| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HCV (IC50 = 0.82 to 19.3 pM); HCV (IC50 = 366 pM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Ombitasvir（以前称为 ABT-267）是一种基于 N-苯基吡咯烷的丙型肝炎病毒（HCV）NS5A 抑制剂，具有出色的效力、代谢稳定性和药代动力学。奥比他韦被发现是一种泛基因型 HCV 抑制剂，针对 GT1a、-1b、-2a、-2b、-3a、-4a 和 -5a 的 EC50 范围为 1.7-19.3 pM，针对 GT6a 的 EC50 范围为 366 pM。在首次接受治疗的 HCV GT1 感染受试者中，在 3 天的单一治疗期间，它可将 HCV RNA 降低高达 3.10 log10 IU/mL。 Ombitasvir 已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准与其他抗病毒药物（帕立瑞韦、利托那韦和达沙布韦）联合使用，商品名为 Viekira Pak。激酶测定：之前描述了在HCV复制子细胞培养测定中用于测量单个氨基酸变体对抑制剂活性的影响的方法。简言之，使用 Change-IT 多突变定点诱变试剂盒（Affymetrix，圣克拉拉）将 NS5A 中的抗性相关变体各自引入基因型 1a-H77 或 1b-Con1 或嵌合基因型 2 至 6 复制子之一中。 ，加利福尼亚州）。通过序列分析确认变体的存在后，将质粒线性化，并使用 TranscriptAid T7 高产转录试剂盒（Fermentas，Glen Burnie，MD）从质粒转录 HCV 亚基因组 RNA。在瞬时测定中，含有变体的复制子 RNA 通过电穿孔转染至 Huh-7 细胞系中。 EC50 的计算方法如前几节所述。细胞测定：构建了带有荧光素酶报告基因但不含 Neo 基因的基于基因型 1b-Con1 HCV 复制子的穿梭载体盒，用于评估源自感染 HCV 基因型 1 至 6 的个体的 NS5A 基因的表型。克隆了 NotI 限制位点NS4B 3'端NS5A上游90个核苷酸处插入1b-Con1亚基因组复制子载体，并在NS5A氨基酸413密码子后克隆ClaI位点。来自基因 1 型感染患者的 NS5A 区域插入到 NotI 和 ClaI 限制性位点之间。具有 NotI 和 BlpI 限制性位点（上一节中描述）的 1b-Con1 穿梭载体用于评估 ombitasvir 抑制包含非基因型 1 HCV 氨基酸 1 至 214 的 NS5A 区域的能力。临床样本中的 NS5A 基因被扩增并连接到穿梭载体中。在瞬时测定中，来自每个临床样本的含有 NS5A 基因的 HCV 亚基因组复制子 RNA 通过电穿孔转染至 Huh-7 衍生细胞系中。将细胞在ombitasvir存在下孵育4天。测量细胞中的荧光素酶活性，并如上所述计算EC50。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
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| 酶活实验 |
先前描述的技术用于量化不同氨基酸变体如何影响 HCV 复制子细胞培养测定中的抑制剂活性。简而言之，使用 Change-IT 多重突变定点诱变试剂盒（Affymetrix，圣克拉拉，CA），将 NS5A 中的抗性相关变体分别引入基因型 1a-H77 或 1b-Con1 或嵌合体之一基因型 2 至 6 个复制子。序列分析验证变体的存在后，将质粒线性化，并使用 TranscriptAid T7 高产转录试剂盒（Fermentas，Glen Burnie，MD）提取 HCV 亚基因组 RNA。通过电穿孔，在临时实验中用含有变体的复制子 RNA 转染 Huh-7 细胞系。如前面部分所述，计算了 EC50。
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| 细胞实验 |
创建了一个基于基因型 1b-Con1 HCV 复制子的穿梭载体盒，该载体缺乏 Neo 基因，但含有荧光素酶报告基因，用于评估感染 HCV 基因型 1 至 6 的患者的 NS5A 基因表型。 NS5A 上游 3' 端有 90 个核苷酸NS4B（NotI 限制性位点）被克隆到 1b-Con1 亚基因组复制子载体中，ClaI 位点被克隆到 NS5A 氨基酸 413 密码子之后。 NotI 和 ClaI 限制性位点与基因型 1 感染患者的 NS5A 区域交叉。使用具有 NotI 和 BlpI 限制性位点的 1b-Con1 穿梭载体（在上一节中讨论）评估了奥比他韦抑制非基因型 1 HCV NS5A 区域（包含氨基酸 1 至 214）的能力。使用临床样本将 NS5A 基因的扩增副本连接到穿梭载体中。一项瞬时测定涉及将每个临床样本的含有 NS5A 基因的 HCV 亚基因组复制子 RNA 电穿孔到源自 Huh-7 的细胞系中。奥比他韦在细胞培养的四天内一直存在。按照前面提到的程序，测定细胞中的荧光素酶活性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C50H67N7O8
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|---|---|---|
| 分子量 |
894.11
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| 精确质量 |
893.51
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| 元素分析 |
C, 67.17; H, 7.55; N, 10.97; O, 14.32
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| CAS号 |
1258226-87-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[C@@H]3CC[C@H](N3C4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
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| InChi Key |
PIDFDZJZLOTZTM-KHVQSSSXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H67N7O8/c1-30(2)42(53-48(62)64-8)46(60)55-28-10-12-40(55)44(58)51-35-20-14-32(15-21-35)38-26-27-39(57(38)37-24-18-34(19-25-37)50(5,6)7)33-16-22-36(23-17-33)52-45(59)41-13-11-29-56(41)47(61)43(31(3)4)54-49(63)65-9/h14-25,30-31,38-43H,10-13,26-29H2,1-9H3,(H,51,58)(H,52,59)(H,53,62)(H,54,63)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[[4-[(2S,5S)-1-(4-tert-butylphenyl)-5-[4-[[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]phenyl]pyrrolidin-2-yl]phenyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
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| 别名 |
Viekira Pak (trade name); ABT-267; ABT267; ABT 267
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1184 mL | 5.5922 mL | 11.1843 mL | |
| 5 mM | 0.2237 mL | 1.1184 mL | 2.2369 mL | |
| 10 mM | 0.1118 mL | 0.5592 mL | 1.1184 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02487199 | Completed | Drug: ombitasvir/paritaprevir /ritonavir and dasabuvir Drug: ombitasvir/paritaprevir /ritonavir |
Hepatitis C Virus (HCV) |
AbbVie | September 30, 2015 | Phase 3 |
| NCT02476617 | Completed | Drug: dasabuvir Drug: ribavirin |
Chronic Hepatitis C Hepatitis C (HCV) |
AbbVie | June 2015 | Phase 3 |
| NCT02399345 | Completed | Drug: sofosbuvir (SOF) Drug: ribavirin (RBV) |
Chronic Hepatitis C Virus (HCV Infection Genotype 1) |
AbbVie | March 2015 | Phase 3 |
| NCT02493855 | Completed | Drug: Dasabuvir Drug: Ribavirin (RBV) |
Hepatitis C (HCV) Chronic Hepatitis C |
AbbVie | June 2015 | Phase 2 |
| NCT02581189 | Completed | Drug: Dasabuvir Drug: Ribavirin |
Chronic Hepatitis C | AbbVie | October 13, 2015 |
Alignment of amino acids 1 to 100 of NS5A in the replicon cell lines. Amino acid changes relative to the 1b-Con1 sequence are indicated. Amino acids within each genotype where variants resistant to ombitasvir were selected are highlighted in gray.Antimicrob Agents Chemother.2015 Feb;59(2):979-87. |
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HCV RNA viral load during 3-day monotherapy with ombitasvir in HCV genotype 1-infected treatment-naive patients.Antimicrob Agents Chemother.2015 Feb;59(2):979-87. |
Simeprevir
PSI-6206
Daclatasvir (BMS790052; EBP883)
Telaprevir ( LY-570310; VX950; MP-424)
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