OSW-1 (Orsaponin)

别名: Orsaponin OSW-1 OSW1OSW 1
目录号: V9112 纯度: ≥98%
OSW-1(Orsaponin) 是一种从虎眼万年青中分离出来的天然存在的广谱肠道病毒复制抑制剂,它是甾醇结合蛋白 (OSBP) 和 OSBP 相关蛋白 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,GI50 在纳摩尔范围内人类癌症线。
OSW-1 (Orsaponin) CAS号: 145075-81-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500μg
1mg
5mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
OSW-1(Orsaponin)是一种天然存在的广谱肠道病毒复制抑制剂,分离自尾花虎耳草(Ornithogalum caudatum)。它特异性拮抗甾醇结合蛋白(OSBP)和OSBP相关蛋白4(ORP4),对人类癌细胞系的GI50值在纳摩尔范围内。
OSW-1(Orsaponin)(CAS:145075-81-6)是一种天然存在的甾体皂苷,分离自植物Ornithogalum saundersiae(也称为尾花虎耳草)。它是氧固醇结合蛋白(OSBP)和OSBP相关蛋白4(ORP4)的特异性拮抗剂。OSW-1具有强大的抗癌活性,对人类癌细胞系的GI50值在纳摩尔范围内。研究表明,它可以通过多种机制抑制癌症进展,包括抑制细胞增殖、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡和高尔基体应激反应,以及抑制迁移、侵袭和血管生成。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary targets of OSW-1 are oxysterol-binding protein (OSBP) and OSBP-related protein 4 (ORP4). OSW-1 acts as a specific antagonist of these proteins, disrupting their function in cellular lipid metabolism and transport. By targeting OSBP/ORP4, the compound affects multiple signaling pathways involved in cancer progression. OSW-1 is also a broad-spectrum inhibitor of enterovirus replication. Its mechanism of action involves the regulation of miRNAs and various signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
OSW-1 对三明治环状细胞具有抗增殖作用,且对正常细胞的细胞毒性较低。CCK8 检测结果显示,OSW-1 对 SW480 和 LoVo 三明治环状细胞具有抗增殖活性,且其结果与其他临床抗癌疗法相比具有显著优势。SW480 和 LoVo 细胞系分别来源于 Dukes B 期非淋巴瘤和淋巴瘤转移性结节,代表转移性恶性肿瘤。OSW-1 不仅在 SW480 和 LoVo 细胞系中表现出极强的抗癌活性(IC50 值在纳摩尔级),其疗效比其他抗癌药物高 10-100 倍,而且对正常上皮细胞的细胞毒性极低。这些数据表明,OSW-1具有很高的抗癌活性,但对正常细胞的细胞毒性很低[2]。体外实验表明,OSW-1对SW480和LoVo结肠癌细胞系表现出极强的抗癌活性,IC50值在纳摩尔范围内。其疗效比其他抗癌药物高10-100倍。重要的是,OSW-1对正常上皮细胞的细胞毒性极低。CCK8法测定的细胞活力证实了OSW-1对SW480和LoVo细胞的抗增殖活性。OSW-1对三明治培养物也具有抗增殖作用。
体内研究 (In Vivo)
在植入LoVo细胞的裸鼠模型中,当肿瘤达到可手术切除阶段时,我们采用OSW-1进行治疗,以研究OSW-1在体内的疗效。结果显示,治疗组小鼠的肿瘤平均体积小于对照组。治疗后15-17天观察到显著变化,随着时间的推移,差异逐渐增大,直至动物被溶液处死。OSW-1治疗组的肿瘤重量显著低于对照组(P<0.05)。此外,OSW-1治疗的肿瘤未表现出任何明显的反应。根据这些发现,OSW-1对肿瘤具有显著的体内反应,并对血管生成具有强效抑制作用[2]。
在体内,OSW-1已在植入LoVo结肠癌细胞的裸鼠模型中显示出疗效。当肿瘤达到可手术切除的程度时,小鼠接受OSW-1治疗。治疗组的肿瘤体积显著小于对照组。治疗后15-17天观察到显著变化,且差异随时间推移而增大。OSW-1治疗组的肿瘤重量显著低于对照组(P<0.05)。此外,OSW-1还表现出对血管生成的强效抑制作用。
酶活实验
体外受体结合实验通常检测OSW-1与OSBP和ORP4的结合亲和力。这些实验使用纯化的重组蛋白或表达靶标的细胞裂解液,并与标记的配体或探针孵育。化合物置换探针或直接与蛋白结合的能力可通过表面等离子共振或荧光偏振等技术进行测定。功能性实验则评估化合物抑制OSBP/ORP4介导的细胞功能的能力。
细胞实验
在多种癌细胞系中,特别是SW480和LoVo结肠癌细胞系中,对OSW-1进行了细胞活性检测。用不同浓度的OSW-1处理细胞,并使用CCK8法评估细胞活力。同时,还评估了该化合物对细胞增殖、细胞周期进程、细胞凋亡、细胞迁移和细胞侵袭的影响。这些检测用于表征该化合物的抗癌活性及其作用机制。
动物实验
在裸鼠异种移植模型中进行了OSW-1的体内动物研究。将人源LoVo结肠癌细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤形成并达到可手术切除的大小后,给予OSW-1,并监测肿瘤生长情况。在研究结束时测量肿瘤重量,并评估该化合物对血管生成的影响。这些研究证实了该化合物的体内抗癌功效。
药代性质 (ADME/PK)
关于OSW-1的药代动力学数据报道较少。该化合物是一种高分子量的复杂甾体皂苷。体外研究通常将其溶解于DMSO中。该化合物以粉末形式储存于-20°C时稳定。然而,目前文献中尚无关于该天然产物的详细药代动力学参数,例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度等。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
OSW-1 对正常细胞的细胞毒性极低,表明其安全性良好。然而,关于该化合物的全面毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种活性浓度在纳摩尔范围内的强效抗癌剂,它在高浓度下可能产生脱靶效应或毒性。该化合物被列为仅供研究使用的化学品,不得用于人体消费。现有文献中未报道具体的毒理学数据。
参考文献

[1]. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.

[2]. Zhang Y, et al, Effective cytotoxic activity of OSW-1 on colon cancer by inducing apoptosis in vitro and in vivo.Oncol Rep. 2017 Jun;37(6):3509-3519.

其他信息
据报道,Ornithogalum saundersiae 含有 [(2S,3R,4S,5R)-2-[(2S,3R,4S,5S)-3-乙酰氧基-2-[[(3S,8R,9S,10R,13S,14S,16S,17S)-3,17-二羟基-10,13-二甲基-17-[(2S)-6-甲基-3-氧代庚烷-2-基]-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-十二烷基氢环戊并[a]菲-16-基]氧基]-5-羟基氧杂环己烷-4-基]氧基-4,5-二羟基氧杂环己烷-3-基] 4-甲氧基苯甲酸酯,相关数据已公布。
OSW-1 是一种研究级天然产物,尚未获准用于临床。该化合物的主要用途是作为药理学工具,用于研究OSBP和ORP4在癌症和脂质代谢中的作用。该化合物具有强大的抗癌活性和对正常细胞的低细胞毒性,使其成为抗癌药物研发中极具价值的先导化合物。它可用于研究癌症进展的机制,包括细胞增殖、凋亡、迁移、侵袭和血管生成。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C47H68O15
分子量
873.03
精确质量
872.456
CAS号
145075-81-6
PubChem CID
9854230
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.31 g/cm3
沸点
932.5ºC at 760 mmHg
闪点
267ºC
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.592
LogP
4.024
tPSA
216.97
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
15
重原子数目
62
分子复杂度/Complexity
1630
定义原子立体中心数目
17
SMILES
[C@H]1(CC2=CC[C@]3([H])[C@@]([H])([C@]2(CC1)C)CC[C@@]1([C@](O)([C@H](C[C@]13[H])O[C@@]1([H])[C@@H]([C@@H](O[C@@]2([H])[C@@H]([C@H]([C@@H](CO2)O)O)OC(C2C=CC(OC)=CC=2)=O)[C@H](CO1)O)OC(=O)C)[C@H](C)C(=O)CCC(C)C)C)O
InChi Key
MPXTYZZFIJTPPA-MKQTXCTDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C47H68O15/c1-24(2)8-15-34(50)25(3)47(55)37(21-33-31-14-11-28-20-29(49)16-18-45(28,5)32(31)17-19-46(33,47)6)60-44-41(59-26(4)48)39(36(52)23-58-44)62-43-40(38(53)35(51)22-57-43)61-42(54)27-9-12-30(56-7)13-10-27/h9-13,24-25,29,31-33,35-41,43-44,49,51-53,55H,8,14-23H2,1-7H3/t25-,29+,31-,32+,33+,35-,36+,37+,38+,39+,40-,41-,43+,44+,45+,46+,47-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5R)-2-(((2S,3R,4S,5S)-3-acetoxy-2-(((3S,8R,9S,10R,13S,14S,16S,17S)-3,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-((S)-6-methyl-3-oxoheptan-2-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-16-yl)oxy)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl 4-methoxybenzoate
别名
Orsaponin OSW-1 OSW1OSW 1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~114.54 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1454 mL 5.7272 mL 11.4544 mL
5 mM 0.2291 mL 1.1454 mL 2.2909 mL
10 mM 0.1145 mL 0.5727 mL 1.1454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Chemical structures Natural products cephalostatin 1 (1), OSW-1 (2), ritterazine B (3), schweinfurthin A (4), schweinfurthin B (5) and stellettin E. OSW-1 analogs 6–10 and the OSW-1 affinity reagent (OAR). PMbz, para-methoxy benzoyl.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
  • OSBP and ORP4L are high-affinity receptors of ORPphilins (a) Cephalostatin 1 (1), OSW-1 (2), ritterazine B (3), schweinfurthin A (4), stellettin E and OSW-1 analogs 6–10 are selectively growth-inhibitory toward HCT-116 cells lacking p21. GI50 values of the compounds were determined in HCT-116 p21+/+ and p21−/− cells after 48 h using a resazurin redox dye to measure cell viability. Values are mean ± s.d. of three individual experiments. Asterisk denotes value from ref. 5. (b) Affinity chromatography experiment with HeLa S-100 lysate using OSW-1 affinity reagent (OAR) in the absence (left lane) and presence (right lane) of excess OSW-1 (10 μM). The intense band indicated with a red arrow was excised from the gel and identified as oxysterol binding protein (OSBP). (c) Scatter plot depicting 121 proteins identified and quantified by itRAQ-based quantitative proteomics. Competition is plotted on the y axis as log10 fold change for 10 μM OSW-1 over DMSO control, and the P value representing statistical significance is plotted on the x axis. P values are arbitrarily set to 1 for nonsignificant single peptide quantitations. (d,e) Representative competition-binding experiments of [3H]25-OHC (20 nM) with ORPphilins in S100 lysate made from HEK-293t cells overexpressing either OSBP-Myc-His (d) or ORP4L-Myc-His (e). Ki values are mean ± s.d. from at least three independent experiments. An accurate Ki value for ritterazine B with ORP4L could not be determined because of insufficient quantities of compound. 25-OHC, 25-hydroxycholesterol; BFA, brefeldin A; 5-FU, 5-fluorouracil.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
  • Suppression of antiproliferative activity by 25-OHC administration and effects of lipoprotein-deficient media on proliferation (a) Effect of 25-OHC coadministration on growth-inhibitory activity (48 h) of cephalostatin 1 or OSW-1 in HCT-116 cells. (b) Removal of lipoproteins from the growth medium sensitizes CHO-7 cells to 25-OHC but not cephalostatin 1, OSW-1 or schweinfurthin A. Graphs represent mean ± s.d. of two individual experiments. CHO-7 is a CHO-K1 subclone that tolerates growth media depleted of lipoproteins.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
联系我们