| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Omecamtiv mecarbil (10 μM) 显着降低 ATP 酶半最大值 (KATPase) 时的肌动蛋白浓度 30 倍，最大 ATP 酶 (kcat) 浓度 4.5 倍。对omecamtiv mecarbil 介导的肌动蛋白激活的 ATP 酶抑制进行浓度依赖性评估，得出 EC50 值为 0.52 ± 0.10 μM。 omecamtiv mecarbil 不会改变总肌动蛋白亲和力。 omecamtiv mecarbil 可实现缓慢的产品释放，它将一群肌球蛋白头捕获在弱肌动蛋白亲和力条件下。在体外运动测定中，omecamtiv mecarbil 可使肌动蛋白滑动速度降低 100 倍以上[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Sprague 中，omecamtiv mecarbil (100-1000 ng/mL) 在 FS.Dawley 大鼠模型中表现出浓度依赖性增加。在大鼠（Sprague-Dawley）和狗（Beagle）中，omecamtiv mecarbil 具有良好的 PK 特性，清除率为 22 和 7.2 mL/min/kg，体积为 3.5 和 3.6 L/kg，生物利用度 (F%) 为 100和80%，分别[1]。 Omecamtiv mecarbil 不会改变任何组中最大 Ca2+ 激活 (pCa 4.5) 时的力产生，也不会改变 WT 和 KO 心脏中肌丝蛋白的磷酸化状态，这一点通过前后之间缺乏显着差异来证明。 WT 和 KO 组内的 Omecamtiv mecarbil 样本。 omecamtiv mecarbil 在次最大 Ca2+ 激活下增强心肌丝对 Ca2+ 的反应性[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Morgan BP, et al. Discovery of omecamtiv mecarbil the first, selective, small molecule activator of cardiac Myosin. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 20;1(9):472-7.
[2]. Mamidi R, et al. Molecular effects of the myosin activator omecamtiv mecarbil on contractile properties of skinned myocardium lacking cardiac myosin binding protein-C. J Mol Cell Cardiol. 2015 Aug;85:262-72. [3]. Swenson AM, et al. Omecamtiv Mecarbil Enhances the Duty Ratio of Human β-Cardiac Myosin Resulting in Increased Calcium Sensitivity and Slowed Force Development in Cardiac Muscle. J Biol Chem. 2017 Mar 3;292(9):3768-3778. |
| 分子式 |
C20H24FN5O3
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| 分子量 |
401.43
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| CAS号 |
873697-71-3
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| 相关CAS号 |
Omecamtiv mecarbil-d8
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| SMILES |
O=C(N1CCN(CC1)CC2=C(C(NC(NC3=CC=C(N=C3)C)=O)=CC=C2)F)OC
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4911 mL | 12.4555 mL | 24.9109 mL | |
| 5 mM | 0.4982 mL | 2.4911 mL | 4.9822 mL | |
| 10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4911 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04464525 | Withdrawn | Drug: Omecamtiv mecarbil | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Cytokinetics | December 18, 2020 | Phase 3 |
| NCT01077167 | Withdrawn | Drug: Omecamtiv mecarbil | Heart Failure | Cytokinetics | July 2010 | Phase 2 |
| NCT03759392 | Completed | Drug: Omecamtiv Mecarbil Drug: Placebo |
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Cytokinetics | April 9, 2019 | Phase 3 |
| NCT00748579 | Terminated | Drug: CK-1827452 | Heart Failure | Cytokinetics | September 2008 | Phase 2 |
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JB061
Omecamtiv mecarbil-d8 (CK-1827452-d8)
16-38-Thymosin β4 (cattle) (TFA)
16-38-Thymosin β4 (cattle)
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