OR-1855 中文名称: (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

别名: OR1855; 101328-85-2; (R)-6-(4-Aminophenyl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one; (r)-6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2h)-pyridazinone; OR-1855; (4R)-3-(4-Aminophenyl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one; 3(2H)-Pyridazinone, 6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-, (5R)-; 3(2H)-Pyridazinone, 6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-, (R)-; MFCD09032921; OR 1855 (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮;3-(2-氨基苯基)-5-甲基咪唑啉-2,4-二酮盐酸盐; (±)或(—)6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)哒嗪酮; (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 (左旋哒嗪酮)

目录号: V37703 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

OR-1855是左西孟旦的生物活性代谢产物，影响人体肌肉层的收缩力。

OR-1855 CAS号: 101328-85-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

OR-1855是左西孟旦的生物活性代谢产物，影响人体肌肉层的收缩力。左西孟旦是一种钙敏感活性分子，研究用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

生物活性&实验参考方法

靶点	PDE; active metabolite of Levosimendan
体内研究 (In Vivo)	左西孟旦通过Ca（2+）增敏增强心脏收缩性，并通过激活ATP依赖性K（+）和大电导Ca（2-）依赖性钾（+）通道诱导血管舒张。然而，左西孟旦及其代谢产物OR-1896和OR-1855相对于血浆浓度的血流动力学效应尚不清楚。因此，左西孟旦、OR-1896、OR-1855或赋形剂以0.01、0.03、0.1和0.3 mumol.kg（-1）的剂量输注30分钟（-1），靶向治疗至超治疗浓度的总左西孟丹（62.6 ng/ml）。结果与β1激动剂多巴酚丁胺和磷酸二酯酶3抑制剂米力农的结果进行了比较。左西孟旦、OR-1896和OR-1855的峰值浓度分别为455+/-21、126+/-6和136+/-6 ng/ml。左西孟旦和OR-1896可剂量依赖性地降低平均动脉压（分别为-31+/-2和-42+/-3 mmHg）和全身阻力，而不影响脉压，其作用与心率增加平行；OR-1855在任何测试剂量下都没有产生影响。多巴酚丁胺而非米力农会增加平均动脉压和脉压（分别为17+/-2和23+/-2 mmHg）。关于降低峰值压力和收缩压恢复时间的效力：OR-1896>左西孟旦>米力农>多巴酚丁胺。左西孟旦和OR-1896引起压力随时间变化的剂量依赖性增加（分别为118+/-10%和133+/-13%），同时左心室舒张末期压力和射血时间减少。然而，左西孟旦和OR-1896在变力和血管舒张浓度下均未增加心肌耗氧量，而多巴酚丁胺增加了心肌耗氧量（比基线高79%）。左西孟旦和OR-1896的作用仅限于体循环；两种化合物均未引起肺压变化，而多巴酚丁胺引起了显著升高（74+/-13%）。因此，在临床观察到的浓度下，左西孟旦和OR-1896在麻醉犬体内具有血流动力学活性，并引发与K（+）通道激活和Ca（2+）致敏一致的心血管效应，而OR-1855在本研究测量的终点上没有活性。[1] 左西孟旦的静脉制剂已在几项针对失代偿性心力衰竭患者的随机比较研究中进行了研究，其疗效和耐受性已在缺血性和非缺血性病因的心力衰竭患者中得到证实。在一项针对诊断为心力衰竭的患者的开放标签、非随机II期研究中评估了与左西孟旦疗效相关的血浆浓度，其中连续输注左西孟丹24小时产生的峰值血浆浓度为62.6 ng/ml；在相同的患者中，左西孟旦的两种主要循环代谢产物OR-1896和OR-1855的峰值浓度分别达到5.5和6.8 ng/ml。由于左西孟旦在人体内减少到OR-1855，随后乙酰化为OR-1896，因此无法明确描述母体与每种代谢物对患者观察到的血流动力学和心血管效应的贡献。然而，在狗身上，左西孟旦和OR-1855都不会代谢为OR-1896。此外，左西孟旦及其代谢产物（与达到的血浆浓度相关）对犬心血管功能的影响的全面评估尚未得到充分描述。因此，本研究试图描述左西孟旦、OR-1896和OR-1855在被认为具有治疗性至超治疗性的血浆浓度下对综合仪器狗心肌和血流动力学功能的影响。将结果与治疗心力衰竭的另外两种常规药物进行比较：β1-受体激动剂多巴酚丁胺和PDE3抑制剂米力农[1]。与对照条相比，OR-1855对自发和激动剂诱导的子宫肌层收缩都有抑制作用。平均最大抑制（MMI）值如下：自发收缩为27.85%±9.38（n=5；P<0.05），激动剂诱导的收缩为31.41±4.57（n=6；P<0.05）。对照1和对照2在自发收缩和催产素诱导的收缩方面没有显著差异。结论：钙增敏剂和活性左西孟旦代谢产物OR-1855在体外对子宫收缩具有舒张作用。这项研究的结果，再加上左西孟旦对子宫收缩性的影响，提高了钙增敏剂保持安胎特性的可能性，需要进一步的研究来调查这类新型药物的潜在益处[2]。
动物实验	动物被随机分为六个治疗组或对照组（5%葡萄糖溶液）。手术完成后，动物稳定1小时，并在治疗前30分钟每隔5分钟采集一次基线数据。活性药物以30分钟静脉输注（0.02 ml·kg−1·min−1）的方式给药，分四次递增剂量，溶于5%葡萄糖溶液中；高剂量输注结束后，观察动物30分钟。左西孟旦、OR-1896和OR-1855的输注剂量分别为0.01、0.03、0.10和0.33 μmol·kg−1·30 min−1。每隔15分钟抽取血样，采用高效液相色谱-质谱法测定左西孟旦及其各代谢物的血浆浓度。多巴酚丁胺和米力农的输注剂量比左西孟旦和OR-1896高1个对数单位，以达到与左西孟旦和OR-1896相似的全身阻力降低效果（图1）。为了更深入地了解情况，本研究结果还与先前在麻醉犬心血管模型中研究过的三种钾离子通道开放剂（KCOs）A-278637、ZD-6169、WAY-133537和A-325100以及二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂硝苯地平[1]的结果进行了比较。在择期剖宫产中获取了人子宫肌层活检组织（n=12）。将解剖的子宫肌条悬挂于等长条件下，使其发生自发性收缩和催产素诱导的收缩，然后逐步添加浓度范围为 1 nmol/L 至 100 mmol/L 的 OR-1855。同时进行两组对照实验，具体如下：1. 仅用生理盐溶液 (PSS) 处理肌条以诱导自发性收缩，或用 0.5 nmol/L 催产素处理肌条；2. 用 PSS/催产素和溶剂处理肌条以诱导 OR-1855。[2]
参考文献	[1]. Comparative effects of levosimendan, OR-1896, OR-1855, dobutamine, and milrinone on vascular resistance, indexes of cardiac function, and O2 consumption in dogs. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2008 Jan;294(1):H238-48. [2]. 487: OR-1855, a levosimendan metabolite with an effect on human myometrial contractility.December 2009Volume 201, Issue 6, Supplement, Pages S182-S183.
其他信息	OR-1855 是一种取代苯胺。它是腙和哒嗪衍生物；左旋形式是一种磷酸二酯酶 III 抑制剂、钙敏化剂和正性肌力药物，用于治疗心力衰竭。因此，左西孟旦和 OR-1896 可直接增强心脏的正性肌力作用，并直接舒张全身血管，从而产生剂量依赖性的血管扩张作用。此外，本研究结果表明，母体药物和 OR-1896 代谢物在增强左心室收缩力（而非单纯的血管扩张）方面，与传统的钾通道阻滞剂和钙通道阻滞剂硝苯地平明显不同（请参见图 10）。因此，这些结果表明，左西孟旦在患者体内引起的收缩力增强并非完全是由于KATP激活后血压下降的代偿反应，而是由一种独立且不同的机制（Ca2+敏化）介导，其作用类似于传统正性肌力药物，但不会增加细胞内Ca2+浓度。总之，左西孟旦和OR-1896在临床观察到的浓度及以上时均对犬的血流动力学有活性，而OR-1855则无血流动力学活性。子宫平滑肌收缩力的调节因素是早产发生的关键因素。左西孟旦是一种钙敏化剂，已被证实主要通过开放ATP依赖性钾通道来发挥子宫收缩力的松弛作用。 OR-1855 是左西孟旦的活性代谢物，左西孟旦是母体药物在肠道中还原的产物。OR-1855 在平滑肌中的作用尚不明确，本研究旨在探讨其对人类子宫肌层收缩性的影响。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₁H₁₃N₃O
分子量	203.24
精确质量	203.105
CAS号	101328-85-2
PubChem CID	10465484
外观&性状	Off-white to light brown solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
熔点	206-208ºC
折射率	1.653
LogP	-0.75
tPSA	67.48
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	280
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@@H]1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)N
InChi Key	GDMRFHZLKNYRRO-SSDOTTSWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H13N3O/c1-7-6-10(15)13-14-11(7)8-2-4-9(12)5-3-8/h2-5,7H,6,12H2,1H3,(H,13,15)/t7-/m1/s1
化学名	(4R)-3-(4-aminophenyl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
别名	OR1855; 101328-85-2; (R)-6-(4-Aminophenyl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one; (r)-6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2h)-pyridazinone; OR-1855; (4R)-3-(4-Aminophenyl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one; 3(2H)-Pyridazinone, 6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-, (5R)-; 3(2H)-Pyridazinone, 6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-, (R)-; MFCD09032921; OR 1855
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~492.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~492.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.9203 mL	24.6015 mL	49.2029 mL
	5 mM	0.9841 mL	4.9203 mL	9.8406 mL
	10 mM	0.4920 mL	2.4601 mL	4.9203 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。