| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
In mast cells, Orientin inhibits the FcεRI-mediated signaling pathway, reducing phosphorylation of Lyn, Syk, Akt, and NF-κB p65 [1].
In spinal nerve ligation (SNL) rats, Orientin inhibits the Toll-like receptor 4 (TLR4)/NF-κB signaling pathway [2]. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠骨髓来源肥大细胞 (mBMMC) 和大鼠腹腔肥大细胞 (RPMC) 中，过敏受体 RBL-2H3 可被荭草素 (1 µM) 抑制 [1]。荭草素 (0.01 - 100 μM) 在浓度高达 100 μM 时，对 RBL-2H3、小鼠骨髓来源肥大细胞 (mBMMC) 和大鼠腹腔肥大细胞 (RPMC) 均无细胞毒性 [1]。与 DNP-HSA 刺激的细胞相比，荭草素 (0.01 - 1 μM) 以浓度依赖的方式显著抑制 RBL-2H3、mBMMC 和 RPMC 中的组胺水平 [1]。与 DNP-HSA 刺激的细胞相比，荭草素 (0.01 - 1 μM) 以浓度依赖的方式显著抑制 RBL-2H3、mBMMC 和 RPMC 中的 β-己糖胺酶水平。 DNP-HSA刺激的细胞[1]。
荭草素 (0.01 - 1 μM) 以浓度依赖的方式抑制DNP-HSA刺激的RBL-2H3、mBMMC和RPMC细胞内钙离子水平的升高[1]。 荭草素 (0.01 - 1 μM) 以浓度依赖的方式显著抑制DNP-HSA刺激的RBL-2H3细胞中TNF-α和IL-4的基因表达（mRNA）[1]。 荭草素 (0.01 - 1 μM) 以浓度依赖的方式显著抑制DNP-HSA刺激的RBL-2H3细胞中促炎细胞因子（TNF-α和IL-4）的分泌[1]。 在RBL-2H3细胞中，荭草素抑制了与DNP-HSA刺激的细胞相比，FcεRI介导的信号蛋白Lyn、Syk、Akt和NF-κB p65的磷酸化水平升高[1]。 在SNL大鼠模型中，荭草素（10、20、40 mg/kg）抑制了脊髓中促炎细胞因子IL-1β、TNF-α和IL-6的水平，并提高了抗炎细胞因子IL-10的水平[2]。 在SNL大鼠中，荭草素（10、20、40 mg/kg）下调了脊髓中丙二醛（MDA）的水平，并上调了超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽（GSH）的水平[2]。 在SNL大鼠中，荭草素（10、20、40 mg/kg）抑制了脊髓背角的小胶质细胞和星形胶质细胞被激活，表现为 OX42 和 GFAP 免疫荧光降低 [2]。 在 SNL 大鼠中，荭草素（10、20、40 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制脊髓中的 TLR4/NF-κB 信号通路 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 PCA 小鼠模型中，单次静脉注射荭草素（0.1–10 mg/kg）可降低过敏反应[1]。在脊神经结扎（SNL）大鼠模型中，腹腔注射荭草素（10-40 mg/kg，每日一次，连续12天）可抑制ICR小鼠中IgE介导的被动皮肤过敏反应（PCA），且呈剂量依赖性，表现为伊文思蓝色素沉着减少和耳肿胀减轻[1]。在SNL大鼠模型中，腹腔注射荭草素（10、20、40 mg/kg）12天可缓解机械性和热性痛觉过敏，表现为爪机械缩足阈值（PWT）和爪热缩足潜伏期（PWL）延长[2]。在SNL大鼠中，荭草素（10、20、40 mg/kg）可抑制促炎细胞因子。 （IL-1β、TNF-α、IL-6），增加抗炎细胞因子IL-10，降低氧化应激（MDA），增加抗氧化酶（SOD、GSH），并抑制脊髓中的小胶质细胞和星形胶质细胞活化[2]。
在SNL大鼠中，荭草素（10、20、40 mg/kg）的神经保护作用是通过抑制TLR4/NF-κB信号通路介导的[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：RBL-2H3、mBMMC 和 RPMC 测试浓度：0.01–100 µM 孵育时间：8 小时 实验结果：显著抑制 RBL-2H3、mBMMC 和 RPMC 细胞中组胺和 β-己糖胺的酶活性。抑制 RBL-2H3、mBMMC 和 RPMC 细胞内钙离子水平。显著抑制 RBL-2H3 细胞中促炎细胞因子的表达和分泌。抑制 RBL-2H3 细胞的磷酸化。 采用 MTT 法测定细胞活力。将细胞（RBL-2H3、mBMMCs、RPMCs）用荭草素（0.01 - 100 μM）处理8小时，然后用MTT试剂孵育2小时。将生成的甲臜晶体溶解于二甲基亚砜中，并在570 nm处测量吸光度[1]。 为了检测肥大细胞脱颗粒，将细胞（RBL-2H3、mBMMCs、RPMCs）用抗DNP IgE（50 ng/mL）致敏，预先用或不用荭草素（0.01 - 1 μM）或地塞米松处理1小时，然后用DNP-HSA（100 ng/mL）刺激。使用邻苯二甲醛（OPA）在360 nm激发和440 nm发射波长下测定培养基中的组胺水平。 β-己糖胺酶水平的测定采用底物缓冲液，在37°C孵育1小时，并在405 nm处读取吸光度[1]。 细胞内钙离子浓度测定中，将敏化细胞与Fluo-3/AM预孵育1小时，然后用或不用荭草素预处理1小时，最后用DNP-HSA刺激。荧光强度在485 nm激发波长和520 nm发射波长下测定[1]。 基因表达分析中，从RBL-2H3细胞中纯化RNA。采用qPCR测定TNF-α和IL-4的mRNA水平。β-肌动蛋白、TNF-α和IL-4的引物序列已提供[1]。 细胞因子分泌测定中，使用ELISA试剂盒，并按照制造商的说明进行操作。在 450 nm 处测定吸光度 [1]。 对于蛋白质印迹实验，RBL-2H3 细胞经致敏处理，预先用或不用荭草素处理 1 小时，然后用 DNP-HSA 刺激 5 分钟（Lyn 和 Syk）、30 分钟（Akt）或 1 小时（IκBα 和 NF-κB p65）。提取蛋白质，进行 10% SDS-PAGE 电泳，转移至硝酸纤维素膜，并与特异性一抗孵育，随后与 HRP 标记的二抗孵育。免疫检测采用增强型化学发光试剂盒 [1]。 对于 SNL 大鼠的免疫荧光染色，固定脊髓组织，切片（4 μm），封闭，并在 4°C 下与 GFAP 一抗（预先标记 Alexa Fluor 488）或 OX42 抗兔抗体孵育过夜。洗涤后，将OX42切片与驴IgG Alexa Fluor 488二抗在37°C孵育20分钟。采集荧光图像并进行免疫强度分析[2]。 为了研究SNL大鼠的生化参数，收集L5脊髓组织，并使用脂质过氧化检测试剂盒测定丙二醛（MDA）、谷胱甘肽（GSH）和超氧化物歧化酶（SOD）的水平。在 535 nm (MDA)、412 nm (GSH) 和 560 nm (SOD) 处读取吸光度 [2]。 对于 SNL 大鼠的细胞因子测定，使用 ELISA 试剂盒检测脊髓匀浆中 TNF-α、IL-6、IL-1β 和 IL-10 的水平 [2]。 对于 SNL 大鼠的蛋白质印迹分析，从右侧脊髓提取蛋白质，使用 BCA 试剂盒进行定量，通过 SDS-PAGE 电泳分离，转移至硝酸纤维素膜，并用一抗和二抗进行孵育。组蛋白 H3 用作核蛋白对照，β-肌动蛋白用作总蛋白对照 [2]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SNL 大鼠模型 [2]
剂量： 10、20、40 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日一次，连续 12 天 实验结果： 减轻 SNL 大鼠模型中 PWL 的下调，促进行为恢复。降低 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的水平。提高抗炎细胞因子 IL-10 的水平。降低 MDA 的水平。 对于被动皮肤过敏 (PCA) 模型，将雄性 ICR 小鼠（30-35 g，6 周龄）耳部皮内注射 0.5 μg/点的抗 DNP IgE 或 PBS 进行致敏。 48小时后，小鼠经口（po）给予荭草素（0.1、1、10 mg/kg）或地塞米松（10 mg/kg）。一小时后，小鼠经静脉（iv）注射DNP-HSA（1 mg/只）和4%伊文思蓝（1:1）的混合物。静脉注射30分钟后处死小鼠。测量耳厚度和伊文思蓝染料外渗（吸光度）[1]。 对于脊神经结扎（SNL）模型，雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（200-220 g）接受手术，用6-0丝线结扎右侧L5脊神经。假手术组接受相同的手术操作，但不进行结扎。 SNL术后，将荭草素溶于5% DMSO/生理盐水中，并以10 mg/kg（低剂量）、20 mg/kg（中剂量）或40 mg/kg（高剂量）的剂量，每日一次腹腔注射（ip），连续12天。模型组注射等体积的5% DMSO/生理盐水。阳性药物组每日静脉注射普瑞巴林（10 mg/kg）。术后3天静脉注射青霉素（0.2百万单位）以预防感染[2]。 在SNL大鼠的行为学实验中，使用校准的尼龙冯·弗雷丝（0.4-26 g）刺激同侧后爪，测量爪机械缩回阈值（PWT）。使用热辐射仪在玻璃板上测量爪热缩回潜伏期（PWL）。从开始服用Orientin到结束，每 3 天进行一次测试[2]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
荭草素在浓度高达100 μM时，对RBL-2H3、mBMMCs或RPMCs均未引起任何细胞毒性[1]。
在对大鼠进行为期12天的腹腔注射荭草素（剂量高达40 mg/kg）的试验中，未观察到死亡、呕吐、流泪或活动减少等毒性症状[2]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
荭草素是一种C-糖苷化合物，是木犀草素在8位被β-D-吡喃葡萄糖苷取代的产物。它具有抗氧化和代谢活性。荭草素是一种C-糖苷化合物、四羟基黄酮和3'-羟基黄酮化合物，其功能与木犀草素相关。据报道，荭草素存在于大叶菊（Cecropia hololeuca）、龙胆（Gentiana algida）和其他具有相关数据的生物体中。另见：胡芦巴种子（部分）；印度大麻（Cannabis sativa subsp. indica）地上部分；巴西莓果肉（部分）。
荭草素通过抑制FcεRI介导的肥大细胞活化，减少脱颗粒（组胺和β-己糖胺酶）、促炎细胞因子（TNF-α、IL-4）和细胞内钙水平，从而抑制过敏性炎症[1]。 荭草素在脊神经结扎引起的神经性疼痛模型中发挥神经保护作用，其机制包括减少促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α、IL-6）、氧化应激（MDA）和激活抗氧化酶（SOD、GSH），以及通过TLR4/NF-κB通路抑制小胶质细胞和星形胶质细胞活化[2]。 荭草素的抗过敏作用已在RBL-2H3细胞、小鼠骨髓来源的肥大细胞、大鼠腹腔肥大细胞和……中得到证实。 IgE介导的PCA小鼠模型[1]。 在采用行为学检测（PWT、PWL）、生化检测、免疫荧光和Western blot的大鼠脊神经结扎模型中，证实了Orientin的神经保护作用[2]。 |
| 分子式 |
C21H20O11
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|---|---|
| 分子量 |
448.3769
|
| 精确质量 |
448.1
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| 元素分析 |
C, 56.25; H, 4.50; O, 39.25
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| CAS号 |
28608-75-5
|
| PubChem CID |
5281675
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
816.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
260-285ºC
|
| 闪点 |
289.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.767
|
| LogP |
1.58
|
| tPSA |
201.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
729
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])C1=C(C([H])=C(C2C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])O[H])O[H])OC1=2)=O)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H]
|
| InChi Key |
PLAPMLGJVGLZOV-VPRICQMDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O11/c22-6-14-17(28)18(29)19(30)21(32-14)16-11(26)4-10(25)15-12(27)5-13(31-20(15)16)7-1-2-8(23)9(24)3-7/h1-5,14,17-19,21-26,28-30H,6H2/t14-,17-,18+,19-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
Lutexin; Orientin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~69.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL | |
| 5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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