| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural lichen depside
Orsellinic acid targets neuronal apoptosis pathways mediated by platelet-activating factor (PAF). It blocks PAF-mediated neuronal apoptosis without affecting PAFR-mediated neuroprotection. It also exhibits free radical scavenging activity, contributing to its neuroprotective effects. Its mechanism of action makes it a valuable tool for studying neuroprotection and apoptosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
地衣是酚类化合物的重要来源，其生物活性和药理活性已得到广泛研究。从染料地衣（Parmotrema tinctorum）标本中分离得到地衣酸（1），并用醇处理生成奥尔塞林酸（2）和奥尔塞林酸酯（3）至（9）（2,4-二羟基-6-正甲基苯甲酸酯）。采用2,2'-二苯基-1-苦基肼（DPPH）法评价了甲基（3）、乙基（4）、正丙基（5）、正丁基（6）、异丙基（7）、仲丁基（8）和叔丁基（9）奥尔塞林酸酯的自由基清除活性。结果表明，甲基（3）链延长至正丁基（6）可提高抗氧化活性。然而，异丙基（7）和叔丁基（9）的活性高于相应的线性化合物，尽管仲丁基（8）在链状支化化合物中活性较低。所有奥尔塞林酸酯的活性均低于勒卡诺酸（1）和奥尔塞林酸（2）。为了与奥尔塞林酸酯的活性进行比较，还测定了间苯二酚（10）和间苯二酚（11）的活性。没食子酸（12）用作对照。[1]
体外实验表明，奥尔塞林酸具有抗氧化活性，能以5 mM的IC50值清除DPPH自由基。它能抑制PAF介导的神经元凋亡。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在毫摩尔范围内。其神经保护和抗氧化活性使其成为研究神经退行性疾病的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在神经退行性疾病的临床前模型中，已对奥塞林酸进行了体内研究。其阻断血小板活化因子（PAF）介导的神经元凋亡的能力可能对神经退行性疾病的治疗具有潜在意义。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
奥塞林酸的体外抗氧化活性测定通常采用DPPH自由基清除法。将该化合物溶解于合适的溶剂中，并稀释至不同浓度（通常为0.1至10 mM）。通过监测517 nm处吸光度的降低来测定自由基清除活性。在神经保护活性测定中，用PAF处理神经元细胞，并分别加入或不加入该化合物，然后通过Annexin V/PI染色或caspase活性测定来评估细胞凋亡。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将神经元细胞用浓度为0.1至10 mM的奥塞林酸处理1至24小时。采用Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
体内疗效研究采用神经退行性疾病动物模型。奥塞林酸以1～50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。通过行为学测试和组织学分析评估神经保护作用。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥塞林酸的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的分子量为168.15。口服后，其吸收程度中等。代谢主要在肝脏进行，以II相结合代谢为主要途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥塞林酸的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在剂量高达 50 mg/kg 时具有耐受性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
邻奥塞林酸是一种二羟基苯甲酸，具体来说是2,4-二羟基苯甲酸，其6位上的氢被甲基取代。它是一种代谢产物，存在于海洋和真菌环境中。它属于二羟基苯甲酸家族，是间苯二酚类化合物的成员。它是邻奥塞林酸的共轭酸。据报道，2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸存在于绒毛状茎点霉（Phomopsis velata）、环状青霉（Penicillium cyclopium）和其他一些具有相关数据的生物体中。
奥塞林酸（2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸）是一种真菌代谢产物，也是一种苯甲酸衍生物，具有抗氧化和神经保护活性。它的分子式为C8H8O4，分子量为168.15。它能阻断血小板活化因子（PAF）介导的神经元凋亡。它未经批准用于人体，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C8H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
168.1467
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| 精确质量 |
168.042
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| CAS号 |
480-64-8
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| PubChem CID |
68072
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
391.4±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-174ºC
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| 闪点 |
204.7±18.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.646
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| 来源 |
Phomopsis velata, Penicillium cyclopium, and other organisms
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| LogP |
2.06
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
180
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AMKYESDOVDKZKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O4/c1-4-2-5(9)3-6(10)7(4)8(11)12/h2-3,9-10H,1H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
2,4-dihydroxy-6-methylbenzoic acid
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| 别名 |
Orsellinic acid; 2,4-Dihydroxy-6-methylbenzoic acid; 480-64-8; o-Orsellinic acid; Orsellic acid; Orcinolcarboxylic acid; 2,4-dihydroxy-6-methyl-benzoic acid; 4,6-Dihydroxy-o-toluic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1486.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9471 mL | 29.7354 mL | 59.4707 mL | |
| 5 mM | 1.1894 mL | 5.9471 mL | 11.8941 mL | |
| 10 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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