Omigapil maleate 中文名称: 奥米加匹马来酸盐

别名: CGP 3466B CGP-3466B CGP3466B TCH-346 TCH 346 TCH346

目录号: V21201 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Omigapilmaleate 是诺华公司开发的一种抗细胞凋亡剂，并经过临床试验测试其有助于治疗帕金森病 (PD) 和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的能力。

Omigapil maleate CAS号: 200189-97-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

奥米加匹马来酸盐是一种由诺华公司研发的抗凋亡药物，曾进行临床试验以评估其治疗帕金森病 (PD) 和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的潜力。由于疗效不佳，针对 PD 和 ALS 的研发已终止，但 Santhera Pharmaceuticals 公司收购了该化合物，用于开发治疗先天性肌营养不良症 (CMD) 的用途。奥米加匹马来酸盐（也称为 CGP3466B 和 TCH346）是一种口服有效的凋亡抑制剂和 GAPDH 亚硝基化抑制剂。目前已对其治疗神经退行性疾病（包括阿尔茨海默病、帕金森病和先天性肌营养不良症 (CMD)）的潜力进行了研究。奥米加匹马来酸盐也是一种含有炔基的点击化学试剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) nitrosylation; also acts as an apoptosis inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	马来酸奥米加匹是一种强效的GAPDH亚硝基化抑制剂，GAPDH亚硝基化是一种与神经退行性疾病相关的翻译后修饰。它能消除小鼠体内Aβ1-42诱导的tau蛋白乙酰化、记忆障碍和运动功能障碍。该化合物还具有凋亡抑制作用，可在多种模型中阻止细胞死亡。
体内研究 (In Vivo)	小鼠接受马来酸奥米匹酯（0.1 mg/kg）治疗后，肌肉力量增强，手术后组织再生能力提高[2]。体内研究表明，马来酸奥米匹酯具有神经保护作用。在阿尔茨海默病小鼠模型中，它能抑制Aβ1-42诱导的tau蛋白乙酰化、记忆障碍和运动功能障碍。该药物已在先天性肌营养不良症（CMD）模型中进行研究，并显示出治疗该疾病的潜力。
酶活实验	利用体外生化实验评估了马来酸奥米加匹对GAPDH亚硝基化的抑制作用。将重组GAPDH与亚硝基化试剂在化合物存在下孵育，并通过特异性抗体或质谱法测定亚硝基化GAPDH的水平。在基于神经元细胞死亡的细胞模型中评估了其对细胞凋亡的抑制作用。
细胞实验	在神经元细胞培养或其他相关细胞类型中评估马来酸奥米匹酯的细胞活性。用该化合物处理细胞，并使其暴露于凋亡刺激物，例如 Aβ1-42 或其他应激因子。通过 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞活力。通过蛋白质印迹或活性测定来检测凋亡标志物，例如 caspase 激活和 PARP 裂解。
动物实验	动物/疾病模型： 12周龄dyW/mag小鼠[2] 剂量： 0.1 mg/kg 给药途径：给药第一周，每日一次，腹腔注射（ip）。断奶后（3周龄），每日一次口服。实验结果：减少了肌肉纤维的丢失。奥米匹显著改善了许多功能参数。在神经退行性疾病的动物模型中研究了体内疗效，例如阿尔茨海默病或先天性肌营养不良的转基因小鼠模型。奥米匹马来酸盐以不同剂量口服给药。进行行为测试（例如记忆力和运动功能），并分析脑组织中的疾病生化标志物，例如 tau 乙酰化和 GAPDH 亚硝基化。
药代性质 (ADME/PK)	马来酸奥米加吡酯的分子式为C23H21NO5，分子量为391.42 g/mol。它是一种口服活性化合物。该化合物为马来酸盐，在-20°C下储存稳定。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	公开资料中并未详细列出马来酸奥米加匹尔的具体毒理学数据。作为一种细胞凋亡抑制剂和神经保护剂，它在临床前研究中通常具有良好的耐受性。该化合物仅供研究使用，未经相关监管部门批准，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Sarina Meinen, et al. Apoptosis inhibitors and mini-agrin have additive benefits in congenital muscular dystrophy mice. EMBO Mol Med. 2011 Aug;3(8):465-79. [2]. Tanusree Sen, et al. Nitrosylation of GAPDH augments pathological tau acetylation upon exposure to amyloid-β. Sci Signal. 2018 Mar 20;11(522):eaao6765.
其他信息	马来酸奥米加匹是一种研究性化合物，已在神经退行性疾病的临床试验中进行过研究，但尚未获准用于临床。该化合物是一种GAPDH亚硝基化抑制剂和细胞凋亡抑制剂，曾被用于先天性肌营养不良症（CMD）和阿尔茨海默病的研究。它也被称为CGP3466B和TCH346。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H21NO5
分子量	391.416546583176
精确质量	391.142
CAS号	200189-97-5
相关CAS号	181296-84-4;200189-97-5;
PubChem CID	9821821
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.609
tPSA	87.07
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	551
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C#CCN(CC1=CC2C=CC=CC=2OC2C=CC=CC1=2)C.OC(/C=C\C(=O)O)=O
InChi Key	SQAZQLMBEHYFJA-BTJKTKAUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H17NO.C4H4O4/c1-3-12-20(2)14-16-13-15-8-4-6-10-18(15)21-19-11-7-5-9-17(16)195-3(6)1-2-4(7)8/h1,4-11,13H,12,14H2,2H31-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
化学名	N-(dibenzo[b,f]oxepin-10-ylmethyl)-N-methylprop-2-yn-1-amine maleate
别名	CGP 3466B CGP-3466B CGP3466B TCH-346 TCH 346 TCH346
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~127.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~127.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5548 mL	12.7740 mL	25.5480 mL
	5 mM	0.5110 mL	2.5548 mL	5.1096 mL
	10 mM	0.2555 mL	1.2774 mL	2.5548 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。