)N[C@H](CO)C(C)(C)C
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| InChi Key |
ACSQLTBPYZSGBA-GMXVVIOVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23N5O3/c1-18(2,3)13(9-24)20-17(25)15-12-7-10-6-11(10)16(12)23(21-15)14-8-22(26)5-4-19-14/h4-5,8,10-11,13,24H,6-7,9H2,1-3H3,(H,20,25)/t10-,11-,13+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4S)-N-[(2S)-1-hydroxy-3,3-dimethylbutan-2-yl]-9-(4-oxidopyrazin-4-ium-2-yl)-8,9-diazatricyclo[4.3.0.02,4]nona-1(6),7-diene-7-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~559.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7979 mL | 13.9895 mL | 27.9791 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7979 mL | 5.5958 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3990 mL | 2.7979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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