OSW-1 (Orsaponin)

别名: Orsaponin OSW-1 OSW1OSW 1
目录号: V9112 纯度: ≥98%
OSW-1(Orsaponin) 是一种从虎眼万年青中分离出来的天然存在的广谱肠道病毒复制抑制剂,它是甾醇结合蛋白 (OSBP) 和 OSBP 相关蛋白 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,GI50 在纳摩尔范围内人类癌症线。
OSW-1 (Orsaponin) CAS号: 145075-81-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500μg
1mg
5mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
OSW-1 (Orsaponin) 是一种从虎眼万年青中分离出来的天然存在的广谱肠道病毒复制抑制剂,它是甾醇结合蛋白 (OSBP) 和 OSBP 相关蛋白 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,GI50 在人类癌症系中的纳摩尔范围。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
OSW-1对三明治圈有抗增殖作用,对正常细胞的细胞毒性较小。通过 CCK8 测定确定的细胞活力证明了 OSW-1 对 SW480 和 LoVo 三明治圈的抗增殖活性,将结果与其他临床抗癌治疗进行了比较。 SW480 和 LoVo 细胞系获自 Dukes B 期非淋巴瘤和淋巴瘤转移结节,分别代表转移性和转移性恶性肿瘤。 OSW-1不仅在SW480和LoVo细胞系中表现出异常强大的抗癌作用,IC50在纳摩尔剂量下,比其他抗癌药物有效10-100倍,而且对正常上皮细胞具有细胞毒性作用最小。这些数据表明OSW-1具有较高的抗癌作用,但对正常细胞具有较低的细胞毒性作用[2]。
体内研究 (In Vivo)
在植入 LoVo 细胞并在肿瘤可手术时用 OSW-1 治疗的裸鼠模型中,我们研究了 OSW-1 在体内是否同样有效。结果显示,治疗组小鼠的肿瘤大小平均小于对照组。处理后 15-17 天出现显着变化,随着时间的推移,差异越来越大,直到动物被溶液杀死。 OSW-1治疗组的肿瘤重量显着低于对照组(P<0.05)。此外,用 OSW-1 治疗的肿瘤没有表现出任何明显的反应。根据这些发现,OSW-1肿瘤具有明显的体内反应并对血管形成具有有效的抑制作用[2]。
参考文献

[1]. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.

[2]. Zhang Y, et al, Effective cytotoxic activity of OSW-1 on colon cancer by inducing apoptosis in vitro and in vivo.Oncol Rep. 2017 Jun;37(6):3509-3519.

其他信息
据报道,Ornithogalum saundersiae 中含有 [(2S,3R,4S,5R)-2-[(2S,3R,4S,5S)-3-乙酰氧基-2-[[(3S,8R,9S,10R,13S,14S,16S,17S)-3,17-二羟基-10,13-二甲基-17-[(2S)-6-甲基-3-氧代庚烷-2-基]-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-十二氢环戊并[a]菲-16-基]氧基]-5-羟基氧杂环己烷-4-基]氧基-4,5-二羟基氧杂环己烷-3-基] 4-甲氧基苯甲酸酯,且有相关数据。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C47H68O15
分子量
873.03
精确质量
872.456
CAS号
145075-81-6
PubChem CID
9854230
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.31 g/cm3
沸点
932.5ºC at 760 mmHg
闪点
267ºC
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.592
LogP
4.024
tPSA
216.97
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
15
重原子数目
62
分子复杂度/Complexity
1630
定义原子立体中心数目
17
SMILES
[C@H]1(CC2=CC[C@]3([H])[C@@]([H])([C@]2(CC1)C)CC[C@@]1([C@](O)([C@H](C[C@]13[H])O[C@@]1([H])[C@@H]([C@@H](O[C@@]2([H])[C@@H]([C@H]([C@@H](CO2)O)O)OC(C2C=CC(OC)=CC=2)=O)[C@H](CO1)O)OC(=O)C)[C@H](C)C(=O)CCC(C)C)C)O
InChi Key
MPXTYZZFIJTPPA-MKQTXCTDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C47H68O15/c1-24(2)8-15-34(50)25(3)47(55)37(21-33-31-14-11-28-20-29(49)16-18-45(28,5)32(31)17-19-46(33,47)6)60-44-41(59-26(4)48)39(36(52)23-58-44)62-43-40(38(53)35(51)22-57-43)61-42(54)27-9-12-30(56-7)13-10-27/h9-13,24-25,29,31-33,35-41,43-44,49,51-53,55H,8,14-23H2,1-7H3/t25-,29+,31-,32+,33+,35-,36+,37+,38+,39+,40-,41-,43+,44+,45+,46+,47-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5R)-2-(((2S,3R,4S,5S)-3-acetoxy-2-(((3S,8R,9S,10R,13S,14S,16S,17S)-3,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-((S)-6-methyl-3-oxoheptan-2-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-16-yl)oxy)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl 4-methoxybenzoate
别名
Orsaponin OSW-1 OSW1OSW 1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~114.54 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1454 mL 5.7272 mL 11.4544 mL
5 mM 0.2291 mL 1.1454 mL 2.2909 mL
10 mM 0.1145 mL 0.5727 mL 1.1454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Chemical structures Natural products cephalostatin 1 (1), OSW-1 (2), ritterazine B (3), schweinfurthin A (4), schweinfurthin B (5) and stellettin E. OSW-1 analogs 6–10 and the OSW-1 affinity reagent (OAR). PMbz, para-methoxy benzoyl.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
  • OSBP and ORP4L are high-affinity receptors of ORPphilins (a) Cephalostatin 1 (1), OSW-1 (2), ritterazine B (3), schweinfurthin A (4), stellettin E and OSW-1 analogs 6–10 are selectively growth-inhibitory toward HCT-116 cells lacking p21. GI50 values of the compounds were determined in HCT-116 p21+/+ and p21−/− cells after 48 h using a resazurin redox dye to measure cell viability. Values are mean ± s.d. of three individual experiments. Asterisk denotes value from ref. 5. (b) Affinity chromatography experiment with HeLa S-100 lysate using OSW-1 affinity reagent (OAR) in the absence (left lane) and presence (right lane) of excess OSW-1 (10 μM). The intense band indicated with a red arrow was excised from the gel and identified as oxysterol binding protein (OSBP). (c) Scatter plot depicting 121 proteins identified and quantified by itRAQ-based quantitative proteomics. Competition is plotted on the y axis as log10 fold change for 10 μM OSW-1 over DMSO control, and the P value representing statistical significance is plotted on the x axis. P values are arbitrarily set to 1 for nonsignificant single peptide quantitations. (d,e) Representative competition-binding experiments of [3H]25-OHC (20 nM) with ORPphilins in S100 lysate made from HEK-293t cells overexpressing either OSBP-Myc-His (d) or ORP4L-Myc-His (e). Ki values are mean ± s.d. from at least three independent experiments. An accurate Ki value for ritterazine B with ORP4L could not be determined because of insufficient quantities of compound. 25-OHC, 25-hydroxycholesterol; BFA, brefeldin A; 5-FU, 5-fluorouracil.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
  • Suppression of antiproliferative activity by 25-OHC administration and effects of lipoprotein-deficient media on proliferation (a) Effect of 25-OHC coadministration on growth-inhibitory activity (48 h) of cephalostatin 1 or OSW-1 in HCT-116 cells. (b) Removal of lipoproteins from the growth medium sensitizes CHO-7 cells to 25-OHC but not cephalostatin 1, OSW-1 or schweinfurthin A. Graphs represent mean ± s.d. of two individual experiments. CHO-7 is a CHO-K1 subclone that tolerates growth media depleted of lipoproteins.[1].Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
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