| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
确定 osalmid 可能是核糖核苷酸还原酶小亚基 M2 (RRM2) 分子。 Osalmid 以时间和剂量依赖性方式强烈减少 HepG2.2.15 细胞中 HBV DNA 和 cccDNA 的合成。它还对核糖核苷酸还原酶 (RR) 活性的抑制作用是羟基脲的十倍。经过 8 天的 Osalmid 处理后，细胞中 HBV DNA 抑制的 EC50 为 16.5 μM，培养物上清液中的 EC50 为 11.1 μM。 osalmid 具有浓度依赖性效应，IC50 为 8.23 μM，可抑制 RR 活性。 Osalmid 对 3TC 耐药 HBV 菌株的强大作用已被证明 [1]，表明它可用于治疗耐药 HBV 感染。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 HBV 转基因小鼠中，osalmid 可以降低 RR 活性和 HBV 复制。它还与 3TC 表现出协同作用，但没有明显的危害。口服奥沙米 400 mg/kg/d 后观察到 HBV DNA 复制的时间依赖性抑制。与对照组相比，治疗 4 周后 Osalmid 使小鼠血清和肝组织中的 HBV DNA 复制减少约 40-45% [1]。
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| 动物实验 |
HBV转基因小鼠研究：** 本研究使用携带1.3个HBV ayw完整基因组拷贝的8周龄BALB/c背景的HBV转基因小鼠。将奥沙米德悬浮于0.05% CMC-Na溶液中，每日灌胃一次，剂量为400 mg/kg，持续28天。联合用药研究中，小鼠接受奥沙米德（400 mg/kg）和3TC（100 mg/kg）的混合液灌胃。对照组小鼠接受0.05% CMC-Na溶液灌胃。在不同时间点采集血样，用于血清HBV DNA和ALT/AST活性检测。28天后，处死小鼠，取出肝组织。取左肝叶进行组织学分析，剩余肝组织冷冻于-80℃，用于HBV DNA和RR活性检测。 [1]
* **血清ALT和AST活性测定：** 治疗28天后采集血清样本。使用商业检测试剂盒，按照制造商说明书测定ALT和AST活性。[1] * **组织病理学检查：** 将小鼠肝组织用福尔马林固定，石蜡包埋，切片厚度为5 μm，苏木精-伊红（HE）染色，并在光学显微镜下观察。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Osalmid 是一种有机分子实体。
Osalmid 正在临床试验 NCT03670173（Osalmid 在多发性骨髓瘤中的安全性和有效性评估）中进行研究。 |
| 精确质量 |
229.073
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|---|---|
| CAS号 |
526-18-1
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| PubChem CID |
4602
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
350.8±27.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179ºC
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| 闪点 |
165.9±23.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
2.53
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
261
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(O)C=C1)C2=CC=CC=C2O
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| InChi Key |
LGCMKPRGGJRYGM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11NO3/c15-10-7-5-9(6-8-10)14-13(17)11-3-1-2-4-12(11)16/h1-8,15-16H,(H,14,17)
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| 化学名 |
2-hydroxy-N-(4-hydroxyphenyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~436.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03670173 | UNKNOWN STATUS | Drug: Osalmid | Multiple Myeloma | Shanghai 10th People's Hospital | 2018-10-01 | Phase 1 Phase 2 |
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