| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of oxazosulfyl is the ryanodine receptor (RyR) in insects. It binds to insect ryanodine receptors, causing uncontrolled release of calcium ions from intracellular stores, leading to muscle paralysis, feeding cessation, and ultimately insect death. RyR is a well-validated target for diamide insecticides such as chlorantraniliprole.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性评估采用基于昆虫细胞的钙离子流测定或电生理记录。恶唑磺酰能刺激雷诺定与昆虫RyR受体的结合，其EC50值在亚微摩尔范围内。它能以浓度依赖的方式诱导昆虫肌肉细胞微粒体释放钙离子，这一过程可通过荧光钙指示剂（如Fluo-4或Fura-2）进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 RyR 结合实验中，将昆虫肌肉（例如家蝇或鳞翅目幼虫）的微粒体膜与 [3H]雷诺定 (5-20 nM) 和恶唑磺酰 (0.01-1000 nM) 在结合缓冲液（含 0.3 M KCl、10 uM CaCl2）中于 25°C 孵育 2 小时。结合的和游离的配体通过 Whatman GF/B 滤膜过滤分离，并用液体闪烁计数法测定放射性。特异性结合定义为总结合量减去在 1000 倍过量未标记雷诺定存在下的非特异性结合量。
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| 酶活实验 |
对于细胞实验，将表达昆虫兰尼碱受体的昆虫Sf9或S2细胞用钙敏感染料Fluo-4-AM（2-5 uM）在25℃下孵育30分钟。加入恶唑磺酰（0.01-1000 nM），并使用荧光酶标仪记录荧光强度（激发波长488 nm，发射波长525 nm），以计算EC50值。或者，也可以使用全细胞膜片钳电生理技术来测量RyR介导的钙电流。
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| 动物实验 |
采用标准的叶片浸渍或土壤灌溉生物测定法，对小菜蛾（Plutella xylostella）、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua）或蚜虫等农业害虫进行体内杀虫活性评价。将幼虫或成虫暴露于不同浓度（0.01-100 mg/L）的恶唑磺隆处理过的叶片或植株上，测定LC50值。处理后24-72小时记录死亡率。田间试验遵循标准农业操作规程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恶唑磺酰在昆虫和植物中的药代动力学特性包括叶面喷施后快速吸收和内吸转运。在哺乳动物中，预计口服吸收中等，血浆达峰时间（tmax）为给药后1-4小时，末端半衰期（t1/2）为4-12小时。主要消除途径是通过CYP450酶进行肝脏代谢。根据其理化性质，预计生物蓄积量极低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在农药登记所需的监管毒理学研究中，恶唑磺酰对啮齿动物表现出低至中等的急性经口毒性（LD50 > 500 mg/kg）。在标准的Ames试验中未观察到明显的遗传毒性或致突变性。慢性毒性研究表明，在高达50 mg/kg/天的剂量下，未观察到明显的器官特异性毒性。然而，已注意到其对水生无脊椎动物和蜜蜂的潜在风险，因此需要采取适当的环境保护措施。
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| 其他信息 |
恶唑磺隆已在日本获准作为商业杀虫剂用于农业生产。它以多种商品名销售，用于防治水稻、蔬菜和果树等作物上的鳞翅目和半翅目害虫。其注册状态因国家/地区而异，并在其他亚洲市场持续开发中。该产品不适用于人类治疗用途。
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| 分子式 |
C15H11F3N2O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
420.383451700211
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| 精确质量 |
420.006
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| CAS号 |
1616678-32-0
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| PubChem CID |
90258515
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.4
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
745
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PTQBEFQWTBZMED-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11F3N2O5S2/c1-2-26(21,22)12-4-3-7-19-13(12)14-20-10-8-9(5-6-11(10)25-14)27(23,24)15(16,17)18/h3-8H,2H2,1H3
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| 化学名 |
2-(3-ethylsulfonylpyridin-2-yl)-5-(trifluoromethylsulfonyl)-1,3-benzoxazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~237.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3788 mL | 11.8940 mL | 23.7880 mL | |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.3788 mL | 4.7576 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1894 mL | 2.3788 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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