| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA synthesis
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：奥沙利铂的主要作用机制是通过 DNA 加合物的形成介导的。奥沙利铂诱导原发性和继发性 DNA 损伤，导致细胞凋亡。 Oxaliplatin 对人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361 有活性，IC50 分别为 0.98 mM 和 0.14 mM。奥沙利铂有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG、以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144 IC50 分别为 11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM。细胞测定：细胞毒性研究通过磺基罗丹明-B 微量培养比色测定进行。通常，细胞（RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2 和 HT-144 细胞系）在第 0 天接种到 96 孔板中，并在第 1 天暴露于奥沙利铂1;磺胺罗丹明-B 测定在奥沙利铂暴露后 48 小时进行。除添加奥沙利铂时和最后测定期间外，板始终在 37°C、5% CO2 和 100% 相对湿度下孵育。用于测定的初始铺板细胞数量范围为 2-20 × 103 细胞/50 /nL/孔。用于铺板的细胞数量和药物暴露时间基于初步研究，使用以下标准：(a) 对照孔中的细胞在测定当天仍处于对数生长期； (b) 测定当天未经处理的对照的最大吸光度在 1.0 至 1.5 范围内； (c) 细胞在药物暴露期间经历>2倍倍增。每个浓度使用八个孔。使用与 IBM PC 兼容计算机连接的 Biotek Instruments 型号 EL309 微孔板读板机在 570 和/或 540 nm 处读取板。通过计算机程序DATALOG将数据传输并转换为LOTUS 1-2-3格式，并通过比较处理的药物与对照来计算存活分数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每周向携带 HCCLM3 肝细胞肿瘤的裸鼠腹膜内注射 10 mg/kg 奥沙利铂，可显着减少肿瘤体积和凋亡指数。奥沙利铂（5mg/kg，第 1、5 和 9 天静脉注射）对 T 白血病淋巴瘤 L40 AKR 有活性，T/C 为 1.77。奥沙利铂对脑内移植的 L1210 白血病、MA 16-C 异种移植物、B16 黑色素瘤异种移植物、Lewis 肺异种移植物和 C26 结肠癌异种移植物也有效。奥沙利铂会诱导小鼠逆行神经元运输受损。
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| 细胞实验 |
磺基罗丹明-B 微量培养比色测定用于进行细胞毒性研究。磺基罗丹明-B 测试通常在细胞（RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2 和 HT-144 细胞系）接种到 96-在第 0 天对孔板进行培养，并在第 1 天暴露于奥沙利铂。除了添加奥沙利铂时和最终测定期间外，板始终在 37°C、5% CO2 和 100% 相对湿度下孵育。该测定从 2–20 × 103 个细胞/50 nL/孔铺在载玻片上开始。检测当天，对照孔中的细胞必须仍处于对数生长期；未经处理的对照的最大吸光度必须介于 1.0 和 1.5 之间；并且在药物暴露期间，细胞必须经历两次以上的倍增。这些标准基于试点研究。一个浓度由八个孔组成。使用 IBM PC 兼容计算机作为接口，使用 Biotek Instruments 型号 EL309 酶标仪在 570-540 nm 处读取板。计算机程序 DATALOG 传输数据并将其转换为 LOTUS 1-2-3 格式。比较治疗药物和对照药物以确定存活分数。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C8H14N2O4PT
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| 分子量 |
397.29
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| 精确质量 |
397.06
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| 元素分析 |
C, 24.19; H, 3.55; N, 7.05; O, 16.11; Pt, 49.10
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| CAS号 |
61825-94-3
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| SMILES |
C1CC[C@H]([C@@H](C1)[NH-])[NH-].C(=O)(C(=O)O)O.[Pt+2]
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| InChi Key |
DRMCATBEKSVAPL-BNTLRKBRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+2/t5-,6-;;/m1../s1
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| 化学名 |
[(1R,2R)-2-azanidylcyclohexyl]azanide;oxalic acid;platinum(2+)
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| 别名 |
L-OHP; diaminocyclohexane oxalatoplatinum; oxalatoplatin; oxalatoplatinum; US brand name: Eloxatin Foreign brand names: Dacotin; Dacplat; Eloxatine; Abbreviations: 1OHP; LOHP; Code names: JM83; RP54780; SR96669.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 1.92 mg/mL (4.83 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).
Solubility in Formulation 2: 3.33 mg/mL (8.38 mM) in 5% w/v Glucose Solution (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5171 mL | 12.5853 mL | 25.1705 mL | |
| 5 mM | 0.5034 mL | 2.5171 mL | 5.0341 mL | |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2585 mL | 2.5171 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01061515 | Active Recruiting |
Drug: Bevacizumab Drug: Capecitabine |
Carcinoma | Washington University School of Medicine |
May 10, 2011 | Phase 1 |
| NCT03451331 | Active Recruiting |
Drug: Oxaliplatin Drug: Carboplatin |
Metastatic Urothelial Cancer | Matthew Galsky | May 10, 2018 | Phase 2 |
| NCT03153280 | Active Recruiting |
Drug: Lithium Drug: Oxaliplatin |
Colorectal Neoplasms Stomach Neoplasm |
Cancer Trials Ireland | January 13, 2022 | Phase 1 |
| NCT03255434 | Active Recruiting |
Drug: Oxaliplatin Drug: Oxaliplatin LBM |
Stage III Colon Cancer | Institut du Cancer de Montpellier - Val d'Aurelle |
November 1, 2017 | Phase 2 |
| NCT03567629 | Active Recruiting |
Drug: Irinotecan Drug: Oxaliplatin |
mCRC | Peking University | May 29, 2018 | Phase 2 |
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Diguanosine 5′-triphosphate lithium (Gp3G lithium)
qsl-304
N-DMTr-Morpholino-T-5'-O-phosphoramidite
DMT-dT Phosphoramidite-15N2
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