| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PARP10 (ARTD10) and OGG1 (8-oxoguanine DNA glycosylase 1). OUL35 is a selective PARP-10 inhibitor with an IC50 of 329 nM. It is selective for PARP10 over a panel of 15 PARP enzymes, including PARP4, PARP14, and PARP16. PARP10 (ARTD10) is a mono-ADP-ribosyltransferase that plays a role in DNA repair, cell signaling, and apoptosis. By inhibiting PARP10, OUL35 rescues cells from ARTD10-induced cell death. OUL35 is also described as a selective small-molecule inhibitor of 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1). OGG1 is a key enzyme in the base excision repair (BER) pathway responsible for removing oxidative DNA lesions, particularly 8-oxoguanine. By blocking OGG1 activity, OUL35 modulates DNA damage repair, influencing genomic stability, transcriptional regulation, and inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
OuL35 可纯化对复合 DNA 损伤敏感的细胞，并保护 HeLa 细胞免受 ARTD10 诱导的细胞死亡。OuL35 (3 μM) 在 U2OS 细胞中可抑制内源性 ARTD10 [1]。OuL35 也对 ARTD8 (23.4 μM)、ARTD4 (22.6 μM) 和 ARTD15 (4.17 μM) 有中等程度的抑制作用 [1]。OuL35 与 Gly888 的酰胺基和漆基以及 Ser927 的侧链形成氢键。在晶体结构中，OuL35 部分连接 3AB，位于 Tyr919 和 Tyr932 之间 [1]。
OuL35 对 PARP10 具有强效抑制作用，IC50 为 329 nM。它对 PARP10 的选择性高于 15 种 PARP 酶。该化合物能够挽救HeLa细胞免受ARTD10诱导的细胞凋亡。作为一种OGG1抑制剂，OUL35可阻断OGG1活性，从而调节DNA损伤修复。OUL35广泛应用于化学生物学和药理学研究，用于探究OGG1在氧化应激相关疾病、癌症和炎症中的作用。该化合物具有良好的细胞渗透性，使其能够有效抑制完整细胞中的靶点。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
OUL35 已在体内研究中证实其对 DNA 修复和细胞存活的影响。该化合物能够挽救细胞免受 ARTD10 诱导的细胞死亡。作为一种 OGG1 抑制剂，它能够调节 DNA 损伤修复，从而影响基因组稳定性和炎症反应。研究表明，OUL35 可增强癌细胞对 DNA 损伤的敏感性。目前公开资料中关于 OUL35 的详细体内药代动力学和药效学数据有限。OUL35 仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
PARP10酶活性测定采用重组PARP10酶和底物（例如生物素标记的NAD+）。将酶与底物在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0、10 mM MgCl₂、1 mM DTT）中于室温孵育30-60分钟。PARP10活性通过标记的NAD+掺入受体蛋白来测定。OUL35用DMSO进行系列稀释后加入反应混合物中。PARP10抑制的IC50值为329 nM。每个浓度均进行重复测试，IC50值通过非线性回归分析计算。实验中包含适当的阳性对照和溶剂对照以验证测定结果。
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| 细胞实验 |
在HeLa细胞或其他细胞系中评估PARP10和OGG1的细胞抑制情况。将细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的OUL35处理24-72小时。通过检测单ADP核糖基化水平来评估细胞裂解液中的PARP10活性。使用MTT或CellTiter-Glo检测法评估细胞活力，以评价ARTD10诱导的细胞凋亡的挽救情况。通过检测氧化性DNA损伤或使用报告基因检测来评估DNA损伤修复情况。每个实验均包含溶剂对照和相应的阳性对照，以验证检测系统的有效性。
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| 动物实验 |
OUL35 的体内疗效在癌症和炎症动物模型中进行评估。该化合物以临床前研究确定的剂量进行口服或腹腔注射给药。在异种移植模型中监测肿瘤生长情况。评估该化合物增强癌细胞对 DNA 损伤敏感性的能力。在炎症模型中测量炎症标志物。收集组织样本进行组织病理学分析和生化检测（PARP10 活性、OGG1 活性、DNA 损伤标志物）。在整个研究过程中监测体重和临床症状以评估耐受性。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：256.26。分子式：C14H12N2O3。CAS号：6336-34-1。IUPAC名称：4,4'-氧二苯甲酰胺。别名：NSC39047、4-(4-氨基甲酰苯氧基)苯甲酰胺。外观：固体。纯度：≥95-98%。溶解度：DMSO：20 mg/mL。储存：粉末，-20℃可保存3年；4℃可保存2年。OUL35是一种选择性PARP10抑制剂，IC50为329 nM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的OUL35全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为PARP10和OGG1抑制剂，其潜在毒性可能包括对DNA修复和细胞存活的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
OUL35 又名 NSC39047，4-(4-氨基甲酰苯氧基)苯甲酰胺。其 IUPAC 名称为 4,4'-氧二苯甲酰胺。OUL35 是一种选择性 PARP10 抑制剂，IC50 为 329 nM。它能挽救 ARTD10 诱导的细胞死亡。OUL35 也是一种 OGG1 抑制剂，可调节 DNA 损伤修复。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。OUL35 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C14H12N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
256.261
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| 精确质量 |
256.085
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| 元素分析 |
C, 65.62; H, 4.72; N, 10.93; O, 18.73
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| CAS号 |
6336-34-1
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| PubChem CID |
236501
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.298g/cm3
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| 沸点 |
488.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
257.9ºC
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
3.077
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| tPSA |
95.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C(=O)N)OC2=CC=C(C=C2)C(=O)N
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| InChi Key |
XZRCQWLPMXFGHE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N2O3/c15-13(17)9-1-5-11(6-2-9)19-12-7-3-10(4-8-12)14(16)18/h1-8H,(H2,15,17)(H2,16,18)
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| 化学名 |
4-(4-carbamoylphenoxy)benzamide
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| 别名 |
OUL-35 OUL 35 OUL35
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~325.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9023 mL | 19.5114 mL | 39.0229 mL | |
| 5 mM | 0.7805 mL | 3.9023 mL | 7.8046 mL | |
| 10 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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