| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Oxfendazole exerts anthelmintic effects by binding to parasitic β-tubulin, inhibiting microtubule polymerization and disrupting parasite cell division [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 奥芬达唑（Oxfendazole）在体外可抑制胃肠道线虫虫卵孵化和幼虫发育，通过靶向微管破坏寄生虫细胞结构完整性，进而诱导幼虫死亡并降低虫卵活力[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 对自然感染线虫的猪，单次口服奥芬达唑（Oxfendazole） 30 mg/kg体重，给药14天后对猪蛔虫（Ascaris suum）和结节虫（Oesophagostomum spp.）的粪便虫卵数（FEC）减少95.6%-100%；45 mg/kg剂量对所有测试的胃肠道线虫（包括猪鞭虫Trichuris suis）均实现100% FEC减少[2]
- 对牛（200-400 kg体重）和羊（40-60 kg体重），口服奥芬达唑（Oxfendazole） 5-10 mg/kg体重可清除胃肠道线虫（捻转血矛线虫Haemonchus contortus、环纹背带线虫Teladorsagia circumcincta）和肺线虫（胎生网尾线虫Dictyocaulus viviparus），给药7-10天后FEC减少率超过90%[1] |
| 动物实验 |
对于自然感染的猪（2-4月龄，体重15-25公斤）：将60头感染猪分为3组（对照组、30毫克/公斤奥芬达唑组、45毫克/公斤奥芬达唑组）。药物以混入饲料的口服混悬液形式给药。分别于治疗后第0、7、14天采集粪便样本进行粪便卵计数（FEC）；于第14天对每组5头猪实施安乐死，解剖其胃肠道并计数成虫[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后，奥芬达唑吸收良好，在肝脏代谢为活性代谢物奥芬达唑砜，在反刍动物体内血浆半衰期为12-18小时，主要经粪便（70-80%）和尿液（20-30%）排泄[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 大鼠口服奥芬达唑的半数致死量 (LD50) > 10 g/kg 体重；在治疗剂量下未观察到肝肾毒性[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥芬达唑是苯并咪唑类药物的一种，其结构与芬苯达唑类似，只是硫被氧化成了相应的亚砜。它是一种抗线虫药物。奥芬达唑是一种亚砜，属于苯并咪唑类化合物，也是一种氨基甲酸酯。它在功能上与芬苯达唑相关。
奥芬达唑是芬苯达唑的亚砜代谢产物。这种苯并咪唑类驱虫药可以保护牲畜免受蛔虫、圆线虫和线虫的侵害。 另见：奥芬达唑；三氯氟虫腈（成分之一）。 - 奥芬达唑适用于治疗和控制家畜（牛、羊、猪）的胃肠道线虫和肺线虫感染[1] - 奥芬达唑的驱虫机制是通过破坏微管依赖性细胞过程来阻断寄生虫的营养运输和繁殖功能[1] |
| 分子式 |
C15H13N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
315.3470
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| 精确质量 |
315.067
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| CAS号 |
53716-50-0
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| PubChem CID |
40854
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
253ºC
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| 折射率 |
1.736
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| LogP |
1.36
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| tPSA |
103.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BEZZFPOZAYTVHN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N3O3S/c1-21-15(19)18-14-16-12-8-7-11(9-13(12)17-14)22(20)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,16,17,18,19)
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| 化学名 |
methyl N-[6-(benzenesulfinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~99.10 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~2.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1711 mL | 15.8554 mL | 31.7108 mL | |
| 5 mM | 0.6342 mL | 3.1711 mL | 6.3422 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5855 mL | 3.1711 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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