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Olumacostat glasaretil

别名: DRM-01B DRM01B Olumacostat glasaretil Olumacostat glasaretil
目录号: V26879 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Olumacostat glasaretil (OG) 是一种新型、有效的乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂，具有抗炎作用。
Olumacostat glasaretil CAS号: 1261491-89-7
产品类别: ACE
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
Olumacostat glasaretil (OG) 是一种新型、有效的乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，具有抗炎作用。乙酰辅酶A羧化酶是脂肪酸从头合成第一个限速步骤的关键酶。 Olumacostat glasaretil 可以在体外抑制人皮脂细胞脂质的产生，也可以在体内减少仓鼠耳朵皮脂腺的大小。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
乙酰辅酶 脂肪酸生产中的一个限速步骤是由羧化酶控制的。 olumacostat glasaretil 抑制原代和修饰的人皮脂细胞中的从头脂质合成。 Olumbacostat glasaretil 在 3 μM 时可将脂肪酸合成降低至基线水平或更低。对于用 20 μM olumacostat glasaretil 处理的 SEB-1 细胞，14C-乙酸酯掺入水平比对照样品低 85%-90%。 3 μM 的 Lumacostat glasaretil 可使皮脂细胞三酰甘油、胆固醇/蜡酯、二酰甘油、胆固醇和磷脂的对照值平均分别降低 86%、57%、51%、39% 和 37%[1] 。
体内研究 (In Vivo)
Olumacostat glasaretil 是一种前药，旨在改善 ACC 抑制剂 5-(十四烷氧基)-2-糠酸 (TOFA) 的体内给药。局部使用 olumacostat glasaretil 可大大减小仓鼠耳朵皮脂腺的大小，但 TOFA 不会。根据仓鼠耳提取物的 HPLC 分析，给予 olumacostat glasaretil 会提高所研究动物的 ACC 水平以及乙酰辅酶 A 与游离辅酶 A 的比率，表明脂肪酸氧化加速。这些修饰与 ACC 的抑制相一致。根据基质辅助激光解吸/电离 (MALDI) 成像，与周围真皮相比，给予约克夏猪耳朵的 OG 会在皮脂腺中积聚[1]。到第 12 周，接受 OG 治疗的患者中有更多患者的研究者总体评估评分提高了至少两级，并且炎症性和非炎症性病变较基线有更多减少[2]。
细胞实验
原代人皮脂细胞在 96 孔板中的皮脂细胞生长培养基中生长至汇合，并在含有 0.1 ％二甲基亚砜。 24小时后，去除刺激/处理介质并将测试物品重新施加到含有[14C]-乙酸盐的标记介质中。再过 16 小时后，使用胰蛋白酶/EDTA 收获细胞。制备脂质提取物，并通过液体闪烁测定[14C]-乙酸盐的掺入量，作为脂肪酸从头合成的量度[1]。
参考文献

[1]. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S0022-202X(17)30186-0.

[2]. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.
其他信息
Olumacostat glasaretil 已用于研究寻常痤疮治疗的试验中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H43NO7
分子量
481.63
精确质量
481.303
元素分析
C, 64.84; H, 9.00; N, 2.91; O, 23.25
CAS号
1261491-89-7
PubChem CID
89497391
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
583.9±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
307.0±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.485
LogP
7.72
tPSA
95.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
22
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
569
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C1=C([H])C([H])=C(C(=O)OC([H])([H])C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])=O)O1)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
InChi Key
FYJLDICZGDFWKP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H43NO7/c1-4-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-32-25-18-17-22(34-25)26(30)33-21-23(28)27(3)20-24(29)31-5-2/h17-18H,4-16,19-21H2,1-3H3
化学名
[2-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)-methylamino]-2-oxoethyl] 5-tetradecoxyfuran-2-carboxylate
别名
DRM-01B DRM01B Olumacostat glasaretil
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~259.54 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0763 mL 10.3814 mL 20.7628 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0763 mL 4.1526 mL
10 mM 0.2076 mL 1.0381 mL 2.0763 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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