| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1-histamine receptor (antagonist). Oxatomide is an H1-histamine receptor antagonist. H1 receptors are G protein-coupled receptors that mediate the effects of histamine, a key mediator of allergic reactions. By antagonizing H1 receptors, Oxatomide blocks histamine-induced effects such as vasodilation, bronchoconstriction, and smooth muscle contraction. The compound exhibits both antihistamine and anti-inflammatory properties. Its novel biphasic mode of action distinguishes it from other antihistamines. Oxatomide is an orally active anti-allergic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥沙托米德在体外表现出H1组胺受体拮抗活性。该化合物与H1受体结合，阻断组胺诱导的信号传导。它同时具有抗组胺和抗炎特性。其抗过敏作用已在多种体外试验中得到证实。奥沙托米德是一种口服有效的抗过敏药物。该化合物可能有助于哮喘的治疗。目前，公开渠道中尚缺乏详细的定量活性数据（例如IC50、Ki）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥沙托米德是一种口服有效的抗过敏药物，已在体内研究了其对过敏性疾病的影响。该化合物对哮喘和外阴硬化性苔藓具有治疗作用。它同时具有抗组胺和抗炎特性。奥沙托米德可能有助于哮喘的治疗。临床前和临床研究提供了详细的体内药代动力学和药效学数据。奥沙托米德仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
H1-组胺受体结合实验采用表达重组H1受体的细胞或组织来源的膜进行。放射性配体结合实验使用[³H]-吡拉明或[³H]-美吡拉明作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的奥沙托米德和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，5 mM MgCl₂，1 mM EDTA）中于室温孵育60-120分钟。使用过量的未标记吡拉明或美吡拉明测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。功能性实验测量H1受体介导的钙动员。
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| 细胞实验 |
在表达重组H1受体的细胞系（例如HEK-293细胞）中评估细胞H1受体拮抗作用。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度的奥沙托米德处理。功能性检测测量组胺刺激后受体介导的钙动员。通过化合物抑制组胺诱导的钙反应的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的H1受体拮抗剂（例如苯海拉明）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
奥沙托米德的体内疗效在哮喘和过敏性鼻炎等过敏性疾病的动物模型中进行评估。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。通过乙酰甲胆碱激发试验评估气道高反应性。支气管肺泡灌洗液中炎症细胞浸润和细胞因子水平的测定。在外阴硬化性苔藓模型中，评估该化合物对炎症和组织重塑的影响。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展针对哮喘和其他过敏性疾病的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：426.55。分子式：C27H30N4O。CAS号：60607-34-3。IUPAC名称：1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。别名：奥沙托米德，KW-4354。外观：白色粉末。熔点：153.60℃。纯度：99%。溶解性：溶于DMSO。储存：冷藏。奥沙托米德是一种口服有效的抗过敏药和H1组胺受体拮抗剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已对奥沙托米德的毒性进行了评估。它可通过口服、腹腔注射和静脉注射途径中毒。豚鼠、小鼠和大鼠的LD50（mg/kg）分别为：口服320、>2560、>2560；静脉注射23、27、30。它是一种实验性致畸剂，具有实验性生殖毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥沙托米德属于苯并咪唑类化合物，其结构为1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，其中1位被3-[4-(二苯甲基)哌嗪-1-基]丙基取代。它是一种抗过敏药物，具有抗衰老、H1受体拮抗、抗炎和5-羟色胺拮抗作用。它是一种N-烷基哌嗪类化合物，属于苯并咪唑和二芳基甲烷类化合物。奥沙托米德已用于杜氏肌营养不良症治疗的临床试验。
奥沙托米德也称为KW-4354。其IUPAC名称为1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。奥沙托米德是一种口服有效的抗过敏药物，其结构与桂利嗪相关，并具有新型的双相作用机制。它是一种H1组胺受体拮抗剂，兼具抗组胺和抗炎特性。奥沙托米德对哮喘和外阴硬化性苔藓具有治疗作用。目前尚未有监管机构批准该药物上市。奥沙托米德仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C27H30N4O
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|---|---|
| 分子量 |
426.5533
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| 精确质量 |
426.242
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| CAS号 |
60607-34-3
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| PubChem CID |
4615
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.175 g/cm3
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| 沸点 |
621.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
153.60C
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| 闪点 |
329.4ºC
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
4.002
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| tPSA |
44.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
575
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BAINIUMDFURPJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30N4O/c32-27-28-24-14-7-8-15-25(24)31(27)17-9-16-29-18-20-30(21-19-29)26(22-10-3-1-4-11-22)23-12-5-2-6-13-23/h1-8,10-15,26H,9,16-21H2,(H,28,32)
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| 化学名 |
3-[3-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)propyl]-1H-benzimidazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~586.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.7220 mL | 23.4439 mL | |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3444 mL | 4.6888 mL | |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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