1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolic Enzyme/Protease | 代谢酶/蛋白酶
  5. ACE

Omapatrilat (BMS-186716)

别名: BMS 186716; Vanlev; BMS186716; BMS-186716; 奥马曲拉
目录号: V2076 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Omapatrilat（也称为 Vanlev；BMS-186716）是一种新型在研抗高血压药，可作为金属蛋白酶 ACE（血管紧张素转化酶）和 NEP（中性内肽酶）的强效双重抑制剂，Ki 值分别为 0.64 和 0.45 nM。
Omapatrilat (BMS-186716) CAS号: 167305-00-2
产品类别: ACE
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Omapatrilat（也称为 Vanlev；BMS-186716）是一种新型在研抗高血压药，可作为金属蛋白酶 ACE（血管紧张素转化酶）和 NEP（中性内肽酶）的有效双重抑制剂，Ki 值为 0.64 和 0.45 nM，分别。 Omapatrilat 是具有抗高血压活性的杂环二肽模拟物。 NEP 抑制导致钠尿肽水平升高，促进尿钠排泄、利尿、血管舒张以及前负荷和心室重构的减少。该药物被宣传可能用于治疗充血性心力衰竭。
生物活性&实验参考方法
靶点

Ki: 0.45 nM (NEP), 0.64 nM (ACE)[1]; IC50: 8 nM (NEP), 5 nM (ACE)[2]
体外研究 (In Vitro)
Omapatrilat (Ki=0.45, 25, 0.64, 250 nM) 对 ECE1 的作用较差，但对 NEP、NEP2 和 ACE 具有显着的效力，并且对 APP 具有中等强度的活性 [1]。根据使用 NEP 和 ACE 抑制剂的特定放射性配体（分别为 125I-RB104 和 125I-MK351A）的体外放射自显影，Simpatril (10 mg/kg) 分别对肾脏 NEP 和 ACE 产生快速有效的抑制作用，持续 24 小时[4] 。
体内研究 (In Vivo)
在许多具有不同程度血浆肾素活性的动物模型中，omapatrilat 表现出出色的血压降低作用。在一项使用食蟹猴的测试中，它还显着增加尿钠、ANP 和 cGMP 的排泄。 10 至 24 小时之间，omapatrilat 使平均动脉压 (MAP) 比基线降低约 40 mmHg。第三天，每天一次口服 100 μM/kg omapatrilat 时，收缩压比载体低 38 mmHg [2]。奥马帕曲拉经常用于与心力衰竭和高血压相关的实验过程中。随着时间的推移，口服奥马帕曲拉已被证明可以改善 ANP 的内皮依赖性血管舒张作用，并减少主动脉渗漏和动脉粥样硬化形成[3]。在大鼠中，omapatrilat 显着降低血浆 ACE 并增加血浆肾素活性[4]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
奥马曲拉的绝对口服生物利用度为20%至30%，且其吸收不受食物摄入的影响。
代谢/代谢物
肝脏
参考文献

[1]. Effect of bradykinin metabolism inhibitors on evoked hypotension in rats: rank efficacy ofenzymes associated with bradykinin-mediated angioedema.Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):947-55.

[2]. Dual metalloprotease inhibitors: mercaptoacetyl-based fused heterocyclic dipeptide mimetics asinhibitors of angiotensin-converting enzyme and neutral endopeptidase. J Med Chem. 1997 May 23;40(11):1570-7.

[3]. Endothelial permeability in vitro and in vivo: protective actions of ANP and omapatrilat in experimental atherosclerosis. Peptides. 2013 Oct;48:21-6.

[4]. Antihypertensive and antihypertrophic effects of omapatrilat in SHR. Am J Hypertens. 2000 Oct;13(10):1110-6.
其他信息
奥马曲拉是一种二肽。
奥马曲拉是一种在研药物，可同时抑制中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)。抑制 NEP 可提高利钠肽水平，增加尿钠排泄，扩张血管，并降低前负荷和心室重构。由于存在血管性水肿的安全隐患，该药物未获得 FDA 批准。
奥马曲拉是一种具有抗高血压活性的血管肽酶抑制剂。奥马曲拉通过抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性内肽酶 (NEP) 发挥作用。ACE 抑制可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而减少血管收缩。抑制中性内肽酶 (NEP) 可抑制多种内源性血管活性肽（例如缓激肽和 P 物质）的水解。由于 NEP 是降解利钠肽的主要酶，因此抑制 NEP 也会导致利钠肽酶循环增加。最终，这两种作用均可导致血管舒张。
药物适应症
用于治疗高血压。
作用机制
奥马曲拉可与血管紧张素转换酶和中性内肽酶结合。这会导致肾素-血管紧张素-醛固酮系统生成减少，并增加利钠肽酶循环。
药效学
奥马曲拉用于治疗高血压。它是一种血管肽酶抑制剂，可同时抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性内肽酶 (NEP)。奥马曲拉通过抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性来降低血压，ACE 会导致血管收缩。但与其他药物不同的是，奥马曲拉还能抑制另一种名为中性内肽酶 (NEP) 的酶，NEP 有助于血管舒张。对于通常对 ACE 抑制剂反应不佳的盐敏感性高血压患者，奥马曲拉的降压效果优于 ACE 抑制剂赖诺普利。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H24N2O4S2
分子量
408.53486
精确质量
408.117
元素分析
C, 55.86; H, 5.92; N, 6.86; O, 15.67; S, 15.70
CAS号
167305-00-2
PubChem CID
656629
外观&性状
White to gray solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
724.2±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
391.8±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.645
LogP
1.65
tPSA
150.81
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
568
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O=C([C@@H]1CCC[C@](N21)([H])SCC[C@H](NC([C@@H](S)CC3=CC=CC=C3)=O)C2=O)O
InChi Key
LVRLSYPNFFBYCZ-VGWMRTNUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H24N2O4S2/c22-17(15(26)11-12-5-2-1-3-6-12)20-13-9-10-27-16-8-4-7-14(19(24)25)21(16)18(13)23/h1-3,5-6,13-16,26H,4,7-11H2,(H,20,22)(H,24,25)/t13-,14-,15-,16-/m0/s1
化学名
(4S,7S,10aS)-4-((S)-2-mercapto-3-phenylpropanamido)-5-oxooctahydro-2H-pyrido[2,1-b][1,3]thiazepine-7-carboxylic acid
别名
BMS 186716; Vanlev; BMS186716; BMS-186716;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 31 mg/mL (~75.88 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.25 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 42.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4478 mL 12.2390 mL 24.4780 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4478 mL 4.8956 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2239 mL 2.4478 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • H-Tyr-Lys-OH
    V73015 54925-88-1 500mg
    H-Tyr-Lys-OH is a dipeptide that could be utilized as a biomarker for AJH-1.
    Get Quote
  • FA-Phe-Phe
    V73005 83661-95-4 500mg
    FA-Phe-Phe is a furanoyl acryloyl (fa)-amino acid (AA) analogue that targets angiotensin-converting enzyme (ACE).
    Get Quote
  • H-Pro-Phe-OH
    V73017 13589-02-1 500mg
    H-Pro-Phe-OH is a proline- and phenylalanine-containing dipeptide that serves as a substrate for prolinase.
    Get Quote
  • Ganoderic acid K
    V73016 104700-95-0 500mg
    Ganoderic acid K is a potent ACE (angiotensin-converting enzyme) inhibitor.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member