| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxaceprol does not have a single defined molecular target. It is an L-proline derivative that acts by modulating cytokine production and inhibiting leukocyte infiltration. The compound's anti-inflammatory activity is attributed to its ability to modulate inflammatory cell infiltration and bone damage. Oxaceprol is an amino acid derivative that may interact with various cellular targets and pathways involved in inflammation. It is commonly used for the research of osteoarthritis and rheumatoid arthritis. The compound's mechanism of action involves the inhibition of leukocyte infiltration and modulation of cytokine production, which are key processes in the pathogenesis of inflammatory joint diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥沙西普罗在体内表现出显著的抗炎活性。它能抑制佐剂注射部位的炎症细胞浸润和骨损伤。以6 mg/kg/天的剂量连续给药7天，可显著减少棉球状肉芽肿的表面积和湿重。治疗剂量的奥沙西普罗（6-54 mg/kg/天）对原发性爪水肿反应无影响，但可抑制耳部和尾部的继发性病变。该化合物的抗炎作用与吲哚美辛相当，但略逊一筹。奥沙西普罗常用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氧丙醇以6 mg/kg/天的剂量连续给药7天，可显著减少棉球肉芽肿的表面积和湿重。其疗效略优于3 mg/kg的吲哚美辛。氧丙醇在治疗剂量（6-54 mg/kg/天）下可抑制耳部和尾部的后续病变，但对主要的爪水肿反应无影响[3]。氧丙醇可显著减少佐剂性关节炎大鼠关节中的中性粒细胞浸润，但对体外前列腺素的生成无影响[4]。
氧丙醇已在炎症和关节炎动物模型中进行了体内研究。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。在棉球肉芽肿模型中，氧丙醇以6 mg/kg/天的剂量连续给药7天可显著减少肉芽肿的形成。在佐剂诱导的关节炎模型中，奥沙西普罗（6–54 mg/kg/天）可抑制耳部和尾部的继发性病变。该化合物对爪水肿和骨损伤的抗炎作用已得到评估。每组样本量通常为 6–10 只动物。已开展了针对骨关节炎和类风湿性关节炎的临床研究。 |
| 酶活实验 |
奥沙西普罗目前尚无已建立的受体结合或酶抑制测定方法。其抗炎活性通过测量其对炎症细胞浸润、细胞因子生成和组织损伤的影响来评估。炎症细胞浸润通过组织病理学分析进行评估。细胞因子生成通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。组织损伤通过测量爪水肿、肉芽肿形成和骨侵蚀来评估。物理性质：分子量 173.17 g/mol；分子式 C7H11NO4；CAS 名称：(4R)-1-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸；熔点 74-76°C；溶解度：DMSO：≥100 mg/mL (577.47 mM)。
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| 细胞实验 |
在免疫细胞和滑膜细胞中评估奥沙西普的细胞活性。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度的奥沙西普处理。采用ELISA法检测细胞因子（例如TNF-α、IL-6）的产生。通过趋化性试验评估白细胞浸润情况。使用MTT或LDH试验评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照和适当的阳性对照（例如吲哚美辛），以验证检测系统的有效性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[3]。
剂量：18、50或150 mg/kg。 给药途径：每日给药，连续15天。 实验结果：对痛觉过敏的抑制作用与吲哚美辛相当。 在骨关节炎和类风湿性关节炎动物模型中评估了奥沙西普的体内疗效。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。在棉球肉芽肿模型中，奥沙西普以6 mg/kg/天的剂量连续给药7天可减少肉芽肿的形成。在佐剂诱导的关节炎模型中，奥沙西普（6-54 mg/kg/天）可抑制继发性病变。爪水肿采用体积描记法测量。骨损伤通过放射学和组织病理学分析进行评估。样本量通常为每组6-10只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：173.17。分子式：C7H11NO4。CAS号：33996-33-7。CAS名称：(4R)-1-乙酰基-4-羟基-L-脯氨酸。别名：N-乙酰基-L-羟基脯氨酸。外观：从湿乙酸乙酯或丙酮中析出结晶。熔点：74-76℃。溶解度：DMSO：≥100 mg/mL (577.47 mM)。储存：粉末-20℃保存3年；4℃保存2年；溶剂保存-80℃保存2年；-20℃保存1年。奥沙西普罗是一种口服有效的L-脯氨酸衍生物，具有抗炎活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的奥沙西普罗（Oxaceprol）全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。动物研究表明，该化合物在测试剂量（6-54 mg/kg/天）下耐受性良好。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥沙西普尔又名N-乙酰-L-羟脯氨酸，其CAS名称为(4R)-1-乙酰-4-羟基-L-脯氨酸。奥沙西普尔是一种口服有效的L-脯氨酸衍生物，具有显著的抗炎活性。它常用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究。奥沙西普尔可抑制炎症细胞浸润和骨损伤。目前尚无该化合物的临床试验报道。奥沙西普尔仅供研究使用。
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| 分子式 |
C7H11NO4
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|---|---|
| 分子量 |
173.16
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| 精确质量 |
173.068
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| CAS号 |
33996-33-7
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| PubChem CID |
65784
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
442.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
132-133 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
221.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
-2.04
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| tPSA |
77.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
216
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=O)N1C[C@@H](C[C@H]1C(=O)O)O
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| InChi Key |
BAPRUDZDYCKSOQ-RITPCOANSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H11NO4/c1-4(9)8-3-5(10)2-6(8)7(11)12/h5-6,10H,2-3H2,1H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-1-acetyl-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
AHP 200; Jonctum; Oxaceprol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~577.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7750 mL | 28.8750 mL | 57.7501 mL | |
| 5 mM | 1.1550 mL | 5.7750 mL | 11.5500 mL | |
| 10 mM | 0.5775 mL | 2.8875 mL | 5.7750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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