ONO-RS-082

别名: 2-(对肉桂酰戊酯)氨基-4-氯苯甲酸; 2-(对戊基桂皮酰基)胺-4-氯代苯甲酸
目录号: V40895 纯度: ≥98%
ONO-RS-082 是一种新型、有效、可逆的 Ca2+ 依赖性磷脂酶 A2 抑制剂。
ONO-RS-082 CAS号: 99754-06-0
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
ONO-RS-082 是一种新型、高效且可逆的钙离子非依赖性磷脂酶 A2 抑制剂。研究表明,在 3.5 µM 的浓度下,它能抑制人血小板中肾上腺素刺激的血栓素生成。ONO-RS-082 还能破坏内体小管的形成和高尔基体的维持。
ONO-RS-082 是一种可逆的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。它是一种小分子,常用于生化和细胞研究中,以探究 PLA2 依赖性信号通路和炎症反应。它对 PLA2 的抑制 IC50 为 1.0 µM,但即使浓度高达 100 µM,也不会抑制 PLC。
生物活性&实验参考方法
靶点
ONO-RS-082 targets phospholipase A2 (PLA2), an enzyme that releases fatty acids (like arachidonic acid) from the second carbon group of glycerol. This is a key step in the production of eicosanoids, which are potent inflammatory mediators. By inhibiting PLA2, ONO-RS-082 reduces the production of these inflammatory mediators.
体外研究 (In Vitro)
由铜绿假单胞菌PAO1菌株产生的多形核透明细胞(PMN)在暴露于ONO-RS-082(10 μM)时无法跨上皮迁移,表明PLA2是该机制所必需的[3]。体外实验表明,ONO-RS-082对PLA2的抑制IC50为1.0 µM,且为可逆性抑制剂。在3.5 µM的浓度下,ONO-RS-082已被证实能够抑制人血小板中肾上腺素刺激的血栓素生成。此外,它还能干扰内体小管的形成和高尔基体的维持。
体内研究 (In Vivo)
ONO-RS-082(50 mg/kg/天;预防性治疗,第0至21天)可通过体内长期激活KCNK3来降低MCT-PH模型中PH的进展[4]。相反,ONO-RS-082在体内短期激活KCNK3(治疗性治疗)未能改善PH症状,这与MCT-PH模型中KCNK3表达在第14至21天完全丧失有关[4]。
在体内,ONO-RS-082被用作研究炎症和信号转导的工具。它通过抑制PLA2来减少动物模型中炎症介质的产生。然而,检索结果中并未提供具体的体内疗效数据。
酶活实验
ONO-RS-082 的体外酶抑制试验用于测定其抑制 PLA2 酶活性的能力。该试验使用纯化的 PLA2 酶和合适的底物(例如荧光标记的磷脂)进行。通过监测荧光产物的释放,并根据抑制曲线计算 IC50 值。
细胞实验
细胞活力检测[3]
细胞类型: A549 肺上皮细胞系
测试浓度: 10 μM
孵育时间: 预处理 2 小时
实验结果: 完全阻断了 HXA3 介导的 PAO1 诱导的 PMN 跨上皮迁移。PAO1 诱导的 PGE2 释放也得到显著抑制。
体外细胞研究采用多种细胞类型,例如血小板。用 ONO-RS-082 处理细胞,并检测其对类花生酸生成的影响。例如,可以通过 ELISA 或其他方法定量检测人血小板中肾上腺素刺激的血栓素生成的抑制情况。
动物实验
动物/疾病模型: MCT-肺动脉高压(PH)大鼠模型[4]
剂量: 50 mg/kg/天
给药途径:
实验结果: MCT-PH模型中PH进展的长期减少。
检索结果中未详细列出ONO-RS-082的体内动物实验。然而,作为PLA2抑制剂,它可用于炎症模型。将化合物给予动物,并评估炎症介质水平或炎症严重程度。
药代性质 (ADME/PK)
ONO-RS-082 的分子式为 C21H22ClNO3,分子量为 371.86 g/mol。它可溶于 DMSO 和乙醇。研究用 ONO-RS-082 通常储存于 -20°C。其纯度较高(≥97%),属于研究级纯度。它是一种可逆的 Ca2+ 非依赖性 PLA2 抑制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种研究用化学品,ONO-RS-082 不适用于人体。其毒理学特性尚未完全明确。应遵循标准的实验室安全预防措施。其抗炎作用机制已广为人知。
参考文献

[1]. Activation of phospholipases A and C in human platelets exposed to epinephrine: role of glycoproteins IIb/IIIa and dual role of epinephrine. Proc Natl Acad Sci U S A.1986 Dec;83(23):9197-201.

[2]. Effect of phospholipase A2 inhibitors on mouse T lymphocytes. I. Phospholipase A2 inhibitors exert similar immunological activities as glycosylation inhibiting factor. Int Immunol. 1989;1(4):425-33.

[3]. Selective eicosanoid-generating capacity of cytoplasmic phospholipase A2 in Pseudomonas aeruginosa-infected epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2011 Feb;300(2):L286-94.

[4]. Implication of Potassium Channels in the Pathophysiology of Pulmonary Arterial Hypertension. Biomolecules. 2020 Sep 1;10(9):1261.

其他信息
ONO-RS-082 是一种可逆性磷脂酶 A2 抑制剂,用于研究炎症和脂质信号传导。它是解析 PLA2 和花生四烯酸代谢在各种生物过程中作用的重要工具。本品以高纯度研究化合物的形式提供。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22NO3CL
分子量
371.85728
精确质量
371.129
CAS号
99754-06-0
PubChem CID
6438389
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.247g/cm3
沸点
580.5ºC at 760mmHg
闪点
304.9ºC
折射率
1.633
LogP
5.495
tPSA
66.4
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
486
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCCCCC1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)NC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=O)O
InChi Key
MDVFITMPFHDRBZ-JLHYYAGUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H22ClNO3/c1-2-3-4-5-15-6-8-16(9-7-15)10-13-20(24)23-19-14-17(22)11-12-18(19)21(25)26/h6-14H,2-5H2,1H3,(H,23,24)(H,25,26)/b13-10+
化学名
4-chloro-2-[[(E)-3-(4-pentylphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~268.92 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.72 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6892 mL 13.4459 mL 26.8918 mL
5 mM 0.5378 mL 2.6892 mL 5.3784 mL
10 mM 0.2689 mL 1.3446 mL 2.6892 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们