| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Omaciclovir targets viral DNA polymerase, specifically inhibiting the replication of herpesviruses. It is phosphorylated by viral thymidine kinase to its monophosphate form and is further modified to a triphosphate, which is an inhibitor of VZV DNA polymerase. This selective activation in virus-infected cells contributes to its antiviral specificity and reduced toxicity to uninfected host cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奥马西洛韦是一种核苷类似物，可抑制水痘-带状疱疹病毒（VZV）、人类疱疹病毒 6 型、Epstein-Barr 病毒以及 1 型和 2 型单纯疱疹病毒。奥马西洛韦对感染猴水痘病毒的猴子也有效[1]。奥美昔洛韦对MRC-5 VZ-32、MeWo Molly、MeWo Emily、MeWo VZ11和MeWo VZ30的EC50值分别为0.72 ± 0.1、0.62 ± 0.2、0.015 ± 0.004、0.048 ± 0.023、0.047 ± 0.004、0.035 ± 0.022和0.016 ± 0.003 μM[1]，表明其对多种人类疱疹病毒具有抗病毒活性。体外实验表明，奥美昔洛韦对包括水痘-带状疱疹病毒（VZV）、单纯疱疹病毒1型（HSV-1）、单纯疱疹病毒2型（HSV-2）、EB病毒和人类疱疹病毒6型（HHV-6）在内的多种疱疹病毒具有强效抗病毒活性。作为一种核苷类似物，它通过抑制病毒DNA聚合酶链来发挥作用。 DNA复制过程中的终止子。其体外活性通常使用噬斑减少试验或感染细胞培养物中的病毒产量减少试验进行评估。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
奥马昔洛韦在疱疹病毒感染动物模型中已证实具有体内活性，能够有效降低病毒复制和减轻疾病症状。作为喷昔洛韦的前药，奥马昔洛韦具有更高的口服生物利用度，与喷昔洛韦相比，可提供更佳的全身暴露量。体内疗效的评估指标包括感染动物体内病毒滴度、病变严重程度和死亡率的降低情况。
|
| 酶活实验 |
奥马西洛韦的体外酶/受体结合（无细胞）试验包括测定其在无细胞体系中对病毒DNA聚合酶的抑制活性。这些试验使用纯化的病毒DNA聚合酶，并测量在化合物存在下核苷酸掺入DNA的情况。奥马西洛韦的活性三磷酸形式与天然核苷酸竞争结合聚合酶的活性位点，导致链终止。抑制效力（IC50）通过评估聚合酶活性的降低来确定。
|
| 细胞实验 |
奥马西洛韦的体外细胞活性测定采用感染疱疹病毒（如水痘-带状疱疹病毒 (VZV)、单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 或单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)）的细胞系进行。这些测定通过评估病毒 DNA 合成、噬斑形成或病毒蛋白表达来测量化合物抑制病毒复制的能力。选择性指数通过比较抗病毒活性和未感染细胞的细胞毒性来确定。这些测定证实了该化合物具有高效且选择性的抗病毒活性。
|
| 动物实验 |
奥马昔洛韦的体内动物研究是在疱疹病毒感染的啮齿动物模型中进行的，例如HSV-1或HSV-2皮肤或生殖器感染模型。这些研究通常包括口服或肠外给药，随后评估病毒复制、病变发展和存活率。前药制剂可提高口服生物利用度，从而与喷昔洛韦相比具有更高的疗效。此外，还会评估其药代动力学-药效学关系。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥马昔洛韦的药代动力学特性以其作为喷昔洛韦前药的高口服生物利用度为特征。口服后，它能迅速被吸收并转化为活性抗病毒药物喷昔洛韦。这种前药设计提高了喷昔洛韦的全身暴露量，从而减少了给药频率。喷昔洛韦主要以原形药物经肾脏排泄，其半衰期支持每日两次给药方案用于治疗带状疱疹。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展奥马西洛韦的毒理学研究，以支持其在疱疹病毒感染治疗中的临床应用。作为一种核苷类似物，它具有良好的安全性，并且由于其可被病毒胸苷激酶激活，因此对病毒感染细胞具有选择性。临床前毒理学研究包括急性毒性和重复给药毒性评估、遗传毒性评估和生殖毒性研究。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥马西洛韦是一种非环状鸟苷类似物，对水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 和其他疱疹病毒家族成员有效。奥马西洛韦可被病毒胸苷激酶选择性磷酸化为单磷酸形式，并进一步修饰为三磷酸，后者是 VZV DNA 聚合酶的抑制剂。
奥马西洛韦，也称为 ABT-091 和 H2G，是一种用于治疗疱疹病毒感染的鸟嘌呤类似物。它最常用于治疗带状疱疹（俗称“生蛇”），由诺华公司以 Famvir 的商品名上市。作为喷昔洛韦的前药，它具有更高的口服生物利用度和更便捷的给药方式。临床研究已证实其能有效缩短带状疱疹和单纯疱疹病毒感染的病程并减轻其严重程度。 |
| 分子式 |
C10H15N5O3
|
|---|---|
| 分子量 |
253.2578
|
| 精确质量 |
253.117
|
| CAS号 |
124265-89-0
|
| PubChem CID |
135433609
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.68g/cm3
|
| 沸点 |
637.8ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
339.5ºC
|
| 蒸汽压 |
3.85E-17mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.748
|
| LogP |
-1.9
|
| tPSA |
131.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
348
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1=NC2=C(N1C[C@@H](CCO)CO)N=C(NC2=O)N
|
| InChi Key |
SCBFBAWJWLXVHS-ZCFIWIBFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H15N5O3/c11-10-13-8-7(9(18)14-10)12-5-15(8)3-6(4-17)1-2-16/h5-6,16-17H,1-4H2,(H3,11,13,14,18)/t6-/m1/s1
|
| 化学名 |
2-amino-9-[(2R)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)butyl]-1H-purin-6-one
|
| 别名 |
H2G A-182091H 2G A182091(-)-2HM-HBG 2HMHBGABT 091 ABT091 ABT-091
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~230 mg/mL (~908.16 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (22.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (22.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (22.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9485 mL | 19.7426 mL | 39.4851 mL | |
| 5 mM | 0.7897 mL | 3.9485 mL | 7.8970 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
