Oncrasin-1

别名: Oncrasin-1; Oncrasin 1; Oncrasin1 昂克立新 1;1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-甲醛;Oncrasin 1 昂克立新 1; 1-(4-氯苯甲基)-1H-吲哚-3-甲醛;1-[(4-氯苯基)甲基]-1H-吲哚-3-甲醛

目录号: V4796 纯度: ≥98%

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Oncrasin-1 是一种新型强效抗肿瘤药物，可在低或亚微摩尔浓度下杀死多种带有 K-Ras 突变的人类肺癌细胞；它还导致 PKCι 在敏感细胞的细胞核中异常聚集，但在耐药细胞中则不然。

Oncrasin-1 CAS号: 75629-57-1
产品类别: PKC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Oncrasin-1 是一种新型强效抗肿瘤药物，可在低或亚微摩尔浓度下杀死多种带有 K-Ras 突变的人类肺癌细胞；它还导致 PKCι 在敏感细胞的细胞核中异常聚集，但在耐药细胞中则不然。它通过诱导 PKC1 异常核聚集并抑制 RNA 转录发挥作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Oncrasin-1可以选择性地杀死K-Ras突变癌细胞，并在敏感细胞中诱导PKCiota异常核聚集，但在抗性细胞中则不会。Oncrasin-1处理导致PKCiota和剪接因子共同聚集成巨剪接体，但对DNA修复分子Rad51没有明显影响。此外，oncrasin-1处理抑制了敏感细胞中RNA聚合酶II最大亚基的磷酸化和无内含子报告基因的表达，但在抗性细胞中没有这种效果，这表明抑制RNA转录是oncrasin-1处理的主要作用。使用培养细胞或重组蛋白的研究表明，oncrasin-1可以破坏PKCiota与细胞周期依赖性蛋白激酶9/细胞周期蛋白T1复合物的相互作用，该复合物已知可以磷酸化RNA聚合酶II的最大亚基，并且是RNA转录所必需的。总之，我们的结果表明 oncrasin-1 抑制了 RNA 加工机制的功能，而 PKCiota 可能参与了 RNA 加工复合物的生物学功能
酶活实验	激酶反应（20 µL）在 30°C 下进行 15 分钟。溶液含有 1X 反应缓冲液、5 mM MgCl2、50 µM 冷 ATP、1 µL γ[P32]-ATP（3000 Ci/mmol）、50 ng 单个激酶及其相应的底物。500mM CDK7/9 潮用作 CDK9/cyclin T1、CDK7/cyclin H/MAT1 的底物，而 0.1mg/ml 组蛋白 H1 用于 CDK2/cyclinA、CDK6/cyclinD3 激酶测定。将混合物与不同剂量的 oncrasin-1 一起孵育。通过 P81 磷酸纤维素滤膜洗去游离的 γ[P32]-ATP。在闪烁计数器下读取样品。
细胞实验	将细胞（3×104/孔）接种于 24 孔板过夜。然后将它们在无血清培养基中培养 12 小时，随后用 250 ng 不同的荧光素酶报告质粒进行转染。使用 FuGENE 6 进行质粒转染。将细胞在正常培养基中再培养 24 小时，然后用 1 µM oncrasin-1 处理不同时间。收获细胞进行荧光素酶活性测定，该测定使用荧光素酶测定系统（Promega Life Science）按照制造商的说明进行。使用 pCDNA3.1 转染的细胞用作对照。[1]
参考文献	Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):441-8.
其他信息	Oncrasin-1 是一种吲哚类化合物，其结构为 1H-吲哚，分别在 1 位和 3 位被 4-氯苄基和甲酰基取代。它是一种抗癌药物，对携带 K-Ras 突变的肺癌细胞具有活性。它具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤的双重作用。Oncrasin-1 属于吲哚类、单氯苯类和芳烃甲醛类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H12CLNO
分子量	269.7256
精确质量	269.061
CAS号	75629-57-1
PubChem CID	872445
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
密度	1.21g/cm3
沸点	465.5ºC at 760 mmHg
熔点	117 °C
闪点	235.3ºC
折射率	1.62
LogP	4.155
tPSA	22
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	314
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZDRQMXCSSAPUMM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H12ClNO/c17-14-7-5-12(6-8-14)9-18-10-13(11-19)15-3-1-2-4-16(15)18/h1-8,10-11H,9H2
化学名	1-(4-Chlorobenzyl)-1H-indole-3-carbaldehyde
别名	Oncrasin-1; Oncrasin 1; Oncrasin1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~370.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~370.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.27 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7074 mL	18.5371 mL	37.0741 mL
	5 mM	0.7415 mL	3.7074 mL	7.4148 mL
	10 mM	0.3707 mL	1.8537 mL	3.7074 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。