| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ornipressin is a vasopressin agonist that specifically targets the V1 receptor, a G protein-coupled receptor located on the smooth muscle cells of blood vessels. By binding to these V1 receptors, Ornipressin triggers vasoconstriction, which leads to increased blood pressure and reduced blood flow. It has an EC50 of 0.35 nM for the rat vasopressin V1a receptor and an EC50 of 7.5 nM for the human V1b receptor. It also shows agonist activity at the human oxytocin receptor with an EC50 of 71 nM. Its specificity for the V1 receptor over other vasopressin receptor subtypes makes it effective as a local vasoconstrictor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，奥尼普瑞辛的活性特征在于其对血管加压素受体的强效激动作用。在CHO-K1细胞的细胞实验中，其对人催产素受体的EC50值为71 nM。在Flp-In-293细胞中，其对重组人血管加压素V1b受体的EC50值为7.5 nM。奥尼普瑞辛对大鼠血管加压素V1a受体的效力最高，在HEK293细胞中的EC50值为0.35 nM。这些功能性实验（通常使用荧光素酶报告基因系统）证实了奥尼普瑞辛能够激活这些受体并启动下游信号级联反应，最终导致其血管收缩效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，奥尼普瑞辛是一种强效的全身和局部血管收缩剂。它用于逆转与全身/硬膜外麻醉联合用药相关的低血压。对于1型肝肾综合征患者，奥尼普瑞辛联合多巴胺已被证明是一种有效的治疗选择，通常可作为肝移植的过渡治疗。它有助于减少胃肠道静脉的血流量，从而可能控制静脉曲张出血。由于其主要作用于血管平滑肌以诱导血管收缩，因此需静脉注射才能达到这些效果。
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| 酶活实验 |
用于检测奥尼普瑞辛的无细胞受体结合试验通常使用表达重组血管加压素受体的细胞膜制备物。常用的实验方案是将含有受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如[3H]-精氨酸血管加压素）以及不同浓度的奥尼普瑞辛孵育。结合的配体和游离的配体通过过滤或离心分离，放射性通过闪烁计数法测定。结合亲和力（Ki）通过竞争性置换曲线确定。此外，还可以使用表面等离子共振（SPR）技术研究奥尼普瑞辛与固定化V1受体之间的直接相互作用，而无需放射性标记。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，通常使用稳定表达加压素或催产素受体的细胞系，例如 CHO-K1、Flp-In-293 或 HEK293 细胞。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的 Ornipressin（通常为 0.01-1000 nM）处理。采用荧光素酶报告基因检测法评估受体激活情况，其中受体激活会驱动荧光素酶基因的表达。孵育后，加入荧光素酶底物并测量发光强度。EC50 值代表达到半数最大受体激活所需的 Ornipressin 浓度，可通过剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
奥尼普瑞辛的体内动物实验通常在啮齿动物模型中进行，以研究其血管收缩和止血作用。常用的实验方案包括：首先在麻醉的大鼠或小鼠中诱导低血压，然后静脉注射不同剂量的奥尼普瑞辛（例如，0.1-10 μg/kg）。使用压力传感器持续监测血压和心率。通过评估其恢复血压至基线水平的能力来评价该化合物的疗效。对于止血研究，则采用出血模型（例如，断尾或肝脏撕裂），并在给予奥尼普瑞辛后测量止血时间和出血量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥尼普瑞辛的分子量为1042.19 g/mol，分子式为C45H63N13O12S2。作为一种肽类药物，它通过静脉注射给药，由于易被蛋白酶快速降解，其在血液循环中的半衰期较短。通常配制成无菌注射液。其药代动力学特征为起效迅速，作用持续时间相对较短，因此临床应用时需要仔细滴定。它易溶于水，应在适宜的条件下储存以保持稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥尼普瑞辛的毒性与其强效的血管收缩作用密切相关。不良反应包括高血压、心动过缓以及因过度血管收缩引起的周围缺血。在肝肾综合征患者中，这些心血管副作用常常限制其使用。此外，由于其对平滑肌的作用，还可能引起腹部绞痛和恶心。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。由于其效力极强，应在受控的实验室环境中谨慎操作，并采取适当的安全预防措施。
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| 其他信息 |
鸟氨酸加压素是一种寡肽，是血管加压素的合成类似物，其中环状九肽的第8位残基被鸟氨酸取代。它可用作局部血管收缩剂和止血剂。
奥尼普瑞辛（POR-8）是加压素的合成类似物，其第8位氨基酸残基被鸟氨酸取代。它是一种强效的血管收缩剂、止血剂和肾脏药物。其主要作用机制是通过特异性激动V1受体，导致血管收缩和血压升高。它曾被研究用于逆转低血压和治疗肝肾综合征。尽管具有临床应用潜力，但其副作用限制了其使用。它是一种管制药物，在某些地区未获准销售。它仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C45H63N13O12S2.C2H4O2
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|---|---|
| 分子量 |
1102.24358
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| 精确质量 |
1041.416
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| CAS号 |
3397-23-7
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| PubChem CID |
14257660
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1616.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
931.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
-5.66
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| tPSA |
476.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
1940
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C([C@H]1N(C([C@@H](NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@H](CC3=CC=C(O)C=C3)N4)=O)=O)=O)=O)CSSC[C@H](N)C4=O)=O)CCC1)N[C@@H](CCCN)C(NCC(N)=O)=O
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| InChi Key |
MUNMIGOEDGHVLE-LGYYRGKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H63N13O12S2/c46-16-4-8-28(39(64)51-21-37(50)62)53-44(69)34-9-5-17-58(34)45(70)33-23-72-71-22-27(47)38(63)54-30(19-25-10-12-26(59)13-11-25)42(67)55-31(18-24-6-2-1-3-7-24)41(66)52-29(14-15-35(48)60)40(65)56-32(20-36(49)61)43(68)57-33/h1-3,6-7,10-13,27-34,59H,4-5,8-9,14-23,46-47H2,(H2,48,60)(H2,49,61)(H2,50,62)(H,51,64)(H,52,66)(H,53,69)(H,54,63)(H,55,67)(H,56,65)(H,57,68)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~75 mg/mL (~71.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (47.98 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9072 mL | 4.5362 mL | 9.0724 mL | |
| 5 mM | 0.1814 mL | 0.9072 mL | 1.8145 mL | |
| 10 mM | 0.0907 mL | 0.4536 mL | 0.9072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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